Farmakologisk grupp - H₂-antihistaminer

H2-blockerare av histaminreceptorer (engelska H₂-receptorantagonister) - läkemedel avsedda för behandling av syrerelaterade sjukdomar i mag-tarmkanalen. H2-blockerarnas verkningsmekanism bygger på blockeringen av N₂-Receptorer (även kallade histamin) av matslemhinnans foderceller och minskningen av denna orsak av produktion och flöde av saltsyra in i matsens lumen. Se antisekretoriska läkemedel mot sår.

Typer av H2-blockerare

A02BA-blockerare H₂-histaminreceptorer
A02BA01-cimetidin
A02BA02-ranitidin
A02BA03 Famotidin
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 niperotidin
A02BA06 Roxatidin
A02BA07 Ranitidin vismutcitrat
A02BA08 Benodin
A02BA51 Cimetidin i kombination med andra läkemedel
A02BA53 Famotidin i kombination med andra läkemedel

Enligt Regeringen av Ryska federationen den 30 december 2009 nr 2135-p ingår följande H2-histaminreceptorblockerare i listan över viktiga och väsentliga droger:

• ranitidin - lösning för intravenös och intramuskulär administrering; lösning för injektion; belagda tabletter; filmdragerade tabletter
• famotidin, ett lyofilisat för framställning av en lösning för intravenös administrering; belagda tabletter; filmdragerade tabletter.

Från historien av H2-blockerare histaminreceptorer

Historien om H2-histaminreceptorblockerare började 1972 när, under ledning av James Black, ett stort antal föreningar som liknade strukturen till histaminen syntetiserades och undersöktes i fransklaboratoriet Smith Kline i England efter att ha övervunnit de första svårigheterna. De effektiva och säkra föreningarna som identifierades i det prekliniska skedet överfördes till kliniska studier. Den första selektiva H2-blockerar-burimamiden var inte tillräckligt effektiv. Strukturen av burimamid modifierades något och mer aktiv metiamid erhölls. Kliniska studier av detta läkemedel visade god effekt, men oväntat hög toxicitet, manifesterad i form av granulocytopeni. Ytterligare ansträngningar ledde till skapandet av cimetidin. Cimetidin passerade framgångsrikt kliniska studier och godkändes 1974 som det första selektiva H2-receptor blockerande läkemedlet. Det spelade en revolutionerande roll i gastroenterologi, vilket väsentligt minskar antalet vagotomier. För denna upptäckt fick James Black Nobelpriset 1988. H2-blockerare utövar emellertid inte fullständig kontroll över blockeringen av saltsyraproduktionen, eftersom de endast berör en del av mekanismen som är inblandad i dess produktion. De minskar utsöndringen orsakad av histamin, men påverkar inte sekretionsstimulerande medel, såsom gastrin och acetylkolin. Detta, såväl som biverkningar, effekten av "acid rebound" vid uppsägning, fokuserade farmakologer på sökandet efter nya droger som minskar surhetsgraden i magen (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Figuren till höger (AV Yakovenko) visar schematiskt mekanismerna för reglering av utsöndringen av saltsyra i magen. Blå visar en täckande (parietal) cell, G är en gastrinreceptor, H₂ - histaminreceptor, M₃ - acetylkolinreceptor

H2-blockerare - relativt föråldrade mediciner

H2-blockerare i alla farmakologiska parametrar (syraundertryck, verkningsaktivitet, antal biverkningar etc.) är sämre än den modernare klassen av läkemedel - protonpumpshämmare, men hos ett antal patienter (på grund av genetiska och andra egenskaper) såväl som av ekonomiska skäl, vissa av dem (mestadels famotidin och mindre ranitidin) används i klinisk praxis.

Av de antisekretoriska medel som minskar produktionen av saltsyra i magen används två klasser för närvarande i klinisk praxis: H₂-histaminreceptorblockerare och protonpumpshämmare. H₂-blockerare har effekten av takykylaxi (en minskning av läkemedlets terapeutiska effekt vid upprepad administration), men protonpumpshämmare gör det inte. Därför kan protonpumpshämmare rekommenderas för långvarig behandling och H₂-blockerare är inte I mekanismen för utveckling av takykylax H₂-blockerare spelar en roll som ökar bildandet av endogen histamin, som konkurrerar om H₂-histaminreceptorer. Framväxten av detta fenomen observeras inom 42 timmar efter starten av behandlingen H₂-blockerare (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Vid behandling av patienter med ulcerös gastroduodenal blödning använder H₂-blockerare rekommenderas inte, användningen av protonpumpshämmare är att föredra (Russian Society of Surgeons).

H motstånd₂-blockerare

Vid behandling av både histamin H2-receptorblockerare och protonpumpshämmare har 1-5% av patienterna fullständig motståndskraft mot detta läkemedel. Hos dessa patienter observerades inga signifikanta förändringar i nivån av intragastrisk surhet vid övervakning av mags pH. Det finns endast fall av resistens mot någon grupp droger: H2-histaminreceptorblockerare från den andra (ranitidin) eller 3: e generationen (famotidin) eller någon grupp av protonpumpshämmare. Att öka dosen med läkemedelsresistens är vanligtvis otillräcklig och den behöver bytas ut med en annan typ av läkemedel (Rapoport IS, etc.).

PH-värdet i magen hos en patient med resistens mot H2-histaminreceptorblockerare (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Jämförande egenskaper hos H2-blockerare

Några farmakokinetiska egenskaper hos H2-blockerare (S.V. Belmer m.fl.):

Info-Farm.RU

Läkemedel, medicin, biologi

H2-receptorblockerare

H2-receptorblockerare, även H2-histaminblockerare, H2-receptorantagonister - en grupp läkemedel som används vid behandling av sjukdomar i matsmältningssystemet, åtföljd av hypersekretion av magsaft och saltsyra. Detta beror på blockaden av typ II-histaminreceptorer som ligger i magehinnan i magsväggen.

