Pro-Gastro

Protonpumpshämmare (annars - protonpumpshämmare, IPP) - en grupp läkemedel som minskar produktionen av saltsyra i magscellerna. Idag används 5 representanter för denna klass: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Du kommer att lära dig om de möjliga biverkningarna av dessa läkemedel, om indikationerna och kontraindikationerna till deras användning, om de eventuella biverkningarna av dessa läkemedel från vår artikel.

Verkningsmekanismen, effekterna av IPP

Protonpumpshämmare är initialt proläkemedel, det vill säga de har inte helande egenskaper. Men att komma in i matsmältningskanalen tar de proton av väte till sig själva och omvandlas till den aktiva formen av läkemedlet. Sedan binder de till enzymerna i parietala cellerna i magen, vilket stör produktionen av saltsyra. Cirka 18 timmar (och i vissa fall och senare) syntetiseras detta enzym igen, och utsöndringen av saltsyra återställs i samma volym.

Molekyler med olika representanter för IPP aktiveras i matsmältningskanalen vid olika hastigheter. Rabeprazol aktiveras sålunda snabbare än andra, och pantoprazol aktiveras den längsta (inom 4,6 minuter vid pH 1,2).

Att acceptera den genomsnittliga terapeutiska dosen av någon av IPP: erna gör att magsyraproduktionen av saltsyra överstiger 80% (vissa medlemmar i gruppen är till och med 98%) och upprätthåller denna nivå i 18 timmar eller längre.

Vissa individer som tar protonpumpshämmare registrerar episoder av det så kallade "sura natts genombrottet" - en minskning av pH i magen på mindre än 4 efter 23:00 timmar som varar ca 60 minuter eller längre. Detta tillstånd kan utvecklas samtidigt som några av IPP: erna inte påverkar graden av läkning av magsår och duodenalsår, men kan vara en manifestation av patientens brist på känslighet för läkemedlet.

Förutom den huvudsakliga effekten (minskning av surhetsgraden av magsaft), ökar protonpumpshämmarna effektiviteten hos antibiotika som används för att behandla magsår, har en direkt effekt på H. pylori, hämmar sin fysiska aktivitet och undertrycker produktionen av ureas som är nödvändig för överlevnaden av denna mikroorganism.

Hur beter sig ipp i kroppen

Om en protonpumpshämmare faller direkt i den sura miljön i magen, aktiveras den för tidigt och förstörs. Det är därför huvuddosformen av dessa läkemedel - kapslar, belagda, resistenta mot effekterna av magsaft. Ett sådant skal förstörs i tunntarmen, vilket ger den önskade effekten av läkemedlet.

En jämförande egenskap av beteendet i kroppen hos olika representanter för protonpumpshämmare presenteras i form av ett bord.

Indikationer och kontraindikationer för användning

• magsår och duodenalsår i det akuta skedet, särskilt sår som är resistenta mot terapi med H2-histaminblockerare;
• stödjande terapi av magsårssjukdom (för att förhindra återfall);
• NSAID-associerade sår;
• Zollinger-Ellison syndrom;
• GERD;
• funktionell dyspepsi.

Kontraindikationer för intag av dessa läkemedel är patientens ökade känslighet för sina komponenter och barnens ålder upp till 14 år. Hos gravida kvinnor används PPI enligt strikta indikationer (kategori av åtgärder på fostret är B), det rekommenderas att ammande mammor slutar amma under behandlingsperioden.

Biverkningar

Vissa patienter som fått behandling med protonpumpshämmare har noterat utseendet på biverkningar. Med korta behandlingskurser kan det uppstå:

• nervsystemet: huvudvärk, yrsel, trötthet (hos 1-3 patienter av 100);
• störningar i avföringen (diarré i 2%, förstoppning hos 1% av patienterna);
• hudutslag, bronkospasm och andra allergiska reaktioner - mindre ofta än i 1% av fallen;
• nedsatt hörsel och syn (extremt sällan, endast vid infusion av omeprazol).

Vid långvarig behandling med omeprazol i höga doser (till exempel med Zollinger-Ellison syndrom) kan nivån av gastrin ökar i patientens blod och tillväxten (hyperplasi) hos endokrina celler kan utvecklas. Båda dessa förhållanden är reversibla - allt är normaliserat efter avskaffandet av API: n.

Långtidsanvändning av till och med stora doser av läkemedel i denna grupp är inte associerad med risken för onkopatologi i matsmältningsorganen. Protonpumpshämmare är säkra och tolereras som regel väl av patienter.

interaktion

IPP leder till en ökning av pH i magen, vilket försämrar absorptionen av den antifungala läkemedelsketokonazol och omvänt förbättrar absorptionen av hjärtglykosid digoxin. Detta innebär att när den används samtidigt med IPP för den första kommer dess effekt att minska i viss utsträckning och den andra tvärtom kommer att bli effektivare.

företrädare

Som nämnts ovan använder dagens experter 5 representanter för IPP-klassen i sin praxis. Men dessa är bara aktiva substanser 5, och var och en har minst 5 handelsnamn (tillverkad av olika läkemedelsföretag).

• Omeprazol kan hittas under namnen "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" och så vidare.
• Handelsnamnen på Lansoprazol är "Lantsid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epicurus" och andra.
• Rabeprazol är också känt som "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" och andra.
• Pantoprazol kan gömma sig bakom namnen Nolpaz, Kontrolok, Ploref, Ulter, Panum och så vidare.
• Handelsnamn på Esomeprazol - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" och andra.

Priserna för samma läkemedel mellan olika läkemedelsföretag kan variera avsevärt, men det betyder inte att en billigare IPP blir ineffektiv. En läkare som ordinerar en protonpumpshämmare för dig kan säkert motivera sitt val (han har antagligen redan stött på detta läkemedel och är övertygad om att det är ganska effektivt). Du kan omedelbart klargöra med namnet på läkemedlet att ersätta, om det föreskrivna läkemedlet i apoteket inte visas.

slutsats

Protonpumpshämmare är läkemedel vars huvudsakliga effekt är att undertrycka produktionen av saltsyra, det vill säga för att minska surhetsgraden i magsaften. Dessa läkemedel används vanligtvis i korta kurser, men för vissa sjukdomar (till exempel med Zollinger-Ellison syndrom) tvingas patienterna att ta dem under lång tid - i 2 år eller mer. De är effektiva, säkra, väl tolererade av de allra flesta patienter.

