omeprazol

Omeprazol (lat. Omeprazol) är ett läkemedel mot magsår, protonpumpshämmare.

Omeprazol är en kemisk förening

Som kemisk förening är omeprazol ett bensimidazolderivat och har följande namn: (RS) -6-metoxi-2 - [[(4-metoxi-3,5-dimetyl-2-pyridinyl) metyl] sulfinyl] -lH-bensimidazol. Empirisk formel C₁₇H₁₉N₃O₃S.

Kännetecken för omeprazol: vitt eller benvitt kristallint pulver, lösligt i etanol och metanol, svagt i aceton och isopropanol, mycket lite i vatten. Det är en svag bas, stabiliteten beror på mediumets surhet: genomgår snabb försämring i en sur miljö, är relativt stabil i alkalisk.

Omeprazol - läkemedel

Omeprazol är det internationella icke-proprietära namnet (INN) av drogen. Enligt det farmakologiska indexet hör det till gruppen "Proton Pump Inhibitors". Av ATC - till gruppen "Proton Pump Inhibitors" och har koden A02BC01.

"Omeprazol", dessutom handelsnamnet på ett antal droger.

Indikationer för användning av omeprazol

• magsår och duodenalsår (behandling med akut fas och anti-återfall), inklusive associerad med Helicobacter pylori (endast i kombinationsterapi!)
• reflux esofagit
• Erosiva och ulcerativa lesioner i magen och tolvfingret i samband med intaget av NSAID, stressiga sår
• Zollinger-Ellison syndromet.

Dosering och administrering av omeprazol

• Inuti, före måltider, tvätta det med en liten mängd vatten (innehållet i kapseln kan inte tuggas).
• Duodenalsår i den akuta fasen - 20 mg / dag i 2-4 veckor (i resistenta fall - upp till 40 mg / dag).
• Peptisk sår i den akuta fasen och erosiv-ulcerös esofagit - 20-40 mg / dag i 4-8 veckor.
• Erosiva och ulcerativa skador i mag-tarmkanalen orsakad av NSAID-läkemedel - vid 20 mg / dag i 4-8 veckor.
• Utsöndring av Helicobacter pylori - 20 mg 2 gånger dagligen i 7 eller 14 dagar (beroende på behandlingsregimen som används) i kombination med antibakteriella medel (se även Standarder för diagnos och behandling av syraberoende och Helicobacter pylori-associerade sjukdomar där andra utrotningsprogram).
• Anti-återfall behandling av magsår och duodenalsår - 10-20 mg / dag.
• Anti-lugnande behandling av reflux esofagit - 20 mg / dag under lång tid. Receptionen är möjlig på begäran.
• Zollinger-Ellison syndrom - dosen justeras individuellt beroende på den initiala magsekretionsnivån, som vanligtvis börjar vid 60 mg / dag. Vid behov öka dosen till 80-120 mg / dag, i så fall är den uppdelad i 2 doser.
• Hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion ska den dagliga dosen inte överstiga 20 mg.

För utrotning av Helicobacter pylori är omeprazol utan samtidig administrering av antibiotika (det vill säga utanför särskilda utrotningsplaner) inte tillämplig.

Professionella medicinska artiklar om användning av omeprazol

• Vasiliev, Yu.V. Omeprazol vid behandling av gastroesofageal refluxsjukdom och magsår och duodenalsår / / BC. - 2007. - T. 15. - № 4.
  
• Gorbakov V.V., Makarov Yu.S., Golochalova T.V. Jämförande egenskaper hos antisekretoriska läkemedel i olika grupper enligt den dagliga pH-övervakningen // Behandling av läkare. 2001. № 5-6.
  
• Khavkin A.I., Zhikhareva N.S. Klinisk erfarenhet av användning av omeprazol från olika tillverkare // Consulium Medicum app. Gastroenterology. 2012. № 2. P. 72-75.

Webbplatsen gastroscan.ru i litteraturkatalogen har en sektion "Omeprazol", som innehåller länkar till medicinska artiklar relaterade till behandling av sjukdomar i mag-tarmkanalen med omeprazol.

Kontraindikationer för användningen av omeprazol

• överkänslighet mot omeprazol
• graviditet
• amning
• samtidig mottagning med erlotinib, posakonazol *)

Begränsningar av användningen av omeprazol

• kronisk leversjukdom
• barns ålder (undantag - Zollinger - Ellison syndrom)
• tar omeprazol under lång tid eller tar det i stora doser ökar risken för höft-, handled- och ryggradsfrakturer ("FDA-varningar").

Omeprazolbehandling har ingen effekt på bilkörning.

På grund av en minskning av utsöndringen av saltsyra ökar koncentrationen av kromogranin A (CgA). Förhöjda CgA-nivåer i plasma kan påverka resultaten av undersökningar för att detektera neuroendokrina tumörer. För att förhindra denna effekt är det nödvändigt att tillfälligt sluta att ta omeprazol 5 dagar före genomförandet av en CgA-koncentrationsstudie *)

Användningen av omeprazol under graviditet och amning

Att ta omeprazol för behandling av GERD under graviditetens första trimester ökar risken för att en baby med hjärtfel mer än fördubblats (GI Hepatology News, augusti 2010). Under graviditeten kan omeprazol endast tas av hälsoskäl. Riskkategorin för fostret enligt FDA vid behandling av gravid med omeprazol är "C."

Vid behandling med omeprazol bör man sluta amma.

Samtidigt finns det Ryska federations hälsovårdsministeriets ställning: "Omeprazol är godkänt för användning under graviditet och under amning, hos barn över 2 år gamla vid behandling av gastroesofageal refluxsjukdom, hos barn över 4 år vid behandling av duodenalsår orsakad av Helicobacter pylori" *).

MAPS-formen av omeprazol

Struktur av MAPS-tabletter Losek MAPS
(Maev I.V. och andra.)

AstraZeneca, "AstraZeneca", som utvecklade omeprazol, skapade och patenterade en ny doseringsform av omeprazol, kallad dess multipelaggregatpelletsystem, förkortade MUPS eller, på ryska, MAPS.