Skapelsens historia

Historien om skapandet av blockerare H _H2 receptor är nära besläktad med studiet av den fysiologiska rollen av histamin, samt verkningsmekanismen av histamin och studera dess interaktion med specifika gistaminoretseptory. Så tidigt som 1937 upptäcktes specifika histaminreceptorer, men de första syntetiserade receptorhämmarna påverkade inte utsöndringen av magsaft stimulerad av histamin. Endast 1972 upptäcktes den andra typen av histaminreceptorer som påverkar produktionen av saltsyra och pepsin i magens parietala celler, utsöndringen av slem i magen och i mindre utsträckning också påverka de inhiberande processerna i centrala nervsystemet och hjärtans ledande system. Efter upptäckten av den andra typen av histaminreceptorer fokuserade forskarnas ansträngningar på syntesen av histaminliknande kemiska föreningar som kunde bli dess konkurrerande antagonister. Det första sådana läkemedlet var burimamid, men det var för lågt i aktivitet för klinisk användning. I 1973 den syntetiserades metiamid som har tillräcklig aktivitet vid inhibering av magsyrasekretion, men hade ett stort antal biverkningar, inklusive giftiga effekter på benmärg, manifesteras i form av granulocytopeni. Och först 1976 togs det första läkemedlet från gruppen av blockerare H _H2 receptorer för klinisk användning - cimetidin, som syntetiserades i laboratoriet för företaget "Smith, Kline" Franska "(senare blev en del av GlaxoSmithKline-företaget) under James Black-badrocken. Utveckling av en ny klass av läkemedel för första gången ger en uttalad, selektiv och långsiktig dämpning av magsyra patogenetiska process och har betydligt minskat indikationerna för kirurgisk behandling av magsår, har han spelat ett tag en revolutionär roll i utvecklingen av gastroenterologi. För utvecklingen av en ny grupp droger, fick chefen för forskargruppen, James Black, Nobelpriset i fysiologi och medicin 1988. Efter att ha skapat cimetidin i 1979 som företagets «GlaxoSmithKline» utvecklades en andra generationens läkemedel ranitidin, i 1981, presenterades för famotidin, som utvecklats av det japanska företaget Yamanouchi Pharmaceutical Co, fjärdedel generationens läkemedel som utvecklats i 1987 - nizatidin. Senare utvecklades andra droger i denna grupp - roxatidin, lafutidin, ebrotidin, blockerare. _H 2 histaminreceptorer används mycket mindre ofta ersättas, protonpumpsblockerare, beroende på den låga antisekretorisk aktivitet, ett stort antal biverkningar och takyfylaxi fenomen ökande förekomsten av läkemedelsresistens-grupp.

klassificering

blockerare _H 2 histaminreceptorer delas upp i enlighet med deras farmakologiska egenskaper hos läkemedel I, II, III, IV och V generationer. Den första generationen droger innehåller traditionellt cimetidin. För läkemedel inkluderar ranitidin andra generationen till tredje generationens läkemedel - famotidin, till beredningar av den fjärde generationen - nizatidin, till beredningar av den femte generationen - roxatidin (enligt vissa klassificeringar, roxatidin och nizatidin kallat III generationens läkemedel). Förberedelser lafutidin, ebrotidin, niperotidin, mifentidin används i klinisk praxis i ett antal länder som inte är klassificerade med hänsyn till generation blockerare H _H2 receptorer. Kliniken också använda kombinationsläkemedel och ranitidin vismutsubcitrat, som bär också i enlighet med den internationella klassificeringen _H 2 histaminblockerare.

Verkningsmekanism

Virkningsmekanismen för alla blockerare H _H2 receptor ligger vid hämning av magsyrasekretion, som är associerad med den konkurrens blockad av histaminreceptorer av typ II, som ligger i slemhinnan i magväggen. Alla läkemedel i gruppen inhiberar utsöndringen av saltsyra av parietalcellen i magslemhinnan; inbegripet både spontana (basal) och stimuleras av föda, histamin, gastrin, pentagastrin, koffein och mindre uttalad - och acetylkolin, företrädesvis genom att minska basal och nattlig syrasekretion. blockerare _H 2 histaminreceptorer hämmar också aktiviteten hos enzymet magsaftpepsin. Alla _H 2 histaminblockerare främja aktiveringen av blodcirkulationen i magslemhinnan, ökad utsöndring av bikarbonat, främja restaurering av cellerna i magslemhinnan epitel och ökad syntes av prostaglandiner i magslemhinnan. Gruppens nyaste droger _H 2 histaminblockerare (ebrotidin) har uttalade gastroprotektiva egenskaper. Till skillnad från H ₁ histamin-blockerare, blockerare gistaminoretseptorov andra typen har adrenerga aktivitet, antikolinerg aktivitet, har ingen lokalbedövande aktivitet och har liten eller ingen lugnande effekt eftersom inte penetrera blod-hjärnbarriären. Cimetidin och ranitidin i mindre utsträckning, har förmåga att undertrycka hepatiska mikrosomala enzymer och inhiberar metabolismen av läkemedel parti (warfarin, fenytoin, teofyllin, cyklosporin, amiodaron eller andra antiarytmiska läkemedel, erytromycin). blockerare _H 2 histaminreceptorer hämmar produktionen av den inre antianemiska faktorn av Kastla, som kan åtföljas av utvecklingen av anemi. Cimetidin har en anti-androgen effekt associerad med förskjutningen av testosteronceller från dess association med receptorer och kan också manifestera sig som impotens. Oftast ökar nivån av prolaktin i blodet oftast vid användning av cimetidin. Cimetidin kan också påverka metabolismen av östrogener och öka plasmakoncentrationen. Histaminreceptorblockerare av den andra typen kan också användas för andra sjukdomar som inte är direkt associerade med en ökning i surhetsgraden av magsaften. Till exempel visade experimentellt effekten av cimetidin i vissa varianter av kolorektal cancer. I början av studier av de farmakologiska egenskaperna hos cimetidin rekommenderades det för användning i olika hudsjukdomar. Enligt forskning från danska forskare kan ranitidin användas vid behandling av infektiös mononukleos och postoperativ och sepsisinducerad immunosuppression. Experimentellt visat möjligheten att använda famotidin i resistenta former av schizofreni, liksom vid behandling av autism hos barn och i parkinsonism.