Den första kanalen, programmet "Live healthy" med Elena Malysheva, frågan "Proton pump hämmare: Vad ska du fråga läkaren":

Förteckningen över droger - protonpumpshämmare - med en beskrivning

Protonpumpshämmare (PPI) på den moderna läkemedelsmarknaden isoleras i form av kapslar eller tabletter. Dessa läkemedel kan endast användas enligt instruktioner från den behandlande läkaren. Du kommer lära dig mer om mediciner från vår artikel.

Patologier i magslemhinnan, som har uppstått på grund av kränkningar av surhetsinnehållet i magsaften, behandlas med protonpumpshämmare. Preparat av denna grupp är föreskrivna för olika sjukdomar i magen (sår, gastrit, gastroduodenit, reflux esofagit, esofageal erosion, etc.). Syftet är att minska produktionen av magsaft.

Dessutom används protonpumpshämmare nödvändigtvis i komplex terapi med antibakteriella läkemedel för utrotning av bakterien Helicobacter Pylori, såväl som vid systematisk medicinering som negativt påverkar mag- och tarmarbetet.

Hur droger fungerar

Drogläkemedel tas oralt och dricker mycket vatten. Den aktiva ingrediensen i läkemedlet träder in i tarmarna, varefter absorption i blodet inträffar. Vidare tränger den aktiva substansen i läkemedlet in i magslemhinnan.

Det bör noteras att patienten inte märker några förändringar på ett positivt sätt under de första dagarna efter starten av att ta protonpumpshämmare. Detta beror främst på det faktum att dessa piller har en kumulativ effekt, det vill säga börjar de arbeta i full kraft efter att en tillräcklig mängd av den aktiva substansen har ackumulerats i utsöndringen av magsaften.

Dessa läkemedel används i komplex behandling med probiotika, enzym och antacida läkemedel, ibland med antibiotika.

Indikationer för användning

En gastroenterolog ordinerar protonhämmare om magepatologin orsakas av en förändring i magsaftens surhetsgrad. Denna egenskap finns vanligen i följande sjukdomar i mag-tarmkanalen:

• kronisk halsbränna;
• gastrit av olika etiologier;
• gastroduodenit;
• Närvaron av magsår eller duodenalsår.

Trots det faktum att protonpumpshämmare väldigt sällan orsakar biverkningar, har en minimal lista över kontraindikationer, rekommenderas detta läkemedel endast att användas som föreskrivet av en läkare.

Kontraindikationer att ta emot

Protonpumpshämmare har en standardlista över kontraindikationer:

• Den officiella anmärkningen till IPP säger att användningen av medel inte kategoriskt rekommenderas för kvinnor som bär ett barn, samt när man ammar ett barn.
• Du kan inte behandla magen med dessa läkemedel till barn som inte har nått 12 års ålder.
• Också i listan över kontraindikationer är en linje som refererar till den aktiva substansens individuella intolerans. I det här fallet ändrar läkaren pillerna för liknande.

Eventuella biverkningar

Varje grupp av blockerare kännetecknas av individuella biverkningar. Det bör noteras att de är ganska sällsynta. Tänk på de viktigaste:

• illamående;
• aptitlöshet;
• huvudvärk;
• förstoppning eller diarré
• kräkningar;
• smärta i magen;
• allergisk reaktion i form av hudutslag.

Effektiv IPP

Protonpumpshämmare kan delas in i fem grupper. Deras skillnad är det aktiva ämnet och dess mängd. Beroende på den aktiva komponenten kan doseringsbehandlingen, behandlingsförloppet eller dosen av läkemedlet variera. Alla befintliga hämmare syftar till att minska produktionen av magsaft. Tänk på listan över de mest effektiva drogerna.

Läkemedel baserade på lansoprazol

Skillnaden i denna grupp är hög absorberbarhet. Dessa verktyg inkluderar Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin och andra.

Låt oss dö på de mest populära drogerna baserat på lansoprazol:

• Akrilanz. Läkemedlet är tillgängligt i kapselform. Förpackningen innehåller 30 mg. aktiv beståndsdel. I en blister finns det 10 tabletter. Tillverkaren producerar läkemedlet i förpackningar om 10, 20 eller 30 kapslar. Enligt den officiella anteckningen rekommenderas drogen att dricka en gång om dagen. Beroende på svårighetsgraden av sjukdomen kan regimen och behandlingen justeras av den behandlande läkaren.
• Lantsid. Medel för behandling av syrerelaterade sjukdomar i mag-tarmkanalen, framställda i kapslar. Sammansättningen av en kapsel innehåller 15 mg. aktiv beståndsdel. Doseringen av läkemedlet är utformad för en enstaka dos. För allvarliga sjukdomar kan läkaren öka dosen.
• Epikuros. Varje kapsel av denna protonpumpshämmare innehåller 30 mg. aktiv beståndsdel. En förpackning innehåller 10 kapslar. Administreringssättet och dosen skiljer sig inte från de ovannämnda metoderna analoger.

Omeprazolbaserade läkemedel

Hittills är det mest populära sättet som föreskrivs för ökad utsöndring av magsaft, såväl som i närvaro av magsår. Många studier har visat effektiviteten av detta läkemedel. Läkemedel med denna aktiva ingrediens har fördelen med låg kostnad.

Tilldela sådana tabletter med den aktiva substansen "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Orthanol, Helicid etc.