MAPS-tabletter innehåller cirka 1000 syrabeständiga mikrokapslar, tabletten sönderdelas snabbt i magen i mikrokapslar skyddade från surt medium och går sedan in i tunntarmen, där, under påverkan av alkaliskt pH, upplöses mikrokapslarna, omeprazol frisätts och absorberas. MAPS-formen ger bättre leverans av omeprazol till parietalcellen, och som ett resultat en förutsägbar och reproducerbar antisekretorisk effekt. Med erosiva och ulcerativa lesioner i den gastroduodenala zonen är MAPS-tabletter lika effektiva som omeprazol i kapseln. MAPS omeprazol kan lösas i vatten eller juice, vilket ger enkel användning. Möjligheten att administrera upplösta MAPS-tabletter via ett nasogastriskt rör är särskilt relevant för allvarliga sjuksköterskor - ett kontingent av intensivvårdsenheter där förebyggande av akuta sår och erosion är en brådskande uppgift (Lapina TL).

Jämförelse av omeprazol med andra protonpumpblockerare

För närvarande finns det ingen konsensus bland gastroenterologer angående relativ effektivitet hos specifika typer av protonpumpshämmare. Några av dem hävdar att trots de skillnader som finns mellan IPP idag finns det inga strikta bevis för att bedöma effektiviteten hos en IPP gentemot den vanliga patienten i förhållande till andra (Vasiliev, Yu.V. och andra). Ett antal gastroenterologer tror också att vid utrotning av HP spelar typen av PPI som används i kombination med antibiotika ingen roll (Nikonov EK, Alekseenko SA). Andra hävdar att esomeprazol till exempel är fundamentalt annorlunda än de övriga fyra IPP: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol och rabeprazol (Lapina TL, Demyanenko D. och andra). Ytterligare andra skriver att den antisekretoriska effekten av lapel MAPS (omeprazol MAPS) och pariet (rabeprazol) enligt daglig pH-metri överstiger avsevärt nexium (esomeprazol) (Ivashkin V.T och andra).

Enligt D. Bordin är effektiviteten av all IPP med långvarig behandling av GERD nära. I de tidiga stadierna av behandlingen har lansoprazol vissa fördelar i effektfrekvensen, vilket potentiellt ökar patientens vidhäftning till behandlingen. Om du behöver ta flera droger för samtidig behandling av olika sjukdomar, är pantoprazol det säkraste.

Skillnaderna i den antisekretoriska effekten av lansoprazol och omeprazol beror på att T½ av lansoprazol och omeprazol är 1,3 respektive 0,7 timmar. Biotillgängligheten av lansoprazol är mer än 85% vid första dosen och förblir konstant med upprepade doser. När den första dosen av omeprazol tas, är biotillgängligheten bara 35%, med upprepad intag ökar till 60% den tredje till femte dagen. Dessutom utförs metabolismen av omeprazol i levern, övervägande av CYP2C19-isoformen av cytokrom P450-systemet och lansoprazol av extra isoenzym CYP3A4. Som ett resultat observeras vid omeprazol en mer uttalad variabilitet av den antisekretoriska effekten beroende på heterogeniteten hos CYP2C19-genen (SA Alekseenko).

I länder - tidigare sovjetrepubliker är omeprazol allmänt representerad av generiker. Priserna på generisk omeprazol är mycket lägre än priserna på ursprungliga droger, såsom loske, losquek MAPS, parite eller nexium, vilket är viktigt för patienten och bestämmer ofta valet av läkemedlet baserat på ekonomisk kapacitet, särskilt för långvarig användning. På grund av möjliga skillnader i läkemedlets kvalitet är det ofta nödvändigt med en objektiv bedömning av deras kliniska effekt. För närvarande är 24-timmars intragastrisk pH-övervakning en objektiv och överkomlig metod för att testa antisekretoriska medel i klinisk praxis (SA Alekseenko).

Jämförelse av olika droger omeprazol

Nattsyrabrytning

Omeprazol, liksom andra protonpumpshämmare, kännetecknas av fenomenet "nattlig syra genombrott" - ett fenomen där nattetid, oavsett dosen av läkemedlet, är en lång, mer än en timme ökning i surhet i magen (pH < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Prof. OA Sablin talar om fenomenet "nattlig syra genombrott" (konferens "Esophagus 2014")

Omeprazolovaya motstånd

Samspelet mellan omeprazol och andra droger

Omeprazol ändrar biotillgängligheten för något läkemedel, vars absorption beror på mediets surhet (ketokonazol, järnsalter, etc.). Det saktar bort eliminering av droger som metaboliseras i levern genom mikrosomal oxidation (warfarin, diazepam, fenytoin, etc.).

Omeprazol ökar verkan av coumariner och difenin, förändras inte - NSAID. Kan öka leukopenicheskoe och trombocytopenisk effekt av läkemedel som hämmar blodbildning. Ämnet för intravenös infusion är endast kompatibel med saltlösning och dextroslösning (med användning av andra lösningsmedel kan minskningen av omeprazols stabilitet bero på förändringar i infusionsmediets surhet).

Vid behov rekommenderar samtidig användning av protonpumpshämmare och Clopidogrel American Heart Association istället för omeprazol att ta pantoprazol (Bordin DS).

Med den kombinerade användningen av metotrexat med protonpumpshämmare visade vissa patienter en liten ökning av plasmakoncentrationen av metotrexat. Vid behandling med höga doser metotrexat bör omeprazol tillfälligt stoppas. Vid samtidig administrering av omeprazol med klaritromycin eller erytromycin ökar koncentrationen av omeprazol i blodplasma. Samtidig administrering av omeprazol med amoxicillin eller metronidazol påverkar inte plasmakoncentrationen av omeprazol. Ingen effekt av omeprazol på antacida, teofyllin, koffein, kinidin, lidokain, propranolol, etanol detekterades. *)

Klaritromycin 500 mg 3 gånger om dagen i kombination med omeprazol i en dos av 40 mg per dag ökar halveringstiden för T½ och AUC24 för omeprazol. Hos alla patienter som fick kombinationsbehandling jämfört med de som fick en omeprazol var det en ökning med 89% AUC24 och 34% T½ omeprazol. I klaritromycin ökade Cmax, Cmin och AUC8 med 10, 27 respektive 15% jämfört med de när endast klaritromycin användes utan omeprazol. I jämvikt var koncentrationen av klaritromycin i magslimhinnan 6 timmar efter administrering hos patienter som fick kombinationen 25 gånger högre än i jämförelse med de som behandlades med klaritromycin enbart. Koncentrationen av klaritromycin i magen i magen 6 timmar efter att ha tagit två droger är 2 gånger högre än de data som erhållits från patienter som endast fick klaritromycin.