farmakokinetik

Alla blockerare _H 2 histaminreceptorer absorberas snabbt genom oral administrering och når maximal koncentration i blodet inom 30-60 minuter. Cimetidin, ranitidin, famotidin och nizatidin kan också användas parenteralt. Biotillgängligheten av cimetidin är 60-80%; ranitidin 50-60%, famotidin 30-50%, nizatidin ca 70%, roxatidin 90-100%. Doseringen av gruppmedicinerna är 2-5 timmar för cimetidin, 7-8 timmar för ranitidin, 10-12 timmar för famotidin, 10-12 timmar för nizatidin, 12-16 timmar för roxatidin. Gruppdroger _H 2 histaminblockerare (förutom cimetidin) penetrerar dåligt kroppsvävnaden, exklusive matsmältningssystemet, inklusive dåligt transporteras genom blod-hjärnbarriären, men kan passera genom placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk. Metaboliserad läkemedelskoncern _H 2 histaminblockerare i levern, huvudsakligen i små mängder. Avledda gruppdroger utsöndras i urinen, mestadels oförändrade. Halveringstiden för cimetidin är 2:00, ranitidin 2-3 timmar, famotidin 2,5-3 timmar, nizatidin runt 2:00, roxatidin 6:00, ebrotidin 9-14 timmar. Halveringstiden för H-blockerare _H2 receptom kan öka i leversvikt (speciellt vid användning av cimetidin, och nizatidin) och njursvikt (speciellt med användning av famotidin, ranitidin mindre och roxatidin).

Indikationer för användning

blockerare _H 2 histaminreceptorer används i magsår och duodenalsår och stress sår magen, Zollinger-Ellisons syndrom, och tillstånd i vilka det finns en ökad kislotist (gastrit, duodenit), gastroesofagal refluxsjukdom och erosiv esofagit, för förebyggande av Mendelson syndrom och aspirationspneumoni, systemisk mastocytos och pankreatit. Ansökningsdata _H 2 histaminblockerare av gastrointestinal blödning är diskutabelt. För närvarande används famotidin i klinisk praxis oftast från gruppen läkemedel, både hos vuxna och barn, sällan ranitidin. Roxatidin och nizatidin används sällan på grund av bristen av fördelar jämfört med de famotidin och protonpumpsblockerare, och högre antisekretorisk aktivitet av famotidin jämfört med dessa läkemedel.

Biverkningar

Biverkningen av H2-receptorblockerare är sällsynt. Biverkningar uppstår oftast vid användning av cimetidin, eftersom bland blockerarna H _H2 av receptorer har den högsta lipofiliteten och den bästa permeabiliteten i kroppens vävnader. Den totala förekomsten av biverkningar med cimetidin är 3,2%, 2,7% ranitidin, famotidin 1,3%, när den används nizatidin och roxatidin biverkningar uppstår även sällan. Oftast _H 2 histaminblåsare orsakar biverkningar från matsmältningssystemet. När man använder läkemedel i gruppen kan diarré observeras, mindre förstoppning, vilket är förknippat med deras antisekretoriska effekt. Även när man använder den andra typen av histamin-blockerare kan uppleva illamående, kräkningar, buksmärta, stimulering av pylorusstenos bildning kan inträffa mycket sällan - pankreatit (särskilt vid tillämpningen av cimetidin). Hepatotoxicitet (vilket manifesteras genom ökad aminotransferas aktivitet och en minskning av blodflödet i levern) kännetecknas också av större för cimetidin, i mindre utsträckning nizatidin. Ibland (med användning av famotidin 0,1-0,2%) med användning av blockerare H _H2 receptorer kan uppleva allergiska reaktioner - hudutslag, urtikaria, bronkospasm, feber. Sällan kan man vid användning av histaminblockerare av den andra typen observera biverkningar från nervsystemet. Den högsta sannolikheten för biverkningar i nervsystemet observeras i tillämpningen av cimetidin som är bättre än andra grupper av läkemedel penetrera blod-hjärnbarriären (grad av penetrering in i CNS cimetidin är 0,24%, 0,17% ranitidin, famotidin 0,12% i förhållande till koncentrationen av läkemedel i blod). Bland biverkningarna i nervsystemet kan uppleva huvudvärk, yrsel, dåsighet, trötthet, sällan - dimsyn, försämrad medvetande, agitation, depression, hallucinationer, kramper. Från blodet då och då (0,06-0,32% av famotidin i ansökan) kan observeras hemolytisk och aplastisk anemi, leukopeni, agranulocytos, trombocytopeni, pancytopeni, granulocytopeni. Kardiotoxicitet är manifesterade AV-blockad, arytmi, takykardi eller bradykardi, asystoli är sällan en konsekvens av de blockad infarkt H2-receptorer under påverkan av läkemedel av den andra typen av histaminblockerare. Vid intravenös administrering av cimetidin, ranitidin och famotidin kan arteriell hypotension observeras. Cimetidin är en hämmare av mikrosomalt leverenzymer, men undertrycker metabolism och ökar koncentrationen i blodet av andra läkemedel - betablockerare, kalciumkanalblockerare (nifedipin), antiarytmika (amiodaron, kinidin, propafenon, prokainamid, lidokain), cyklosporin, warfarin, diazepam, tricykliska antidepressiva medel, teofyllin, fenytoin, delar antibiotika (erytromycin, metronidazol) och delar till antiretrovirala läkemedel (delavirdin, maravirok) Vid användning av cimetidin ökar också koncentrationen av blodsildenafil. Användningen av cimetidin minskar frisättningen av metadon från kroppen. I tillämpningen av cimetidin kan vara en antiandrogen effekt, som är associerad med förskjutningen av förbindelsen med testosteronreceptorer i celler och kan manifestera inklusive impotens och erektil dysfunktion och ökningen i blod prolaktinnivåer kan vara förknippade med gynekomasti. Till nackdelarna med H-blockerare _H2 receptorer innefattar också utseende av tachyphylaxi (en minskning av läkemedlets effektivitet med långvarig användning), vilket är associerat med ökad produktion av endogen histamin i kroppen; i 1-5% av fallen observeras motstånd mot en av läkemedlen i gruppen (korsresistens mellan olika droger i gruppen _H 2 histaminblockerare observeras ej). Med abrupt avbrytande av droger i gruppen kan uttagssyndrom inträffa, vilket kan leda till återfall av ett magsår eller utvecklingen av ett perforerat sår. Vid applicering _H 2 histaminblockerare, speciellt i kombination med antibiotika, ökar sannolikheten för pseudomembranös kolit orsakad av Clostridium difficile.