Tänk på några av namnen på dessa protonpumpshämmare:

• Omez. Kapslar av en ny generation innehåller en lite mer aktiv ingrediens jämfört med läkemedel baserade på lansoprazol. I en kapsel - 40 mg. aktiv beståndsdel. Applicera en gång om dagen. Denna dosering är tillräckligt för att hämma produktionen av syra på dagtid och på natten. Behandlingsförloppet bestäms av den behandlande läkaren.
• Bioprazol. I en kapsel finns 20 mg. aktiv beståndsdel. En protonpumpshämmare minskar effektivt syraproduktionen. Per dag behöver du bara dricka en kapsel.
• Omezol. Protonpumpshämmaren bidrar till inhiberingen av saltsyraproduktionen. Sammansättningen av en tablett innehåller 40 mg. aktiv beståndsdel. Ta en kapsel per dag. I vissa fall rekommenderar läkaren att ta drogen två gånger.
• Losek. I en kapsel - 30 mg. aktiv beståndsdel.

Pantoprazolbaserade läkemedel

Protongruppen har viss egenhet - de påverkar noggrant magslemhinnan. Av denna anledning kan behandlingstiden vara lång för att undvika eventuella återfall.

Denna grupp omfattar: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Pouloref, Ultera, Pantaz, etc.

Låt oss stanna på några droger på grundval av pantoprazol:

• Kontrolok. Inhibitor finns i tablettform. En kapsel kan innehålla 20 eller 40 mg. aktiv beståndsdel. Beroende på diagnos kan administreringsmetoden och doserna variera.
• Nolpaza. Finns i doser på 20 och 40 mg. Det här läkemedlets egenhet - dess mottagning är förbjuden fram till 18 års ålder. Använd det en gång om dagen, helst på morgonen.
• Ultera. Protonpumpshämmare är en analog av Nolpazy. Doseringen och administreringssättet är identiska.

Rabeprazolbaserade preparat

Medel i denna grupp hanterar effektivt uppgiften.

Bland drogerna på basis av rabeprazol är: Zolispan, Ontime, Pariet, etc.

Låt oss beskriva i detalj effekten av vissa läkemedel baserade på rabeprazol:

• Beret. Protonpumpshämmare innehåller 20 eller 40 mg. aktiv beståndsdel. Läkemedlet är ordinerat en eller två gånger om dagen, beroende på syftet med behandlingen.
• Zulbeks. Finns i tablettform, har kompositionen 20 mg. aktiv substans. Läkemedlet är ofta ordinerat för behandling av sår. För effektiv behandling är en enstaka dos av läkemedlet tillräcklig, företrädesvis på morgonen.
• Rabelok. Ofta föreskrivna som förebyggande åtgärd för utveckling av magsår eller duodenalsår. Innehåller endast 15 mg. aktiv beståndsdel.

Esomeprazolbaserade läkemedel

En egenskap hos denna grupp är att de aktiva komponenterna i produkterna kvarstår i människokroppen under lång tid. Av denna anledning ordinerar läkare vanligtvis en lägsta dos en gång om dagen.

Med hjälp av denna grupp ingår: Neo-Zext, Esomeprazole Canon och andra.

De mest populära drogerna på basis av esomeprazol är följande:

• Nexium. Huvudindikationen för behandling är gastroesofageal refluxsjukdom. Finns i doser på 20 mg. Nackdelen med detta verktyg är ganska högt pris. Ett paket kostar ca 1 500 rubel.
• Emanera. Tilldela två gånger om dagen. Innehåller 20 mg. aktiv beståndsdel. Baserat på konsumentåterkoppling kan man dra slutsatsen att produkten har god effekt, men en ganska hög kostnad.

Idag föredrar läkare och patienter läkemedel baserade på lansoprazol och pantoprazol. Denna grupp ger sällan biverkningar och är lämplig för nästan varje person. Dessutom är behandlingsförloppet med kapslar baserat på dessa aktiva ingredienser mycket kortare. Kom ihåg att någon protonpumpshämmare endast ska utses av läkaren efter en diagnostisk undersökning.

Protonpumpshämmare

Protonpumpshämmare (även kallade: protonpumpshämmare, protonpumpshämmare, protonpumpsblockerare, blockerare av H + / K + -ATPas, de vätepumpsblockerare, och liknande) - antisekretoriska läkemedel avsedda för behandling av magsyrarelaterade sjukdomar, duodenala kolon esofageal och blockering av protonpump (H ^ / K * -ATPas) parietal (parietal) gastriska mukosala celler och minska därmed utsöndringen av saltsyra. Förkortningen IPP används oftast, mindre ofta - PIT.

Protonpumpshämmare är de mest effektiva och moderna läkemedel vid behandling av ulcerös skador i magen, tolvfingertarmen (inklusive de relaterade till infektion av Helicobacter pylori), och matstrupe, vilket ger en minskning av surhet och som en konsekvens, aggressiviteten hos magsaft.

Alla protonpumpshämmare är bensimidazolderivat och har en liknande kemisk struktur. IPP skiljer sig endast i strukturen hos radikalerna på pyridin- och bensimidazolringarna. Verkningsmekanismen hos olika protonpumpshämmare är densamma, de skiljer sig huvudsakligen i farmakokinetiken och farmakodynamiken.