Handelsnamn på droger med aktiv ingrediens omeprazol

Följande läkemedel är registrerade i Ryssland: Bioprazol, Vero-Omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Chrysmel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omal, Omegast, Omez, Omez Insta, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazol, Omeprazol-Pellets, Omeprazol-AKOS, Omeprazol, Omeprazol-O, Omeprazol Zentiva, Omeprazol-Richter, Omeprazol Sandoz, Omeprazol-FPO, Omeprazol-Stada, Omeprazol-Richter, Omeprazol Omeprazol-Ukea, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omix, Omitox, Orthanol, Otsid, Peptikum, Pleom-20, Promez, Rishek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ulkozol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast.

Läkemedelsmarknaderna i länderna i de tidigare sovjetrepublikerna representeras av ett antal droger med aktiv substans omeprazol, som inte är registrerade i Ryssland, särskilt: Gasek (Mepha Lda, Schweiz), Losid (Flamingo Pharmaceutical, Indien), Omeprazol-Astrapharm (Astrafarm TOV, Ukraina ), Omeprazol-Darnitsa (Pharmaceutical Firm Darnitsa, Ukraina), Omeprazol-KMP (Kievmedpreparat, Ukraina), Omeprazole-Lugal (Lugansk HFZ, Ukraina), Cerol (Neon Antibiotics Private Limited, Indien) och andra.

Branded drug med den aktiva ingrediensen omeprazol på de amerikanska och kanadensiska marknaderna - Prilosec (tidigare kallad Losec). Detta varumärke säljs i Ryssland under varumärkena Losek Mapes och Losek, i Tyskland, Italien och Schweiz - under varumärkena Antra och Antra MUPS.

Instruktioner för medicinsk användning av omeprazol

Omeprazol i USA

Branded omeprazol i USA - Prilosec. Förutom det säljs ett antal generiska omeprazol i USA. Over-the-counter i USA Prilosec OTC och Omeprazol skiljer sig från de receptbelagda med en minskad mängd omeprazol i en tablett (kapsel) - 20 mg.

Dessutom är Zegerid på den amerikanska marknaden - ett läkemedel med aktiv substans omeprazol + natriumbikarbonat. Dess över-the-counter-version är Zegerid OTC.

I USA växer antalet recept som skrivs för omeprazol varje år. 2011 var enligt denna indikator omeprazol på sjätte plats i USA bland alla receptbelagda läkemedel framför alla läkemedel för behandling av sjukdomar i matsmältningssystemet (även om det förlorar Nexium Esomeprazol år 2011).

OMEPRAZOLE

Gelatin kapslar, med vit kropp och gul keps; Kapslarnas innehåll är sfäriska mikrogranuler, belagda, vita eller vita med en krämskugga.

10 st. - konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.

Omeprazol är ett anti-ulcerat läkemedel, en hämmare av enzymet H + / K + -adenosintrifosfat (ATP) -fasen. Hämmar aktiviteten av H + / K + - adenosintrifosfat (ATP-fas (H + / K + -adenosintrifosfat (ATP) fasen, det - "protonpumps" eller "protonpump") i parietalcellerna i magen, och därigenom blockera transport av joner. väte och sista steget av syntesen av saltsyra i magen är en prodrug av omeprazol i sura medel tubuli parietalceller omeprazol omvandlas till den aktiva sulfenamid metaboliten som inhiberar membran H + / K + -. adenosintrifosfat (ATP) -fas anslutning till det på grund av en disulfidbrygga Detta förklarar Xia hög selektivitet av verkan av omeprazol är på parietalceller där det medium för bildning sulfenamid. Biotransformation omeprazol sulfenamid sker snabbt (inom 2-4 min). Sulfenamid utsätts inte för katjon och flyttningar.

Omeprazol inhiberar basal och stimuleras genom eventuell stimulansutsöndring av saltsyra i slutsteget. Minskar den totala mängden magsekretion och hämmar pepsinsekretion. Omeprazol har gastroprotektiv aktivitet, vars mekanism inte är tydlig. Inverkar inte på produktion av internfaktorns slott och övergångsmängden för matmassan från magen till duodenum. Omeprazol verkar inte på acetylkolin och histaminreceptorer.

Omeprazol kapslar innehåller belagda mikrogranuler, gradvis frisättning och omeprazols inverkan börjar 1 timme efter administrering, når maximalt efter 2 timmar, kvarstår i 24 timmar eller mer. Inhibering av 50% av maximal sekretion efter en enstaka dos av 20 mg av läkemedlet varar i 24 timmar.

En enstaka dos per dag ger snabb och effektiv hämning av magsekretion dag och natt och når sitt maximala efter 4 dygns behandling. Hos patienter med duodenalsår tar 20 mg omeprazol pH = 3 i magen i 17 timmar. Efter avslutad användning av läkemedlet återställs sekretorisk aktivitet efter 3-5 dagar.

Absorptionen är hög. Biotillgängligheten av 30-40% (med leversvikt ökar till nästan 100%), ökning hos äldre och patienter med nedsatt leverfunktion, nedsatt njurfunktion har ingen effekt. TC_max - 0,5-3,5 timmar.

Innehåller hög lipofilicitet, tränger det lätt in i parietala cellerna i magen. Kommunikation med plasmaproteiner - 90-95% (albumin och sur alfa₁-glykoprotein).

T_1/2 - 0,5-1 h (med leverfel - 3 timmar), clearance - 500-600 ml / min. Nästan helt metaboliserad i levern med deltagande av CYP2C19 enzymsystemet, med bildandet av 6 farmakologiskt inaktiva metaboliter (hydroxyomeprazol, sulfid och sulfonderivat etc.). Det är en hämmare av isoenzym CYP2C19. Utsöndring av njurarna (70-80%) och med gallon (20-30%) i form av metaboliter.

Vid kroniskt njursvikt minskar elimineringen i proportion till minskningen av kreatin clearance. Utsöndring av äldre patienter minskas.

- magsår och duodenalsår (i den akuta fasen och anti-återfall), inklusive associerad med Helicobacter pylori (som en del av kombinationsbehandling);

- Reflux-esofagit (inklusive erosiv).