Kontra

Alla droger från blockerare H _H2 receptorer kontraindiceras i händelse av överkänslighet mot gruppens läkemedel, graviditet, amning och märkbar nedsatt lever- och njurefunktion. De flesta drogerna i gruppen används till barn över 14 år, endast famotidin är tillåtet för användning hos barn i tidigare ålder.

H2-blockerare histaminreceptorer

Histaminreceptor H2-blockerare är läkemedel vars huvudsakliga verkan är inriktad på behandling av syreberoende sjukdomar i mag-tarmkanalen. Oftast föreskrivs denna grupp av läkemedel för behandling och förebyggande av sår.

H2-blockerarens verkningsmekanism och indikationer för användning

Histamin (H2) cellreceptorer är placerade på membranet inuti magsväggen. Dessa är parietala celler som är involverade i produktion av saltsyra i kroppen.

Dess överdriven koncentration orsakar störningar i matsmältningssystemet och leder till ett sår.

Ämnen som ingår i H2-blockerare tenderar att minska produktionen av magsaft. De hämmar också den färdiga syran, vars produktion är provocerad av konsumtionen av mat.

Blockering av histaminreceptorer minskar produktionen av magsaft och hjälper till att hantera sjukdomsproblemen.

I samband med åtgärden föreskrivs H2-blockerare för sådana förhållanden:

• ett sår (av både mag och tolvfingertarm)
• stresssår - orsakad av svåra somatiska sjukdomar;

Doseringen och varaktigheten av administrering av H2-antihistaminläkemedel för var och en av de listade diagnoserna är föreskrivet individuellt.

Klassificering och förteckning över H2-receptorblockerare

Tilldela 5 generationer droger H2-blockerare, beroende på den aktiva beståndsdelen i kompositionen:

• I generation - aktiv ingrediens cimetidin;
• II generation - aktiv ingrediens ranitidin;
• III-generationen - den aktiva substansen famotidin;

Det finns signifikanta skillnader mellan läkemedel av olika generationer, främst i svårighetsgrad och intensitet av biverkningar.

H2-blockerare I generation

Handelsnamn på vanliga H2-antihistaminläkemedel av den första generationen:

Gistodil. Sänker basal och histamininducerad saltsyraproduktion. Huvudsyftet: behandling av den akuta fasen av magsår.

Tillsammans med den positiva effekten framkallar läkemedlen i denna grupp sådana negativa fenomen:

• anorexi, uppblåsthet, förstoppning och diarré;
• hämning av produktionen av leverenzym som är involverade i metabolismen av droger;
• hepatit;
• hjärtsjukdomar: arytmi, hypotension;
• tillfälliga störningar i centrala nervsystemet - förekommer oftast hos äldre och patienter i särskilt allvarligt tillstånd;

På grund av det stora antalet allvarliga biverkningar används H2-generationsblockerare från den första generationen praktiskt taget inte i klinisk praxis.

Ett vanligare behandlingsalternativ är användningen av H2-blockerare histamin II och III-generationen.

H2-blockerare II-generationen

Förteckning över läkemedel ranitidin:

Gistak. Utsedd med ett magsår, kan användas i kombination med andra anti-sårläkemedel. Gistak förhindrar återflöde. Effektens varaktighet - 12 timmar efter en enstaka dos.

Biverkningar av ranitidin:

• huvudvärk, yrsel av yrsel, periodisk uppenbarelse av medvetandet;
• förändringar i leverns testresultat
• bradykardi (reducerar frekvensen av sammandragningar i hjärtmuskeln);

I klinisk praxis noteras att toleransen av ranitidin av kroppen är bättre än den för cimetidin (läkemedel av den första generationen).

III-generations H2-blockerare

Namn på H2-antihistaminläkemedel III-generationen:

Ultseran. Det har en undertryckande effekt på alla faser av produktionen av saltsyra, inklusive stimulerad av matintag, gastrisk distans, effekterna av gastrin, koffein och delvis acetylkolin. Varaktigheten av åtgärden - från 12 timmar till dagar, eftersom vanligtvis läkemedlet är ordinerat inte mer än 2 eller till och med 1 gång per dag.

Biverkningar av famotidin:

• aptitlöshet, ätstörningar, smakförändringar;
• trötthet och huvudvärk
• allergi, muskelsmärta.

Bland de noga studerade H-2-blockerarna anses famotidin vara den mest effektiva och ofarliga.

H2-blockerare IV-generering

Handelsnamn H2-blockerar histamin IV-generationen (nizatidin): Axid. Förutom att hämma produktionen av saltsyra, minskar aktiviteten av pepsin signifikant. Det används för att behandla akuta tarm- och magsår, och är effektivt för att förebygga återfall. Stärker mekanismen i mag-tarmkanalen och accelererar läkning av sårberika platser.

Biverkningar när du tar Axida är osannolika. När det gäller effektivitet är nizatidin i nivå med famotidin.

H2-blockerare V-generationen

Handelsnamnet för Roxatidine: Roxane. På grund av den höga koncentrationen av roxatidin, dämpar läkemedlet avsevärt produktionen av saltsyra. Den aktiva substansen absorberas nästan helt från matsmältningsväggarna. Med samtidig intag av mat och antacida mediciner reduceras effektiviteten av Roxane inte.

Läkemedlet är extremt sällsynt och minimala biverkningar. Samtidigt uppvisar den en lägre syraundertryckande aktivitet jämfört med tredje generationens läkemedel (famotidin).