Handlingsmekanismen för protonpumpshämmaren

Typer av protonpumpshämmare

ATC-kod (ATC) under A02B «antimagsårs läkemedel och läkemedel för behandling av gastroesofagal reflux" innehåller två grupper med protonpumpshämmare. Under A02BC «Protonpumpshämmare" är Internationellt generiskt namn (INN) av de sju IPP (de första sex typer är godkända för användning i USA och Ryssland, den sjunde, deksrabeprazol, tillstånd för användning har inte): A02BC01 Omeprazol
A02BC02 Pantoprazol
A02BC03 lansoprazol
A02BC04 Rabeprazol
A02BC05 Esomeprazol
A02BC06 Dexlansoprazol
A02BC07 Deksrabeprazol esomeprazol, och dekslansoprazol deksarabeprazol är optiska isomerer av omeprazol, lansoprazol och rabeprazol, respektive, som har en högre biologisk aktivitet. Även i denna grupp ingår kombinationerna: A02BC53 Lansoprazol i kombination med andra läkemedel
A02BC54 rabeprazol i kombination med andra läkemedel i Grupp A02BD «Kombinationer av läkemedel för utrotning av Helicobacter pylori» är protonpumpshämmare i kombination med olika antibiotikum avsedd för behandling av Helicobacter pylori-associerade sjukdomar i mag-tarmkanalen: A02BD01 omeprazol, amoxicillin och metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, Tetracyklin och Metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, Amoxicillin och Metronidazol
A02BD04 Pantoprazol i kombination med amoxicillin och klaritromycin
A02BD05 omeprazol, amoxicillin och klaritromycin
A02BD06 Esomeprazol, Amoxicillin och Clarithromycin
A02BD07 Lansoprazol, amoxicillin och klaritromycin
A02BD09 Lansoprazol, klaritromycin och tinidazol
A02BD10 lansoprazol, amoxicillin och levofloxacin
Det finns ett antal nya protonpumpshämmare i olika utvecklingsstadier och kliniska prövningar. Den mest kända av dessa och nära provet är tenatoprazol. En del kliniker tror emellertid att de inte har tydliga farmakodynamiska fördelar över sina föregångare och att skillnaderna endast berör farmakokinetiken för den aktiva substansen (Zakharova N.V.). Fördelarna med ilaprazol inkluderar det faktum att det är mindre beroende av polymorfismen hos CYP2C19-genen och att dess halveringstid är (T_1/2) 3,6 timmar (Maev I.V. och andra.)

Kontoret för US Food and Drug Administration (FDA) i januari 2009, har erkänt till användning vid behandling av GERD sjätte protonpumpshämmare - dekslansoprazol, som är en optisk isomer av lansoprazol, maj 2014 fick han tillstånd i Ryssland.

I det farmakologiska indexet i mag-tarmkanalen finns en grupp "Proton Pump Inhibitors".

Ordning av den federala regeringen december 30, 2009, sid 2135 № en av protonpumpshämmare - omeprazol (kapslar; lyofilisat för lösning för intravenös administrering; lyofilisat för infusionsvätska, filmdragerade tabletter) som ingår i listan över väsentliga och viktiga läkemedel.

Närvarande licensierade i Europa för behandling av GERD 5 standarddoser av protonpumpshämmare (esomeprazol 40 mg, 30 mg lansoprazol, omeprazol 20 mg, 20 mg rabeprazol pantoprazol 40 mg) och en dubbel (40 mg omeprazol). Standarddoser av protonpumpshämmare är licensierade för behandling av erosiv esofagit under 4-8 veckor, och dubbel dos - för behandling av eldfasta patienter som tidigare har behandlats med standarddoser utses för upp till 8 veckor. Standarddoser administreras en gång om dagen, dubbel dos - två gånger om dagen (VD Pasechnikov, etc.).

OTC-protonpumpshämmare

Under de första decennierna efter dess införande hämmande läkemedel i allmänhet, och protonpumpshämmare i USA, Ryssland och många andra länder var receptbelagda läkemedel. I 1995 godkände FDA OTC (Over-the-Coutner) Försäljning H2 blockerare Zantac 75, 2003 - de första OTC protonpumpinhibitorer Prilosec OTC (omeprazolmagnesium). Senare OTC PPI har rapporterats i USA: omeprazol (omeprazol), Prevacid 24HR (lansoprazol), Nexium 24HR (esomeprazolmagnesium), Zegerid OTC (Omeprazol + natriumbikarbonat). Alla OTC-former skiljer sig från ett lägre innehåll av den aktiva substansen och är avsedda för behandling av frekvent halsbränna.

Pantoprazol 20 mg får receptbelagda läkemedel inom Europeiska unionen (EU), 2009/06/12, i Australien - 2008 esomeprazol 20 mg - i EU 26/08/2013 lansoprazol - i Sverige sedan 2004 och senare får i ett antal andra EU-länder, Australien och Nya Zeeland. Omeprazol - i Sverige sedan 1999, senare i Australien och Nya Zeeland, andra EU-länder, Kanada, ett antal latinamerikanska länder. Rabeprazol - i Australien sedan 2010, och senare - i Storbritannien (Boardman HF, Heeley G. roll farmaceut i valet och användningen av over-the-counter protonpumpshämmare Int J Clin Pharm (2015) 37 :. 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

I Ryssland är följande doseringsformer av IPP tillåtna för överkioskförsäljning:

• Gastrozol, Omez, Ortanol, Omeprazol-Teva, Ultop, kapslar innehållande 10 mg omeprazol
• Beret, Noflux, Pariet, Rabiet, kapslar innehållande 10 mg rabeprazolnatrium (eller rabeprazol)
• Kontrolok, kapslar innehållande 20 mg pantoprazol

Den allmänna regeln när man tar över-the-counter PPI: Om det inte finns någon effekt, bör en specialist konsulteras inom de första tre dagarna. Den maximala varaktigheten av behandling med OTC IPP utan att gå till en läkare är 14 dagar (för Kontrolok är det 4 veckor). Intervallet mellan 14-dagars kurser måste vara minst 4 månader.

Protonpumpshämmare vid behandling av gastrointestinala sjukdomar

Protonpumpshämmare är de mest effektiva suppressiva produkterna av saltsyra, men inte utan några nackdelar. I denna egenskap används de i stor utsträckning vid behandling av syrarelaterade sjukdomar i mag-tarmkanalen, inklusive vid behov utrotning av Helicobacter pylori.

Sjukdomar och tillstånd, vars behandling visar användningen av protonpumpshämmare (Lapina TL):

• gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)
• magsår och / eller duodenalsår
• Zollinger-Ellison syndromet
• skada på magslemhinnan som orsakas av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel
• sjukdomar och tillstånd för vilka Helicobacter pylori utrotning indikeras.