- hypersekretoriska tillstånd (Zollinger-Ellison syndrom, stressiga sår i mag-tarmkanalen, polyendokrin adenomatos, systemisk mastocytos);

- gastropati orsakad av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Med försiktighet: Njur- och / eller leversvikt.

Inuti tas kapslar vanligtvis på morgonen, utan att tugga, pressas med en liten mängd vatten (precis före en måltid).

Med förvärmning av magsår, återflödes-esofagit och gastropati orsakade av att ta NSAID - 20 mg 1 gång per dag. Hos patienter med svår återflödes-esofagit ökas dosen till 40 mg 1 gång per dag. Behandlingstiden för duodenalsår - 2-4 veckor, om nödvändigt - 4-5 veckor; med magsår, med reflux esofagit, med erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen orsakad av NSAIDs i 4-8 veckor.

Reduktion av sjukdomssymptom och sårbildning i såret uppstår i de flesta fall inom 2 veckor. Patienter som inte avslutade ärrbildning i såret efter en tvåveckorsperiod bör fortsätta i ytterligare 2 veckor.

Patienter som är resistenta mot behandling med andra anti-sårläkemedel förskrivs 40 mg per dag. Behandlingstiden för duodenalsår - 4 veckor, med magsår och reflux esofagit - 8 veckor.

Med Zollinger-Elisson syndrom, vanligen 60 mg 1 gång per dag; Vid behov, öka dosen till 80-120 mg / dag (dosen är indelad i 2 doser).

För förebyggande av återkommande magsår - 10 mg 1 gång per dag.

För utrotning av Helicobacter pylori, använd "triple" -terapi (i 1 vecka: omeprazol 20 mg, amoxicillin 1 g, klaritromycin 500 mg - 2 gånger om dagen, eller omeprazol 20 mg, klaritromycin 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 gånger per dag, antingen omeprazol 40 mg 1 gång per dag, amoxicillin 500 mg och metronidazol 400 mg - 3 gånger per dag)
eller dubbel behandling (i 2 veckor: omeprazol 20-40 mg och amoxicillin 750 mg - 2 gånger dagligen eller omeprazol 40 mg - 1 gång per dag och klaritromycin 500 mg - 3 gånger dagligen eller amoxicillin 0,75-1,5 g -2 gånger om dagen).

Vid leverinsufficiens föreskrivs 10-20 mg 1 gång per dag (vid allvarlig leverinsufficiens ska dagsdosen inte överstiga 20 mg). vid nedsatt njurfunktion och hos äldre patienter krävs ingen dosering.

På matsmältningssystemet: diarré eller förstoppning, buksmärta, illamående, kräkningar, flatulens; i sällsynta fall - ökad aktivitet av leverenzym, smaksstörningar, i vissa fall - muntorrhet, stomatit, hos patienter med tidigare allvarlig leversjukdom - hepatit (inklusive gulsot), nedsatt leverfunktion.

På nervsystemet: hos patienter med allvarliga samtidiga somatiska sjukdomar - huvudvärk, yrsel, agitation, depression hos patienter med tidigare allvarlig leversjukdom - encefalopati.

På den del av muskuloskeletala systemet: i vissa fall - artralgi, myastheni, myalgi.

Från det hematopoietiska systemet: i vissa fall - leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos, pancytopemi.

På hudens del: sällan - hudutslag och / eller klåda, i vissa fall fotosensibilisering, erytem multiforme exudativ, alopeci.

Allergiska reaktioner: urtikaria, angioödem, feber, bronkospasm, interstitial nefrit och anafylaktisk chock.

Övrigt: Sällsynt - Synstörning, illamående, perifert ödem, ökad svettning, gynekomasti, bildandet av magsårkirtlar under långvarig behandling (en följd av inhiberingen av utsöndringen av saltsyra är godartad, reversibel).

Symtom: förvirring, suddig syn, sömnighet, muntorrhet, illamående, takykardi, arytmi, huvudvärk.

Behandling: symptomatisk. Hemodialys är inte tillräckligt effektiv. Det finns ingen specifik motgift.

Kan minska absorptionen av ampicillinestrar, järnsalter, itrakonazol och ketokonazol (omeprazol ökar pH i magen).

Som hämmare av cytokrom P450, kan öka koncentrationen och minska utsöndringen av diazepam, indirekta antikoagulantia, fenytoin (läkemedel som metaboliseras i levern av cytokrom CYP2C19), vilket i vissa fall kan kräva att reducera dosen av dessa läkemedel. Kan öka klaritromycinkoncentrationen i plasma.

På samma gång, har långvarig användning av omeprazol i en dos av 20 mg en gång dagligen i kombination med koffein, teofyllin, piroxikam, diklofenak, naproxen, metoprolol, propranolol, etanol, cyklosporin, lidokain, kinidin och östradiol inte ändra i deras koncentration i plasman.

Stärker den inhiberande effekten på det hematopoietiska systemet och andra läkemedel.

Ingen interaktion med samtidiga antacida observerades.

Innan behandlingen påbörjas, är det nödvändigt att utesluta förekomsten av en illamående process (speciellt vid magsmärtor), eftersom behandling, som maskerar symtomen, kan fördröja den korrekta diagnosen.

Mottagning tillsammans med mat påverkar inte dess effektivitet.

Omeprazol (omeprazol)

Innehållet

Strukturell formel

Ryskt namn

Latinskt substansnamn Omeprazol

Kemiskt namn

Brutto formel

Farmakologisk grupp av ämnen Omeprazol

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

Egenskaper för substanser omeprazol

Omeprazol är en racemisk blandning av två enantiomerer. Ett vitt eller benvitt kristallint pulver, väl lösligt i etanol och metanol, svagt i aceton och isopropanol, mycket lite i vatten. Det är en svag bas, stabiliteten beror på pH: genomgår snabb försämring i en sur miljö, relativt stabil i alkalisk. Molekylvikt - 713,12.

farmakologi

Omeprazol är en svag bas, koncentreras och omvandlas till den aktiva formen i den sura miljön av de sekretoriska tubulerna i parcellcellerna i magslemhinnan, där den hämmar enzymet H +, K + -ATPas (protonpump). Omeprazol har en dosberoende effekt på slutstadiet av syntesen av saltsyra och hämmar både basal och stimulerad utsöndring av syra i magen, oberoende av stimulans natur.