Funktioner för användning och dosering av H2-histaminblockerare

Preparat av denna grupp föreskrivs individuellt baserat på diagnos och graden av utveckling av sjukdomen.

Doseringen och varaktigheten av behandlingen bestäms utifrån vilken grupp av H2-blockerare som är optimala för behandling.

En gång i kroppen under samma förhållanden absorberas de aktiva ingredienserna av läkemedel av olika generationer från mag-tarmkanalen i olika kvantiteter.

Dessutom skiljer sig alla komponenter i prestanda.

Varför behöver vi droger som blockerar histaminreceptorerna i H2-gruppen?

Histamin är ett av hormonerna som är viktiga för människan. Det utför funktioner som en slags "vakman" och spelar under vissa omständigheter: tung fysisk ansträngning, skador, sjukdomar, allergener som kommer in i kroppen etc. Hormonet omfördelar blodflödet på ett sätt som minimerar eventuell skada. Vid första anblicken bör histamins arbete inte skada en person, men det finns situationer där en stor del av detta hormon gör mer ond än bra. I sådana fall förskriver läkare speciella läkemedel (blockerare) för att förhindra att histaminreceptorerna i en av grupperna (H1, H2, H3) börjar börja fungera.

Varför behöver du histamin?

Histamin är en biologiskt aktiv förening som är involverad i alla större metaboliska processer i kroppen. Det bildas av nedbrytningen av en aminosyra som kallas histidin och är ansvarig för överföringen av nervimpulser mellan celler.

Normalt är histamin inaktiv, men vid farliga tider i samband med sjukdomar, skador, brännskador, intag av toxiner eller allergener, ökar nivån på fritt hormon kraftigt. I det obundna tillståndet orsakar histamin:

• glatt muskelspasmer;
• lägre blodtryck;
• kapillär dilatation;
• hjärtklappning;
• ökad produktion av magsaft.

Under hormonets verkan ökar utsöndringen av magsaft och adrenalin, uppstår vävnadsödem. Magsaft är en ganska aggressiv miljö med hög surhetsgrad. Syra och enzymer hjälper inte bara att smälta mat, de kan utföra funktionerna hos ett antiseptiskt - för att döda bakterier som har gått in i kroppen samtidigt som mat.

"Förvaltning" av processen sker genom centrala nervsystemet och humoral regulering (kontroll genom hormoner). En av mekanismerna i denna förordning utlöses genom speciella receptorer - specialiserade celler, som också är ansvariga för koncentrationen av saltsyra i magsaften.

Läs: Vad kräks med blod och vad ska man göra när det visas?

Histaminreceptorer

Vissa receptorer som kallas histamin (H) reagerar på produktionen av histamin. Läkare delar dessa receptorer i tre grupper: H1, H2, H3. Som ett resultat av exciteringen av H2-receptorerna:

• magsjukdomarnas funktion förbättras;
• ökar tonen i tarmarnas och blodkärlens muskler;
• allergier och immunreaktioner uppträder

Mekanismen för frisättning av saltsyrahistamin H2-receptorblockerare fungerar endast delvis. De minskar produktionen som orsakas av hormonet, men stoppar inte det helt.

Det är viktigt! Hög syrahalt i magsaft är en hotande faktor vid vissa sjukdomar i mag-tarmkanalen.

Vad är blockerande droger?

Dessa läkemedel är utformade för behandling av gastrointestinala sjukdomar, där en hög koncentration av saltsyra i magen är farlig. De är anti-sårläkemedel som minskar utsöndringen, det vill säga de är utformade för att minska syreflödet i magen.

Blockerare av H2-gruppen har olika aktiva komponenter:

• Cimetidin (histodil, altamet, cimetidin);
• nizatidin (axid);
• Roxatidin (Roxane);
• famotidin (gastrosidin, kvamatel, ulfamid, famotidin);
• ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidin vismutcitrat (pylorid).

Fonder som produceras i form av:

• färdiga lösningar för intravenös eller intramuskulär administrering;
• pulver för lösning;
• tabletter.

Hittills rekommenderas inte cimetidin för användning på grund av det stora antalet biverkningar, inklusive minskad potens och ökad bröstkört hos män, utveckling av smärta i leder och muskler, ökad kreatininnivå, förändringar i blodkomposition, skada på nervsystemet etc.

Ranitidin har mycket färre biverkningar men det används i mindre utsträckning inom medicinsk praxis, eftersom nästa generations läkemedel (Famotidin), vars effektivitet är mycket högre, och varaktigheten av åtgärden under flera timmar längre (från 12 till 24 timmar) ersätter den.

Det är viktigt! I 1-1,5% av fallen observeras patienter immunitet mot blockerande läkemedel.

När är blockerare föreskrivna?

Att öka syranivån i magsaften är farlig när:

• magsår eller duodenalsår;
• inflammation i matstrupen när man kastar in magen i matstrupen;
• godartade tumörer i bukspottkörteln i samband med magsår;
• mottagning för förebyggande av utveckling av magsår med långvarig behandling av andra sjukdomar.

Det specifika läkemedlet, dosen och varaktigheten av kursen väljs individuellt. Annullering av läkemedlet bör ske gradvis, eftersom biverkningar med en skarp ände är möjliga.

Vi rekommenderar att du vet vilka sjukdomar i matstrupen kan uppstå.

Läs: när du behöver göra esofagoskopi av matstrupen.

Nackdelar i arbetet med histaminblockerare

H2-blockerare påverkar produktionen av fri histamin, vilket minskar surheten i magen. Men dessa läkemedel påverkar inte andra stimulanser av syntesen av syra - gastrin och acetylkolin, det vill säga, dessa läkemedel ger inte fullständig kontroll över halterna av saltsyra. Detta är en av anledningarna till att läkare anser dem relativt föråldrade. Ändå finns det situationer när utseendet av blockerare är berättigat.

Det är viktigt! Experter rekommenderar inte användning av H2-blockerare för blödning i magen eller tarmarna.