Många studier har visat en direkt korrelation mellan den tid upprätthålla surheten i magen med ett pH av> 4,0 och snabba härdnings erosioner och sår i matstrupen, magsår och duodenalsår, frekvens utrotning Helicobacter pylori, minskning av symptom karakteristiska ekstrapischevodnyh manifestationer av gastroesofageal reflux. Ju lägre halten i mageinnehållet (dvs ju högre pH-värdet) är, desto bättre blir effekten av behandlingen. Generellt kan man säga att för de viktigaste sjukdomar syranivån till gastric pH-värde var större än 4,0 i minst 16 timmar om dygnet. Mer detaljerade undersökningar har visat att var och en av de sura sjukdomar uppfyller sin kritiska pH-nivå som bör finnas kvar i minst 16 timmar per dag (Isakov VA):

Protonpumpshämmare: droggenerationer och deras egenskaper

Protonpumpshämmare (de är också protonpumpshämmare, protonpumpblockerare, vätepumpblockerare, H + / K + -ATPas-blockerare, som oftast anses vara en IPI-reduktion, ibland IIT) är läkemedel som reglerar och undertrycker utsöndringen av saltsyra. Avsett för behandling av magsår och duodenalsår, gastrit, duodenit och andra sjukdomar i samband med hög surhetsgrad.

Typer och lista över droger

Det finns flera generationer av PPI, som skiljer sig från varandra genom ytterligare radikaler i molekylen, varigenom varaktigheten av läkemedlets terapeutiska effekt och hastigheten på dess inledande eliminerar biverkningarna av tidigare läkemedel, reglerar interaktionen med andra droger. I Ryssland registreras 6 typer av inhibitorer.

Av generationer

1: e generationen

• Omeprazol. Den allra första substansen i all IPP, syntetiserad i slutet av 70-talet av förra seklet. Det är "guldstandarden" för jämförelse med andra protonpumpshämmare. Det blockerar arbetet med celler som producerar saltsyra, vilket minskar dess koncentration i magen. Följande hämmare har samma egenskap. Det fungerar bäst i den sura miljön i magen, så det ordineras 20 minuter före måltiden.

Andra generationen

• Lansoprazol. Läkemedel i denna grupp fick inte mycket popularitet bland läkare. Biotillgängligheten (smältbarhet) efter den första användningen är nästan 2,5 gånger högre än den för omeprazol, och förblir densamma under hela behandlingen. Utvecklingen av den terapeutiska effekten är snabbare än i resten av IPP. Det blockerar både daglig och nattlig utsöndring av magsaft, oavsett tid på dagen då den togs. Återhämtningsperioden för syntesen av klorvätesyra är ca 13 timmar. För bättre ärrbildning av sår är det nödvändigt att blockera det i 18 timmar dagligen under hela behandlingsperioden.

3: e generationen

• Rabeprazol. Suspenderar produktionen av saltsyra under ca 28 timmar. Minimalt interagerar med droger från andra grupper. Jämfört med andra IPP, återställer den den drabbade matstrupen snabbare med GERD (sjukdomar då maginnehållet periodiskt kastas i matstrupen, vilket leder till att dess slemhinna påverkas).
• Pantoprazol. Gruppen på grundval av detta ämne i modern tid föreskrivs oftast, eftersom det har studerats länge och noggrant. Det har de minsta biverkningarna med en lång behandlingstid. Längre blockerar produktionen av saltsyra (ca 46 timmar). Mest av allt, PPI interagerar negativt med andra mediciner. Effektiviteten beror inte på matintag.
• Esomeprazol. Är en isomer av omeprazol, det vill säga den har samma molekyl och radikaler, men de ligger i spegelbilden av varandra, vilket i hög grad påverkar biotillgängligheten hos substansen. I esomeprazol är smältbarheten högre. Blockerar syntesen av saltsyra under ca 16 timmar. Börjar att agera efter 1 timme efter inträde.
• Dekslansoprazol. Isomer av lansoprazol. Det släpptes 2009, registrerat i Ryssland år 2014. Produktionen av saltsyra återställs fullständigt 4 dagar efter det sista intaget, och effekten varar i genomsnitt 72 timmar. I en enda beredning presenteras i form av 2 typer av granuler, vilka upplöses vid olika tidpunkter beroende på pH-nivån, vilket ökar dess effekt.

Det finns också Dexrabeprazol, den optiska isomeren av rabeprazol, men den har ännu inte statligt registreringsnummer i Ryssland.

Av aktiva substanser

Preparat baserade på omeprazol

• Losek Mapps. Det ursprungliga läkemedlet omeprazol. Den enda som finns i tabletter, alla andra droger med detta ämne är kapslar. Tillverkningsland: Sverige.
• Omez. En av de mest populära drogerna IPP. Finns i flera doser och kombinationer: Omez 20 mg (klassisk dos), 10 och 40 mg; Omez D (innehåller omeprazol och domperidon - ett antiemetiskt medel som också används för att eliminera magont, illamående, halsbränna och andra dyspeptiska symtom); Omez Insta (läkemedel i pulverform, på grund av vilket det börjar sin handling snabbare); Omez JEM (som en del av omeprazol och domperidon, endast i andra förhållanden). Indien.

Läkemedel baserade på lansoprazol

• Prevatsid. Originalmedicin. Inte registrerad i Ryssland. Används som ett botemedel mot halsbränna. Japan.
• Epikuros. Ätning minskar effektiviteten och absorptionen av den aktiva substansen med 50%. Ryssland.

Rabeprazolbaserade preparat

• Pariet. Originalmedicin. Producerad i tabletter, lösliga i tarmarna. Behandlingsförloppet är 14 dagar, läkemedlet tas 1 gång per dag på en tom mage på morgonen. Japan.
• Razo. En relativt ny analog, som oftast ordineras av läkare från droger i denna grupp. Indien.

Pantoprazolbaserade preparat

• Kontrolok. Original drog. Jämfört med andra IPP, är det kemiskt stabilare vid neutralt pH (ca 7). Tyskland.
• Nolpaza. Den har den största variationen av doser och förpackningar. Den kan användas tillsammans med klopidogrel. Slovenien.