Effekt på magsekretion

Omeprazol med daglig intagning ger snabb och effektiv hämning av dag och natt utsöndring av saltsyra. Den maximala effekten uppnås inom 4 dagar efter behandlingen. Hos patienter med duodenalsår orsakar omeprazol i en dos av 20 mg en stadig minskning av magsyra i 24 timmar på minst 80%. När detta uppnås är en minskning av medelvärdet C_max saltsyra efter stimulering med pentagastrin vid 70% i 24 timmar

Hos patienter med duodenalsår behåller omeprazol i en dos av 20 mg med daglig användning värdet i den intragastriska miljön i pH ≥3 i genomsnitt 17 timmar per dag.

In / i införandet av omeprazol orsakar en dosberoende undertryckning av syrasekretion i magsmagen. För att uppnå en snabb minskning av surhetsgraden i magsaften rekommenderas det att / i introduktionen av 40 mg omeprazol. Den antisekretoriska effekten bibehålls i 24 timmar.

Graden av hämning av utsöndringen av saltsyra är proportionell mot AUC för omeprazol, men beror inte på dess direkta koncentration i blodplasman.

Under behandling med omeprazol observerades inte utvecklingen av takykylaxi.

Effekter på Helicobacter pylori

Omeprazol har en baktericid effekt på Helicobacter pylori in vitro. Utsöndring av Helicobacter pylori vid användning av omeprazol tillsammans med antibakteriella medel åtföljs av snabb eliminering av symtom, hög grad av läkning av defekter i gastrointestinal slemhinnan och långvarig remission av magsår, vilket i sin tur minskar sannolikheten för att utveckla komplikationer som blödning.

Omeprazol absorberas snabbt från mag-tarmkanalen T, när den tas oralt_max i plasma är det 0,5-1 h. Omeprazol absorberas i tunntarmen, vanligtvis inom 3-6 h. Biotillgänglighet efter enlig oral administrering är cirka 30-40% efter konstant administrering 1 gång per dag ökar biotillgängligheten till 60%. Ätning påverkar inte biotillgängligheten av omeprazol.

Bindningen av omeprazol till plasmaproteiner är 95%, V_d - 0,3 l / kg

Omeprazol metaboliseras fullständigt i levern. De viktigaste isoenzymerna som är involverade i metabolismen är CYP2C19 och CYP3A4. Med tanke på den höga affiniteten hos omeprazol för CYP2C19-isoenzymet är dess konkurrensinteraktion med andra droger möjliga, i vilken ämnesomsättning detta isoenzym är involverat. Hydroximomeprazol är huvudmetaboliten bildad av isoenzym CYP2C19. De resulterande metaboliterna - sulfon och sulfid - har ingen signifikant effekt på utsöndringen av saltsyra.

T_1/2 är ca 40 minuter (30-90 minuter). Omkring 80% utsöndras i form av metaboliter av njurarna och resten - genom tarmarna.

Särskilda patientgrupper

Äldre patienter (över 75 år). Hos äldre patienter observerades en liten minskning av omeprazols metabolism.

Nedsatt njurfunktion. Hos patienter med nedsatt njurfunktion krävs inte dosjustering.

Leverdysfunktion. Omeprazol metabolism hos patienter med nedsatt leverfunktion saktar ner, vilket leder till en ökning av AUC. Omeprazol visar inte en tendens till ackumulering under en gång dagligen. Patienter med nedsatt leverfunktion med långvarig användning av omeprazol kan behöva minska dosen.

Användning av substansen Omeprazol

Inuti, in / in. Vuxna patienter: Duodenalsår; förebyggande av återkommande av duodenalsår magsår; förebyggande av återkommande magsår erosiva och ulcerativa lesioner i magen och tolvfingret, associerat med Helicobacter pylori (som en del av komplex terapi); erosiva och ulcerativa lesioner i mage och tolvfingertarmen i samband med intag av NSAID; förebyggande av erosiva och ulcerösa lesioner i magen och tolvfingret i samband med intag av NSAID, förebyggande av stressår, reflux esofagit; långtidsövervakning av patienter med härdad återflödes-esofagit; gastroesofageal refluxsjukdom; Zollinger-Ellison syndromet.

Ansökan i barnläkemedel. Inside. Barn över 2 år med kroppsvikt ≥20 kg: reflux esofagit; gastroesofageal refluxsjukdom (halsbränna och sura sår). Barn och ungdomar över 4 år: duodenalsår i samband med Helicobacter pylori (som en del av en kombinationsbehandling).

Kontra

För oral administrering: överkänslighet mot omeprazol; gemensam användning med nelfinavir; barn under 2 år och med en kroppsvikt på 1 år) kan måttligt öka risken för frakturer i höft, ben av rygg och ryggkotor, särskilt hos äldre patienter eller i närvaro av andra riskfaktorer. Observationsstudier antyder att protonpumpshämmare kan öka den totala risken för fraktur med 10-40%. Patienter med risk för osteoporos ska få behandling enligt de senaste kliniska riktlinjerna.

Hypomagnesemi. Patienter som tog omeprazol i minst 3 månader hade svår hypomagnesemi. Kliniska manifestationer, såsom trötthet, tetany, delirium, konvulsioner, yrsel och ventrikelarytmi, kan utvecklas till suddiga symptom, vilket kan leda till en sen diagnos av detta farliga tillstånd. I de flesta patienter är det möjligt att uppnå förbättring efter användning av magnesiumhaltiga läkemedel och avskaffande av protonpumpshämmare. Hos patienter som är planerade för långvarig behandling eller har ordinerats omeprazol med digoxin eller andra läkemedel som kan orsaka hypomagnesemi (till exempel diuretika), ska magnesiummagnesiumnivåerna i plasma utvärderas innan behandling påbörjas och regelbundet under behandlingen.

Effekt på vitamin B Absorption₁₂. Omeprazol, liksom alla läkemedel som minskar surheten, kan leda till en minskning av absorptionen av vitamin B₁₂ (cyanokobalamin), eftersom det orsakar hypo- eller achlorhydria. Detta måste komma ihåg i förhållande till patienter med nedsatt leverans av vitamin B₁₂ i kroppen eller med riskfaktorer för absorption av vitamin B₁₂ med långvarig behandling.