Det finns en ganska allvarlig bieffekt av terapi med användning av H2-blockerare av histaminreceptorer - den så kallade "acid rebound". Det ligger i det faktum att magen efter att läkemedlet återkallas eller slutet av åtgärden syftar till att "komma ikapp" och dess celler ökar produktionen av saltsyra. Som en följd av detta börjar surhetsgraden i magen efter en viss period efter att ha tagit läkemedlet att öka, vilket orsakar en förvärmning av sjukdomen.

En annan bieffekt är diarré orsakad av Clostridium-patogenen. Om patienten tillsammans med blockeraren tar antibiotika ökar risken för diarré tiofaldigt.

Moderna analoger av blockerare

Nya läkemedel, protonpumpshämmare, kommer att ersätta blockerare, men de kan inte alltid användas i behandling på grund av genetiska eller andra egenskaper hos patienten eller av ekonomiska skäl. Ett av hindren för användning av inhibitorer är ett ganska vanligt motstånd (läkemedelsresistens).

H2-blockerare skiljer sig från protonpumpshämmare till det värre, eftersom deras effektivitet minskar vid upprepad behandling. Därför innebär långtidsterapi användningen av hämmare, och H-2-blockerare är tillräckliga för kortvarig behandling.

Endast läkaren har rätt att bestämma valet av droger på grundval av patientens historia och forskningsresultat. Patienter med magsår eller duodenalsår, speciellt vid kronisk sjukdom eller vid första utseendet av symtom, måste individuellt välja syraundertryckningsmedel.

H2-histaminblockerare: egenskaper vid användning och kostnad

Histaminreceptor H2-blockerare kallas läkemedel som används för att behandla matsmältningsorganen i sjukdomar som är förknippade med en syraberoende tillstånd.

H2-blockerarnas verkningsmekanism bygger på det faktum att läkemedlet, som går in i magen, upphäver slemhinnans arbete och därigenom sänker surhetsgraden hos magsaften.

Alla histaminreceptorblockerare är anti-sårläkemedel.

beskrivning

Beroende på sjukdomen och formen av sjukdomen ordinerar läkaren det läkemedel som bäst hjälper patienten.

Farmakokinetiska egenskaper

Jämförande egenskaper

Tsemitidin

Detta läkemedel absorberas väl från matsmältningsorganen. Åtgärden börjar 1-2 timmar efter intag. De tar medicinen oralt eller parenteralt, medan varaktigheten och effekten inte skiljer sig mycket beroende på administreringssättet. De aktiva substanserna tränger in i barriären och kan vara i mjölken eller placentan. Därför är det inte tillåtet att ta drogen under graviditet och amning.

Återstående ämnen utsöndras av njurarna inom 24 timmar.

ranitidin

Biotillgängligheten av läkemedlet vid administrering är inte mindre än 50%. Vid användning av tabletter sker maximal effekt efter 2 timmar; Om du använder en brusande tablett kommer effekten att ligga inom 1 timme. Halvdelen av ämnena visas 2-3 timmar efter intag. Resten - lite senare. Tränger in i bröstmjölk och placenta.

famotidin

Absorberad i magen är inte helt, endast 40-45%, har en länk med proteiner på cirka 15%. Maximal effekt uppträder 1-3 timmar efter administrering, beroende på dos och specifikt fall. Läkemedlet verkar på histaminreceptorer under 10-12 timmar. Utsöndras av njurarna.

Nazatidin

Anti-ulcer medicin som blockerar receptorns arbete och minskar produktionen av saltsyra. Absorberas ganska snabbt och börjar sin verkan inom 30 minuter efter intag. Ungefär 60% av substanserna utsöndras i urinen oförändrad.

Indikationer och kontraindikationer

Läkaren föreskriver h2-receptorblockerare om patienten behöver behandling för följande sjukdomar:

• Magsår och tarmsår.
• Starka lesioner i slemhinnans slemhinnor.
• Gastroesofageal reflux.
• Zollinger-Ellison syndromet.
• Mendelssohns syndrom.
• För förebyggande av sår och lunginflammation.
• Om patienten har inre blödning i matsmältningsorganen.
• Med pankreatit.

Det rekommenderas att ta H2-blockerare en gång om dagen, innan du lägger dig, men som föreskrivet av en läkare kan dosen delas upp i 2 delar och tas på morgon och kväll. Du kan ta läkemedel 4 timmar före operationen.

Kontraindikationer för antagning:

• Känslighet för komponenterna som ingår i kompositionen.
• Levercirros.
• Njursjukdom.
• Graviditet och amning.
• Ålder upp till 14 år.

Innan läkaren i denna grupp förskrivs, måste läkaren se till att patienten inte har några sjukdomar som kan maskeras genom att ta histaminreceptorh2-blockerare. Sådana sjukdomar innefattar gastrisk cancer, så sannolikheten för dess närvaro måste uteslutas.

Eftersom histaminblockerare är kraftfulla läkemedel vid behandling av matsmältningssystemet har de egna biverkningar, och när de dyker upp måste de sluta ta läkemedel.

• Huvudvärk och yrsel.
• Dåsighet, sömnighet, hallucinationer.
• Hjärtproblem.
• Leverdysfunktion.
• Akut allergisk reaktion.
• Ökad kreatinnivå i blodet.
• Impotens.
• Andra problem.

Användning av Famotidine kan orsaka problem med avföring: diarré eller förstoppning.

Trots kvalitet och effektivitet hos denna grupp av läkemedel är de sämre än modernare läkemedel, såsom protonpumpshämmare. Av ekonomisk anledning fortsätter utnämningen av H2-blockerare histaminreceptorer, vars läkemedel är billigare än hämmare.

Läkemedel som blockerar histamin H2-receptorer anses vara föråldrade läkemedel. I medicin finns det två typer av läkemedel som minskar produktionen av histaminreceptorer:

• Protonpumpshämmare.
• H2-blockerare.

Att ta de första drogerna är inte beroendeframkallande, och de kan tas med långvarig behandling. Den andra typen av återintagning minskar effektiviteten av åtgärden, så läkare förskriver inte dem för mer än en kort kurs.