Esomeprazolbaserade läkemedel

• Nexium. Original esomeprazol. Det kan användas som en stödjande behandling efter en hel del långvarig utlösning av esofagos erosioner utan biverkningar. Sverige.
• Emanera. Det är ofta föreskrivet att skydda magen hos personer som är utsatta för sårbildning medan de tar smärtstillande medel och antiinflammatoriska läkemedel. Slovenien.

Beredningar baserade på dexlansoprazol

• Deksilant. Det används för att behandla sår i matstrupen och för att lindra halsbränna. Praktiskt taget inte populär hos läkare som läkemedel för behandling av magsår. Kapseln innehåller 2 typer av granuler, som upplöses vid olika tidpunkter, beroende på pH-nivån. Förenta staterna.

När man utser en viss grupp av "prasoler" uppstår frågan alltid: "Vilket läkemedel är bättre att välja - den ursprungliga eller generiska?" interaktioner med andra ämnen, etc. Kvaliteten på råvaror, som regel, de har bättre. Tillverkningstekniker är modernare. Allt detta påverkar direkt effekten av effekten, den mycket terapeutiska effekten, närvaron av biverkningar etc.

Om du väljer analoger är det bättre att föredra droger tillverkade i Slovenien och Tyskland. De är känsliga för varje produktionsstadium av läkemedlet.

Angivanden för antagning

Alla protonpumpblockerare används för att behandla gastrointestinala sjukdomar:

• magsår och duodenalsår;
• erosion orsakad av användning av analgetiska antiinflammatoriska läkemedel, ordineras också för att skydda magen under användningen;
• ulcerös lesioner i matstrupen;
• lindring av symtom: illamående, halsbränna, sura klåda;
• som adjuvanser i komplex behandling för destruktion av Helicobacter pylori.

Funktioner av användningen av IPP i olika patologier

Dessa läkemedel används endast i tillstånd där surhetsgraden i magsaften ökar, eftersom de endast övergår till sin aktiva form vid en viss pH-nivå. Detta bör förstås för att inte göra diagnos för sig själva och inte förskriva behandling utan läkare.

Gastrit med låg surhet

Med denna sjukdom är PPIer värdelösa om pH i magsaften överstiger 4-6. Med sådana värden passerar drogerna inte in i den aktiva formen och utsöndras enkelt från kroppen utan att ge någon lättnad till staten.

Magsår

För hennes behandling är det extremt viktigt att följa IPP: s regler. Om du systematiskt bryter mot regimen, kan behandlingen försenas under lång tid och sannolikheten för biverkningar ökar. Det viktigaste är att ta medicinen 20 minuter före måltiden, så att magen har önskat pH. Några generationer av IPP fungerar inte bra i närvaro av mat. Det är bättre att dricka drogen samtidigt på morgonen för att utveckla en vana att ta den.

Myokardinfarkt

Det verkar, vad har han? Sällan efter en hjärtinfarkt förskrivs patienter med ett antiplatelet medel - klopidogrel. Nästan alla protonpumpshämmare minskar effektiviteten hos denna viktiga substans med 40-50%. Detta beror på det faktum att IPP blockerar enzymet som är ansvarigt för omvandlingen av klopidogrel till den aktiva formen. Dessa medel är ofta ordinerade tillsammans, eftersom blodplattan kan orsaka magblödning, så läkare försöker skydda magan från biverkningar.

Den enda protonpump blockeraren som är mest säker i kombination med klopidogrel är pantoprazol.

Systemiska svampsjukdomar

Ibland behandlas svampen med orala former av itrakonazol. I det här fallet verkar läkemedlet inte på ett visst ställe, utan på hela organismen. Antimykotiskt medel är belagt med en speciell beläggning som löser upp i en sur miljö, medan sänkning av pH-värdena är läkemedlet sämre absorberat. Med deras gemensamma möte tas droger på olika tider på dagen, medan itrakonazol är bättre att dricka med cola eller andra drycker som ökar surheten.

Kontra

Även om listan inte är så stor är det viktigt att läsa denna punkt noggrant. Och var noga med att varna doktorn om eventuella sjukdomar och andra mediciner som tagits.

• överkänslighet mot någon av komponenterna;
• samtidig användning med vissa svampmedel - ökar belastningen på levern.
• fruktosintolerans

• barns ålder, graviditet och amning (praktiken bestäms av läkaren);
• matsmältningsbesvär på bakgrund av nervstopp
• svåra former av njur- och leverfel

Biverkningar

Vanligtvis är biverkningar minimala om behandlingen är kort. Men det är alltid möjligt förekomsten av följande fenomen som passerar med avskaffandet av läkemedlet eller efter behandlingens gång:

• buksmärta, onormal avföring, uppblåsthet, illamående, kräkningar, muntorrhet i munnen;
• huvudvärk, yrsel, generell sjukdom, sömnlöshet;
• allergiska reaktioner: klåda, utslag, sömnighet, ödem.

Alternativa läkemedel IPP

Det finns en annan grupp antisekretoriska läkemedel, som också används i magsår och andra syndrom - H2-histaminreceptorblockerare. Till skillnad från IPP blockerar agenterna vissa receptorer i magen, medan protonpumpshämmare hämmar aktiviteten hos enzymer, med vilka produktionen av saltsyra sker. Effekterna av H2-blockerare är kortare och mindre effektiva.

De viktigaste företrädarna är famotidin och ranitidin. Åtgärdens längd är cirka 10-12 timmar med en enda applikation. Penetrera genom moderkakan och passera in i bröstmjölk. De har effekt av takykylaxi - kroppens reaktion på den upprepade användningen av läkemedlet är en märkbar minskning av den terapeutiska effekten, ibland även 2 gånger. Vanligtvis observerad efter 1-2 dagar efter mottagandet. I de flesta fall används det när det finns en akut fråga om behandlingspriset.

Antacida kan också hänföras till alternativa medel. De minskar surheten i magen, men gör det under en mycket kort tid och används endast som akut hjälpmedel för magont, halsbränna, illamående. Har en obehaglig effekt - rebound syndrom. Det ligger i det faktum att pH stiger kraftigt uppåt efter slutet av läkemedlet, surheten stiger ännu mer, symtomen kan förvärras med dubbla kraften. Denna effekt observeras oftare efter att antacida innehåller kalcium. Acid rebound neutraliseras genom att äta.