Andra effekter associerade med inhibering av utsöndringen av saltsyra. Patienter som tar droger som sänker magkörtorns utsöndring under en lång tid, markerade oftare bildandet av körtelcystor i magen, som passerar ensam medan behandlingen fortsätter. Dessa fenomen beror på fysiologiska förändringar som ett resultat av inhibering av utsöndringen av saltsyra.

Att minska utsöndringen av saltsyra i magen under protonpumpshämmarnas verkan leder till en ökning i tillväxten av onormal intestinalmikroflora, vilket i sin tur kan leda till en liten ökning av risken för intestinala infektioner orsakade av bakterier av släktet Salmonella spp. och Campylobacter spp., och förmodligen Clostridium difficile hos patienter med sjukhus.

Hudform av lupus erythematosus av den subakutiska kursen. Användningen av protonpumpshämmare var associerad med mycket sällsynta fall av utveckling av den kutana formen av lupus erythematosus hos den subakutiva kursen. Vid utveckling av hudskador, särskilt i områden som utsätts för solljus, åtföljd av smärta i lederna, ska patienten omedelbart söka råd från en läkare om eventuell upphörande av användningen av omeprazol. En historia av kutan lupus erythematosus hos den subakutiva kursen efter användning av protonpumpshämmare kan öka risken för att utveckla denna sjukdom vid användning av omeprazol.

Påverkan på laboratorietestresultat. På grund av en minskning av utsöndringen av saltsyra ökar koncentrationen av kromogranin A (CgA). Ökad CgA-koncentration kan påverka resultaten av undersökningar för att identifiera neuroendokrina tumörer. För att förhindra denna effekt är det nödvändigt att tillfälligt stoppa användningen av omeprazol i 5 dagar innan koncentrationen av CgA bestäms.

Påverkan på förmågan att köra fordon och mekanismer. Det finns inga data om effekten av omeprazol på förmågan att köra bil eller andra mekanismer. På grund av det faktum att under yrsel yrsel kan suddig syn och sömnighet uppstå, bör man ta hand om fordon och maskiner.

omeprazol

Priserna i onlineapotek:

Omeprazol är ett läkemedel mot magsår med protonpumpshämmande verkan.

Släpp form och sammansättning

Följande dosformer av omeprazol produceras:

• Kapslar: Vitt fall och gult lock, gelatinösa; innehållet i kapslar i form av sfäriska mikrogranuler, belagda med vit med en krämskugga eller vit (i förpackningar med blister 7, 10 eller 15, 1, 2, 3 eller 4 förpackningar i en kartonglåda);
• Enteric kapslar: storlek nr 2, transparent rosa lock, genomskinlig färglös kropp, innehåll i form av nästan vita eller vita sfäriska pellets (i polymera behållare av 10, 20, 30, 40, 50 och 100 st., 1 behållare i kartong, 10 eller 20 behållare i en kartong, i polymerburkar på 10, 14, 20 eller 30 stycken, 1 bank i kartongförpackning, i polymerflaskor med 20 eller 30 stycken, 1 flaska i kartongförpackning, i lådor med maskkontur 6 vardera., 7, 10, 14, 15 eller 20 st, 1 eller 2 förpackningar med 6 st, 1, 2, 3, 5, 8 eller 10 förpackningar med 7, 14 eller 15 st., 1, 2, 3, 4 5, 6, 8, 10, 20 eller 100 förpackningar på 10 stycken, 1, 2 eller 3 förpackningar på 20 stycken i en förpackningspapp).

• I 1 kapsel: omeprazol (i pellets) - 20 mg;
• I 1 enterisk kapsel: omeprazol - 10, 20 eller 40 mg.

Hjälpkomponenter: färgämne E 129, renat vatten, titandioxid, natriumlaurylsulfat, nipazol, nipagin, glycerin, gelatin.

Indikationer för användning

• Zollinger-Ellison syndrom;
• Reflux esofagit;
• Stressiga sår;
• Peptisk sår och duodenalsår;
• Erosiva och ulcerativa lesioner i magen och tolvfingret i samband med Helicobacter pylori (som en del av en omfattande behandling);
• Erosiva och ulcerativa lesioner i mage och tolvfingertarmen, förknippade med intaget av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Kontra

• Barnens ålder;
• graviditet;
• Amningstiden
• Överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Dosering och administrering

Kapslar tas oralt, utan tuggning, med en liten mängd vatten.

Rekommenderad dosering:

• Duodenalsår i den akuta fasen: 20 mg 1 gång om dagen i 14-28 dagar (i resistenta fall, 40 mg per dag);
• Erosiv och ulcerös esofagit och magsår i den akuta fasen: 20-40 mg per dag i 28-56 dagar;
• Eroserande och ulcerös lesioner i mag-tarmkanalen, orsakad av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel: 20 mg 1 gång om dagen i 28-56 dagar;
• Utsöndring av Helicobacter pylori: 20 mg 2 gånger dagligen i 7 dagar i kombination med antibiotika;
• Anti-återfallsterapi av magsår och duodenalsår: 20 mg 1 gång per dag;
• Anti-återfall behandling av reflux esofagit: 20 mg 1 gång per dag under en lång period (upp till 6 månader);
• Zollinger-Ellison syndrom: dosen väljs individuellt beroende på den initiala nivån av magsekretion. Vanligtvis är det 60 mg en gång om dagen, med en möjlig ökning till 80-120 mg en gång om dagen (om nödvändigt, uppdelat i 2 doser).

Biverkningar

• Matsmältningsorgan: Övergående höjning av leverenzym i plasma, stomatit, smaksbesvär, torr mun, buksmärta, flatulens, illamående, kräkningar, diarré eller förstoppning. hos patienter med tidigare svår leversjukdom - onormal leverfunktion, hepatit (inklusive gulsot);
• Nervsystemet: hallucinationer, depression, parestesi, sömnlöshet, sömnighet, agitation, yrsel, huvudvärk; hos patienter med allvarliga samtidiga somatiska sjukdomar eller tidigare allvarlig leversjukdom - encefalopati;
• Muskuloskeletala systemet: artralgi, myalgi, muskelsvaghet;
• Blodsystem: trombocytopeni, leukopeni; i vissa fall - pankytopeni, agranulocytos;
• Hud: klåda; i vissa fall (sällan) - alopeci, erytem multiforme, fotosensibilisering;
• Allergiska reaktioner: anafylaktisk chock, interstitiell nefrit, bronkospasm, angioödem, urtikaria;
• Annat: Gynekomasti, feber, ökad svettning, perifert ödem, synfel sällan - bildandet av magsårkirtlar under perioden av långvarig terapi.