Motståndskraft mot H2-blockerare

Alla patienter är inte lämpliga läkemedel av denna typ. Hos 1-5% av patienterna under behandling och undersökning avslöjade inga uppenbara förändringar i hälsotillståndet. Detta händer mycket sällan, men även om en ökning av dosen av läkemedlet inte fungerar, är det enda sättet att fortsätta behandlingen att helt ändra läkemedlet.

Kostnad för droger

• Ranitidin 300mg kostar mellan 30 och 100 rubel per förpackning.
• Famotidin - en behandlingsbana i 3 veckor kostar patienten från 60 till 140 rubel.
• Cimetidin - Kostnaden för läkemedel under hela behandlingsperioden är från 43 till 260 rubel.

Alla typer av histaminreceptorer h2-blockerare är billiga, varje person har råd med dem, men du borde inte själv välja läkemedlet. För att välja ett läkemedel behöver du konsultera en läkare. Effekten av att ta rätt medicin är positiv. I de flesta fall är det möjligt att komma om inte en fullständig botemedel, sedan för att lindra en attack, vilket hjälper patienter att börja en fullständig behandling.

Historia av

Skapandet av droger av denna typ går tillbaka till 1972, när den engelska forskaren James Black syntetiserade och försökte studera histaminmolekyler. Det första läkemedlet som skapades är Burimamid. Det visade sig vara värdelöst och forskning fortsatte.

Därefter modifierades strukturen något och fick metyamid. Forskningen om läkemedlets effektivitet har gått, men dess toxicitet överskred de tillåtna värdena.

Nästa läkemedel var cimetidin, trots att det är ett starkt läkemedel, det har många biverkningar. Därför har experter utvecklat mer moderna läkemedel som faktiskt inte har några biverkningar.

Ranitidin kan hänföras till andra generationens H2-blockerare. Det visade sig vara ännu effektivare och tryggare för de sjuka.

Nästa verktyg i denna grupp var Famotidine. Det finns blockerare av histaminreceptorer av den 4: e och 5: e generationen, men läkare förskriver ofta Ranitidine och Famotidine oftare: de bäst hanterar surhet i magsaften. Du kan ta rhinitidin en gång om dagen, helst vid sänggåendet, läkemedlet hjälper mycket, och det har en relativt låg kostnad.

Pro-Gastro

Sjukdomar i matsmältningssystemet... Låt oss berätta allt du vill veta om dem.

H2-histaminreceptorblockerare: läkemedel, fördelar och nackdelar

Slemhinnan i magen, eller snarare, dess botten och kropp, består av speciella celler - parietal eller parietal. Dessa är glandulära celler, vars huvudsakliga funktion är produktion av saltsyra. Om de fungerar normalt produceras saltsyra så mycket som nödvändigt. Om mängden överstiger matsmältningssystemets behov, blir magsäckens mukösa membran och sedan esofagan inflammerad (gastrit, esofagit uppstår), erosioner och sår bildas på den, och patienten upplever halsbränna, smärta i magen och ett antal andra obehagliga symptom.

För att eliminera alla dessa symptom, bör du minska mängden saltsyra som produceras. För detta kan droger av olika grupper användas, inklusive H2-histaminreceptorblockerare. Det faktum att dessa receptorer är, hur drogerna fungerar, indikationerna, kontraindikationerna som ska användas samt de viktigaste representanterna för denna farmakologiska grupp kommer att diskuteras i vår artikel.

Verkningsmekanism, effekter

H2-histaminreceptorer är belägna i många körtlar i matsmältningssystemet, inklusive i matscellerna i magslemhinnan. Deras spänning leder till stimulering av spytkörtlarna, magkörteln och bukspottkörteln, bidrar till utsöndringen av gallan. Foderceller i magen, de som ansvarar för produktion av saltsyra, aktiveras mycket mer än andra.

H2-histaminreceptorblockerarna försämrar deras funktion och leder till en minskning av produktionen av saltsyra av parietalcellerna, särskilt på natten. Dessutom:

• stimulera blodflödet i magslemhinnan;
• aktivera syntesen av celler i de slemhinniga bikarbonatcellerna;
• inhibera pepsinsyntes;
• stimulera slembildning och utsöndring av prostaglandiner.

Hur man beter sig i kroppen

• Preparat av denna grupp absorberas som regel väl i den första delen av tunntarmen.
• Funktionen av H2-histaminblockerare minskar något när de tas samtidigt med antacida och sukralfat.
• Målen i kroppen (det vill säga de faktiska fodercellerna) uppnås inte av hela dosen av läkemedlet som tas inuti, men endast en del av det (i farmakologin kallas denna indikator biotillgänglighet). I cimetidin är biotillgängligheten 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roxatidin - mer än 90%. Om H2-histamin blockeraren injiceras intravenöst tenderar biotillgängligheten att vara 100%.
• Efter intag bestäms maximal koncentration av läkemedlet i blodet efter 1-3 timmar.
• Passera genom levern, som genomgår ett antal kemiska förändringar i det, utsöndras i urinen.
• Halveringstiden för ranitidin, cimetidin och nizatidin är 2 timmar, famotidin - 3,5 timmar.

Indikationer för användning

H2-histaminblockerare används för att behandla sådana sjukdomar:

• reflux esofagit;
• GERD;
• erosiv gastrit
• magsår i magsäcken och tolvfingertarmen (efter 28 dygns behandling är duodenalsår skadad hos 4 av 5 patienter och efter 6 veckor hos 9 av 10 patienter, är magsåret ärår i tre av fem fall på 6 veckor och 8-9 från 10 fall - efter 8 veckors behandling);
• Zollinger-Ellison syndrom;
• funktionell dyspepsi;
• blödning från övre mag-tarmkanalen.

Sällan, som en del av komplex behandling, är dessa läkemedel förskrivna till patienter med brist på pankreatisk enzymbrist eller urtikaria.

Det bör noteras att i enlighet med kliniska studier är 1-5% av patienterna absolut okänsliga för H2-blockerare. Vid övervakning av pH saknar de några förändringar i intragastrisk surhet. Ibland finns det sådant motstånd mot någon som representerar gruppen, och ibland till alla.