Protonpumpblockerare: droger

En protonpump (protonpump) är ett protein som har en enzymatisk struktur och utbyter positivt laddade vätejoner för positiva kaliumjoner, oavsett aktivitet och stimulering av receptorer belägna på basalmembranskiktet av sekretoriska celler. Läkemedel som blockerar aktiviteten av denna proteinhämmande sekretoriska funktion och används för kombinationsterapi av tillstånd, vars symtom och manifestationer beror på surheten i magsmiljön. De minskar utsöndringen av saltsyra i lumen i mag-tarmkanalen genom att hämma protonpumpen i mage-epitelcellerna.

Protonpumpblockerare: droger

Läkemedel i denna grupp användes i gastroenterologisk praxis inte så länge sedan. För första gången erhölls ett läkemedel som kunde undertrycka aktiviteten av H + / K + -ATPas experimentellt 1974. Ett år senare släpptes läkemedlet i industriell cirkulation och började träna i praktiken, och experter erkände IPP som huvudgrupp av syrakontrolldroger. Massproteongpumpblockerare började användas sedan 1988, och forskning som genomfördes de närmaste fem åren fick överge kirurgisk terapi som huvudmetod för behandling av magsår.

Omeprazol - historiskt den första protonpumpshämmaren

Indikationer för användning

Alla droger som tillhör gruppen protonpumphämmare har samma indikationer för administrering. I de flesta fall ingår dessa läkemedel i den kombinerade behandlingsregimen för gastrit - en infektiös eller traumatisk inflammation i magslemhinnan, med möjlig inblandning av det submukosala skiktet i processen. Gastrit uppträder ungefär i varje fjärde invånare av stora bosättningar, därför kan användningen av IPP i gastroenterologi anses vara massiv i denna kategori av patienter.

Handlingsmekanismen för IPP

Vissa protonpumpblockerare kan användas för att utrota bakterien Helicobacter pylori, det viktigaste infektiösa inflammationsmedlet i magen, vilket är resistent mot sura miljöer och de flesta antibakteriella läkemedel. Protokollet för behandling av infektiös gastrit innefattar tre linjer, i vilka protonpumpshämmare används i kombination med andra läkemedel (vismutberedningar, antibiotika) strängt enligt ett specifikt schema.

Insidious bacterium Helicobacter pylori

Andra indikationer för att förskriva en IPP är:

• Duodenit (en typ av enterit som kännetecknas av skador i duodenum).
• ökad utsöndring av gastrin, utveckling på grund av tillväxten av tumörbildning i bukspottkörteln (ulcerös pankreatisk adenom);
• sårbildning av magehinnan i magen eller de första delarna av tunntarmen;
• gastroesofageal refluxsjukdom (återkommande patologi som uppstår mot bakgrund av försämring av musklerna i matstrupen sfinkter och manifesteras genom regelbundet kasta magsinnehåll i matstrupen);
• kronisk pankreatit
• dyspeptiska störningar (som symtomatisk behandling).

IPP kan användas för behandling av esofagealrörets tillstånd, åtföljd av bildandet av cylindriska epitelvägar. Sådana patologier, såsom Barretts matstrupe, är precancerösa tillstånd och kan kräva långvarig användning av protonpumpblockerare.

Det är viktigt! PPI kan i vissa fall användas för att behandla gastroesofageal refluxsjukdom, vilket är en komplikation av gastrisk ischemi. Patologi utvecklas på bakgrund av cirkulationssjukdomar i kärlväggarnas kärl och kan leda till fullständig vävnadsnekros.

Gastroesofageal Reflux Disease (GERD)

Droglista och korta instruktioner

Nedan följer en översikt över de viktigaste läkemedelsgrupperna relaterade till protonpumpblockerare, samt korta instruktioner för användning.

Pantoprazolbaserade läkemedel

Pantoprazol är en av de mest populära hämmarna av protonpumpen, som används allmänt för patienter med kronisk gastrit, pankreatit och magsår och tarmarsår. Om pantoprazolläkemedel förskrivs under lång tid är det viktigt att överväga att de minskar absorptionen av vitamin B₁₂ och kan orsaka anorexi hos patienter med låg kroppsmassa.

Tabell. Pantoprazol preparat och deras dosering.

Var uppmärksam! Läkemedel som innehåller pantoprazol ska inte användas under graviditet och amning såväl som hos barn och ungdomar under 18 år. Pantoprazol ska noggrant ordineras till personer med äldre och senil ålder, eftersom vid långvarig användning i denna kategori av patienter ökar risken för allvarliga njursjukdomar upp till sin fullständiga dysfunktion. Det är förbjudet att ta dessa läkemedel med vissa antivirala läkemedel som används för att behandla HIV-infektion, till exempel "Atazanavir".

"Omeprazol" och dess analoger

"Omeprazol" anses vara det mest populära läkemedlet för behandling av syrerelaterade sjukdomar i mag-tarmkanalen. Verktyget används för att behandla magsår i tarmarna och magen och kan användas för att korrigera ospecificerade sjukdomar i matsmältningssystemet, åtföljd av smärta i magen, halsbränna, sur regurgitation och andra symptom på ökad utsöndring av saltsyra. Läkemedlet är tillgängligt i form av kapslar innehållande 20 mg omeprazol och har en mycket låg kostnad (cirka 24 rubel), vilket i de flesta fall gör det läkemedel av valet för behandling av olika sociala kategorier av patienter.

Den dagliga dosen av omeprazolpreparat är 20-40 mg (1-2 kapslar). Varaktigheten av behandlingen beror på den underliggande sjukdomen och därtill hörande komplikationer. Korta kurser (upp till 7-10 dagar) ordineras under förvärv av magsår, liksom för utrotning av Helicobacter pylori (i kombination med antibiotika). Långvarig användning (upp till ett halvt år) är indicerat för återkommande former av refluxesofagit - i detta fall appliceras medicinen 1 kapsel per dag.