Särskilda instruktioner

Före att ta Omeprazol bör förekomsten av en malign process uteslutas (speciellt vid magsmärtor), eftersom läkemedelsbehandling, som maskerar symtomen, kan fördröja den korrekta diagnosen.

Samtidig administrering av läkemedlet med mat påverkar inte dess effektivitet.

Om du har svårt att svälja hela kapseln kan du svälja innehållet efter resorption eller öppna kapseln eller blanda innehållet med en svagt surgjord vätska (yoghurt, juice) och ta den resulterande suspensionen i en halvtimme.

Man bör komma ihåg att den dagliga dosen för allvarligt njursvikt inte får överstiga 20 mg.

Läkemedelsinteraktion

Med långvarig användning av omeprazol i en dos på 20 mg 1 gånger per dag i kombination med östradiol, kinidin, lidokain, cyklosporin, etanol, propranolol, metoprolol, naproxen, diklofenak, piroxikam, teofyllin och koffein, förändrades inte deras plasmakoncentration.

Samspelet mellan omeprazol och antacida är inte markerat.

Omeprazol förändrar biotillgängligheten för några läkemedel, vars absorption beror på pH-värdet (till exempel järnsalter).

Villkor för lagring

Förvara i torr, utom räckhåll för barn och skyddad mot ljus, vid temperaturer upp till 25 ° C.

Hållbarhet - 2 år.

Fanns ett misstag i texten? Markera den och tryck Ctrl + Enter.

Omeprazol: bruksanvisningar

struktur

beskrivning

Indikationer för användning

- magsår och duodenalsår (behandling och förebyggande av återfall);

- Helicobacterpylori-eradikationsbehandling hos patienter med magsår och duodenalsår (som en del av kombinationsbehandling);

- magsår och duodenalsår som är associerade med att ta icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), stressiga sår (behandling och förebyggande hos patienter med risk för att de uppträder).

- gastroesofageal reflux (inklusive symptomatisk);

Barn över 1 år och väger minst 10 kg: behandling av återflödes-esofagit; Symtomatisk behandling av halsbränna och sur regurgitation vid gastroesofageal refluxsjukdom.

Barn äldre än 4 år: Duodenalsår orsakat av Helicobacter pylori (i kombinationsterapi).

Kontra

Dosering och administrering

Det rekommenderas att ta kapslarna på morgonen, helst före en måltid, svälja hela med ett halvt glas vatten utan att tygna eller krossa kapseln. För patienter med nedsatt sväljning eller barn kan du öppna kapseln och ta innehållet, efter att ha blandats med en liten mängd icke kolsyrat vatten eller svagt sur vätska (fruktjuice, äppelmos), drick en liten mängd vatten. Blandning görs omedelbart före användning eller inte mer än 30 minuter innan läkemedlet tas.

Vuxendosering

Behandling av duodenalsår i den akuta fasen

Den rekommenderade dosen är 20 mg / dag i 2 veckor. I fall av resistens mot magsårssjukdom, föreskrivs det vid 40 mg / dag i 4 veckor.

Behandling av magsår i den akuta fasen

Den rekommenderade dosen är 20 mg / dag i 4 veckor. Vid peptisk ulcus resistent mot terapi, 40 mg / dag i 8 veckor.

För förebyggande av exacerbationer av magsår och tolvfingersår är rekommenderad dos 20 mg / dag. Vid behov, öka dosen till 40 mg / dag.

Eliminering av helicobacter infektion med magsår

Du kan använda olika behandlingsregimer med ett val av antibiotika under överinseende av en läkare. När du utför en "trippelbehandling": Omeprazol 20 mg, tillsammans med antimikrobiella medel, tar 2 gånger om dagen i en vecka. Efter eliminering av infektionen bör ytterligare behandling utföras enligt standardbehandlingsregimen.

Behandling av NSAID-relaterade magsår och duodenalsår

Den rekommenderade dosen är 20 mg / dag i 4 veckor (upprepad 4 veckors kurs är möjlig). För förebyggande av NSAID-relaterade sår i mage och tolvfingertarmen hos riskerade patienter (ålder över 60 år, mag- och duodenalsår i historien, gastrointestinal blödning i historien) är den rekommenderade dosen 20 mg / dag.

Den rekommenderade dosen är 20 mg / dag i 4 veckor (upprepad 4 veckors kurs är möjlig). Hos patienter med svår form rekommenderas en dos på 40 mg / dag, behandlingen är 8 veckor. För långvarig behandling av patienter med helbredet refluxesofagit (i remission), 10 mg / dag i form av långa kurser av underhållsbehandling. Vid behov, öka dosen till 20-40 mg.

För symptomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom vid 10-20 mg / dag. Behandlingsförloppet är 4 veckor.

Behandling av Zollinger-Ellison-syndromet

Doseringsregimen valdes individuellt. Den rekommenderade initialdosen på 60 mg / dag. Den vanliga genomsnittliga dosen är 20-120 mg / dag. I de fall dagsdosen överstiger 80 mg, ska den delas upp i två doser per dag.

Dosering hos barn: klinisk erfarenhet av omeprazol hos barn är begränsad. Behandlingen bör ske under överinseende av en specialist.

Vid svåra refluxesofagit, som är resistent mot andra typer av terapi, bör barn som är äldre än 2 år väger mer än 20 kg förskrivas 20 mg / dag i 4-8 veckor. Barn i åldrarna 1 till 2 år ska ges i en dos av 10 mg / dag. Samtidigt hälls innehållet i kapseln i 50 ml dricksvatten, efter blandning mäts hälften av denna volym vätska och får dricka till barnet. Dosen kan ökas till 40 mg en gång om dagen, om det behövs.

För behandling av duodenalsårssjukdom hos barn och ungdomar är behandlingstiden 7 dagar, kan ökas till 14 dagar.

Barn med en kroppsvikt på 15-30 kg: omeprazol 10 mg tillsammans med antimikrobiella droger 2 gånger dagligen i en vecka. Barn som väger 31-40 kg eller mer: Omeprazol 20 mg, 2 gånger / dag i en vecka.