Kontra

• barns ålder
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter;
• allvarlig nedsatt lever- och / eller njurefunktion (dosen av H2-histamin blockerare bör minskas minst 2 gånger);
• graviditet, laktation.

Biverkningar

Det största antalet biverkningar har H2-histaminblockerare från den första generationen, det vill säga cimetidin:

• en ökning av koncentrationen av prolactin och testosteron i blodet och tillhörande amenorré (frånvaro av menstruation), galaktorré (urladdning av mjölk från bröstkörtlarna), gynekomasti (ökning av bröstkörtlar hos män), impotens; dessa effekter uppstår exklusivt när man tar långa doser av läkemedlet under lång tid;
• ökade nivåer av AST och ALT (maximalt 3 gånger), extremt sällan - akut hepatit;
• huvudvärk, trötthet, en tendens till depression, förvirring, hallucinationer; utvecklas främst hos äldre
• ökad koncentration av kreatinin i blodet (max 15%)
• minskning av blodnivåer av neutrofiler och blodplättar;
• hjärtrytmstörningar.

På grund av att risken för att ta cimetidin överskrider den avsedda nyttan, används detta läkemedel inte i allmänhet idag. Han ersattes av andra H2-histaminreceptorblockerare med en högre säkerhetsprofil. De har emellertid också biverkningar. Detta är:

• avföringsproblem (diarré, förstoppning);
• flatulens;
• allergiska reaktioner;
• "Rebound fenomen" - ökning av produktionen av saltsyra efter drogupptagning;
• med långvarig (mer än 6-8 veckors) intag - hyperplasi av ECL-celler i magslemhinnan med utveckling av hypergastrinemi (ökning av gastrin i blodet).

Läkemedel och deras korta beskrivning

Cimetidin (handelsnamn - histodil, cimetidin)

Drogen är den första generationen. Det har ett stort antal biverkningar, varför det inte används idag och är praktiskt taget frånvarande i apoteksnätet. Tidigare administrerad oralt i en dos av 800-1000 mg i 4, 2 eller 1 kvällsdos eller intravenös 300 mg 3 gånger om dagen.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin och andra)

Drogen är II generation.

Ranitidin... Från vad dessa piller vet varje mormor. Enligt min erfarenhet är detta den främsta åtgärden för smärta i magen hos människor över 70 år. Det beror på att det under deras ungdomstid fortfarande inte fanns några droger som är mer föredragna för behandling av gastrit och magsår (talar om protonpumpshämmare), men det var han - ranitidin.

Liksom cimetidin kan den administreras oralt eller intravenöst. För oral administrering, använd tabletter med 150 mg eller 300 mg. Den dagliga dosen är 300 mg och tar drogen 1-2 gånger om dagen. 50 mg (2 ml) injiceras i en ven 3-4 gånger om dagen.

Ranitidin tolereras mycket bättre än cimetidin, dock har fall av utveckling av akut hepatit under behandling med detta läkemedel rapporterats.

Famotidin (Quamel, Famotidin)

Läkemedlet är III generation. Enligt forskning är det 7-20 gånger effektivare än ranitidin. Effekten är långvarig (efter oral administrering är famotidin giltigt i 10-12 timmar).

Som regel tolereras det väl av patienter både vid behandling av exacerbationer och vid profylaktisk administrering. Biverkningar - åtminstone bland dem - mindre symtom på matsmältningssystemet eller allergiska reaktioner som inte kräver att läkemedlet avbryts.

Det kan användas hos personer med alkoholberoende, kräver inte fullständig övergiven alkoholintag under behandlingen.

Finns i form av tabletter av 0,02 och 0,04 g, såväl som i ampuller innehållande 0,01 g av läkemedlet i 1 ml.

Famotidin tas vanligen i en dos av 0,04 g per dag för 1 (på kvällen) eller 2 (på morgonen och på kvällen). Intravenös injiceras vid 0,02 g två gånger om dagen.

Nizatidin och roxatidin

Förberedelser IV och V generation. Tidigare använt, men idag i vårt land är inte registrerade.

Ranitidin eller Omez: vilket är bättre

Som det visat sig är många Internet-användare mycket intresserade av detta problem.

Om vi ​​pratar mer globalt och jämför inte 2 av dessa specifika läkemedel, men de farmakologiska grupper som de tillhör (H2-histaminblockerare och protonpumpshämmare) kan vi säga följande...

Naturligtvis har de senare (inklusive Omez) flera fördelar. Dessa är moderna läkemedel som effektivt undertrycker produktion av saltsyra, verkar länge, tolereras väl av patienter, med nästan inga biverkningar på dem, och så vidare.

Ändå har H2-histaminreceptorblockerarna sina beundrare som inte byter ut sin favorit Ranitidin eller Famotidin för någon Omez. En obestridlig fördel med dessa läkemedel är deras överkomliga priser, ett mycket lågt pris. Men det finns en stor minus - effekten av tachyphylaxis. Det är, hos vissa patienter, minskar den upprepade effekten av H2-histaminblockerare dess effekt, vilket inte observeras vid behandling av PPI.

Och i sista stund: I behandling av ulcerös blödning föredrar experter IPP, snarare än H2-blockerare.

slutsats

H2-histaminreceptorblockerare är en grupp läkemedel som hämmar produktionen av klorvätesyra av de täckande cellerna i magslemhinnan. Det finns 5 generationer av dessa droger, men idag används endast representanter för II och III generationerna - ranitidin och famotidin. Det bör noteras att det finns en modernare läkemedelsgrupp av läkemedel som har en liknande effekt - protonpumpshämmare. Med sitt utseende har H2-histaminblockerare bleknat in i bakgrunden och används mindre ofta, men vissa läkare och patienter används fortfarande och älskas av vissa.

Trots att ranitidin och famotidin överförs som regel på ett tillfredsställande sätt, bör man inte engagera sig i självbehandling, förskriva dem för sig eller ens släktingar. Man bör först rådgöra med en läkare.