Analoger av "omeprazol" är:

• Ortanol (342 rubel);
• Omez (73 rubel);
• "Ultop" (116 rubel);
• Omitoks (118 rubel);
• Ulkozol (269 rubel);
• "Losek" lyofilisat (1662 rubel).

Det är viktigt! Långvarig användning av omeprazol och dess analoger har en negativ effekt på muskuloskeletala systemet och ökar risken för skador och benfrakturer (särskilt höftlederna).

Effekten av rabeprazol och dess substitut

Rabeprazol är ett ämne i form av natriumsalt från gruppen av protonpumpblockerare, som har en anti-ulcerande effekt. Läkemedel baserade på det används inte så mycket för behandling av gastrointestinala sjukdomar, eftersom biotillgängligheten är 10-15% lägre jämfört med omeprazol och pantoprazol. Däremot har läkemedlet många fördelar, till exempel:

• har ingen stimulerande och inhiberande effekt på centrala nervsystemet och andningsfunktionen;
• blockerar slutstadiet av saltsyraproduktion
• har hög kemisk likhet med fettceller;
• tränger lätt in i parietala cellerna i magen och ökar utsöndringen av bikarbonat.

Effekten av "Rabeprazol" börjar 40-60 minuter efter det att den tagits. Maximal plasmakoncentration uppnås inom 2-4 timmar från det ögonblick som oral eller parenteral administrering ges. Doseringen av "Rabeprazol" och dess analoger är 10-20 mg per dag. Behandlingsförloppet beror på huvuddiagnosen, dess stadium, grad av skador på mag och tarmar och surhet i gastrointestinala miljö. Experter anser att den optimala varaktigheten av Rabeprazolintaget är från 4 veckor till 2 månader.

Tabell. Analoger av "Rabeprazol" och deras kostnad.

Portabilitet av IPP

I de flesta fall tolereras protonpumpblockerare väl av patienter, även om förekomsten av biverkningar i olika åldersgrupper kan variera från 13 till 31%. Oftast registreras negativa reaktioner mot bakgrunden av behandling hos äldre patienter (över 50 år). De kan vara relaterade till immunfunktionen (allergisk reaktion) eller nervsystemet. Äldre människor klagar ofta på huvudvärk, sömnstörningar, yrsel, sömnighet och irritabilitet som inträffar efter att ha tagit drogen. Vid långvarig användning (längre än 1 månad) diagnostiserades vissa patienter med lindriga och måttliga depressiva störningar. Därför bör personer med predisposition till psyko-emotionell instabilitet inte förskriva en IPP i mer än 4 veckor.

Dåsighet är en av de möjliga biverkningarna.

Typiska biverkningar som är typiska för denna grupp av läkemedel är:

• buksmärtor;
• upprörd avföring;
• illamående;
• skär i övre buken;
• kräkningar (sällan);
• förstoppning;
• flatulens med flutus syndrom.

Vissa, med en minskning av slimhinnans lokala immunitet, utvecklar stomatit, vilket kräver ytterligare symptomatisk behandling.

Hos personer med nedsatt immunitet och patologier i andningsorganen är sällsynta komplikationer av IPP sjukdomar i andningsorganen (faryngit, rinit, inflammation i paranasala bihålor, skador på bronchi och bronkioler). Hos ungefär 2-3% av patienterna noterades isolerade fall av konvulsivt syndrom, myalgi och störningar i blodkoagulering.

Kan IPPs ordineras för barn?

Trots det faktum att läkemedel i denna grupp i Europa används i stor utsträckning i pediatrisk praxis är det i Ryssland förbjudet att använda protonpumpblockerare hos barn och ungdomar på grund av bristen på forskningsdata om säkerheten vid behandling av denna kategori av patienter. Specialister inom gastroenterologi anser att förskrivning av en IPP för barn över 6 år är berättigad i vissa fall, vilket bekräftas av den långsiktiga positiva praktiken av gastroenterologer från Frankrike, Tyskland, Storbritannien och Danmark. I dessa länder är det tillåtet att ordinera protonpumpshämmare till barn om det finns starka indikationer från tre års ålder.

Protonpumpshämmare

Vad behöver du veta innan du börjar behandling?

Om patienten föreskrivs en IPP, är det nödvändigt att helt utesluta eventuella maligna skador i tarmen och magen, som kan ha samma symtom som kroniska patologier i slemhinnorna i mag-tarmkanalen. Dessutom kan långtidsanvändning av droger i denna grupp i sig öka risken för tillväxt av maligna tumörer, så specialisternas uppgift är att genomföra ett komplett utbud av sekundär diagnostik som syftar till att identifiera associerade sjukdomar och störningar. Patienter med leversjukdom måste vara under överinseende av en specialist under de tre första behandlingsdagarna för att bedöma frekvensen och intensiteten av biverkningar och justera behandlingsregimen vid behov. Detsamma gäller för personer med partiell njursvikt.

Det är viktigt! Vissa protonpumpblockerare, till exempel rabeprazolbaserade produkter, kan orsaka huvudvärk och ökad sömnighet. Därför bör personer som arbetar i positioner som kräver hög koncentration av uppmärksamhet ta försiktighet under behandlingen. Om patienten har märkt att han är dåsig bör han konsultera en läkare för att justera behandlingsregimen eller att utfärda en lista över tillfällig funktionsnedsättning. Arbete med svåra biverkningar under behandlingen är oacceptabelt.

Vid behandling måste du vara försiktig

IPP är en grupp läkemedel som är obligatoriska för behandling av matsmältningsorganens sjukdomar, åtföljd av surhetssyra. Trots deras relativa säkerhet, bör endast en läkare ordinera dem, eftersom felaktig användning kan ge oönskade biverkningar och komplikationer. Mycket ofta, under behandling krävs korrigering av doseringsregimen, därför är självmedicinering med droger i denna grupp oacceptabel.