Särskilda populationer: Hos patienter med nedsatt njurfunktion och patienter som är äldre än 65 år krävs inte korrigering av doseringsregimen. Hos patienter med nedsatt leverfunktion, en dos på högst 10-20 mg / dag.

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna (1-10% av patienterna) är huvudvärk, buksmärta, förstoppning, diarré, flatulens, illamående, kräkningar. I sällsynta fall kan följande reversibla biverkningar inträffa.

- På matsmältningssystemet: torr mun, smittsamhet, stomatit, en tillfällig ökning av nivån av "lever" -enzymer; med leversjukdom tidigare - hepatit (inklusive gulsot), onormal leverfunktion.

- På nervsystemet: yrsel, agitation, sömnighet, sömnlöshet, parestesier, depression, hallucinationer; hos patienter med allvarliga sjukdomar, inklusive lever, encefalopati.

- På den del av muskuloskeletala systemet: muskelsvaghet, myalgi, artralgi.

- Från det hematopoietiska systemet: leukopeni, trombocytopeni; i vissa fall - agranulocytos, pancytopeni.

- På hudens sida: klåda; sällan, i vissa fall - fotosensibilitet, erytem multiforme, alopeci.

- Allergiska reaktioner: urtikaria, angioödem, bronkospasm, interstitial nefrit och anafylaktisk chock.

- Annat: hypomagnesemi, synstörningar, perifert ödem, ökad svettning, feber, gynekomasti; sällan - bildandet av gastriska cyster under långvarig behandling. Vid långvarig användning och / eller i höga doser av omeprazolkapslar är en ökad risk för frakturer i höft, handled, ryggrad möjlig.

överdos

Interaktion med andra droger

Kan användas med antacida medel. Saktar absorptionen av ampicillin, itrakonazol, ketokonazol, järntillskott. Sänker utsöndringen och ökar effekten av warfarin, diazepam, fenytoin.

Att ta droger som hämmar CYP2C19 och CYP3A4 (till exempel klaritromycin och vorikonazol) kan leda till en ökning av koncentrationen av omeprazol i blodserumet och att ta inledare av dessa enzymer (till exempel rifampicin och johannesörtläkemedel) kan minska den.

Förhöjer hematotoxisk effekt av kloramfenikol, tiamazol (merkazol), litiumpreparat. Den kombinerade användningen av omeprazol och klopidogrel leder till en minskning av den terapeutiska effekten av klopidogrel. Den kombinerade användningen av omeprazol och digoxin kan leda till en ökning av effekten av digoxin med 10%. Försiktighet bör utövas vid gemensam utnämning av droger, särskilt hos äldre patienter.

Plasmanivåerna av nelfinavir och atazanavir reduceras vid samtidig användning med omeprazol. Samtidig användning av omeprazol och nelfinavir är kontraindicerat (se avsnittet "Kontraindikationer"). Signifikant minskad absorption av posakonazol och erlotinib, bör samtidig administrering av dessa läkemedel med omeprazol undvikas. Vid samtidig användning med omeprazol ökar koncentrationerna av saquinavir / ritonavir, takrolimus i blodplasma. Övervakning av serumakrolimus och njurfunktion (kreatininclearance) är nödvändig.

Applikationsfunktioner

Innan användningen av omeprazol bör påbörjas bör det uteslutas en malign process.

Läkemedlet innehåller laktos, i detta avseende bör patienter med medfödd intolerans mot galaktos, laktasbrist eller nedsatt glukos-galaktosabsorption inte använda detta läkemedel.

Med långvarig användning kan det vara en brist på magnesium. När en arytmi, anfall, måste du sluta ta medicinen och ta magnesiumsalter. Med långvarig användning med digoxin och diuretika är det nödvändigt att bestämma koncentrationen av magnesium i blodserum före användning av omeprazol och periodiskt under användning.

Med långvarig användning eller användning av höga doser omeprazol kan det finnas en ökad risk för frakturer i höft, handled och ryggrad.

Graviditet och amning. Omeprazol påverkar inte graviditeten eller hälsan hos fostret / nyfödden, så det kan användas efter att ha tagit hänsyn till läkemedlets risk / nyttaförhållande. Omeprazol utsöndras i bröstmjölk men påverkar inte barnets tillstånd.

Påverkan på förmågan att köra biltransport och hantering av mekanismer. Omeprazols mottagning påverkar inte patientens förmåga att köra fordon eller annan operatörsaktivitet. Vid utveckling av yrsel och synfel ska patienterna inte köra bil eller arbeta med utrustning.

Omeprazol: bruksanvisningar, indikationer, biverkningar och kompositioner

Omeprazol - ett modernt läkemedel som används för att behandla personer som lider av magsår och 12 duodenalsår, liksom andra sjukdomar som är direkt eller indirekt förknippade med ökad surhet i magsaften. Omeprazol har visat sig och har rykte som ett pålitligt och effektivt läkemedel för gastroenterologer. Dessutom bidrar läkemedlets popularitet till dess överkomliga priser.

Princip för verksamheten

Handlingsprincipen för läkemedlet baseras på blockering av produktion av saltsyra av cellerna i magslemhinnan. Som du vet är den viktigaste aktiva ingrediensen i magsaft saltsyra. Syrligheten i magen bibehålls av speciella proteiner som finns i cellerna i magslemhinnans protonpumpar som reglerar rörelsen av vätejoner (protoner) genom celler.

Omeprazol tillhör klassen av protonpumpshämmare (suppressorer). Dessa föreningar minskar aktiviteten hos protonpumpar, varigenom surhetsgraden av magsaften ökar och pH ökas. Framkomsten av protonpumpshämmare har gjort det möjligt för medicinen att nå en ny nivå vid behandling av sår och minska antalet kirurgiska operationer. Det första sådana läkemedlet var omeprazol. Det utvecklades 1988 av det svenska läkemedelsföretaget Hässle och behåller fortfarande sin ställning. Som praktiken visar, är droger av denna typ effektivare än medel som reducerar surheten i magsaften på grund av neutraliseringsreaktionen.

Dessutom har omeprazol en annan användbar egenskap. Dess substans hämmar spridningen av bakterier Helicobacter pylori, vars aktivitet bidrar till utvecklingen av magsår. Antibiotikabehandling med läkemedel rekommenderas dock i kombination med antibiotika.

Läkemedelsbeskrivning

Omeprazol ser ut som ett vitt kristallint pulver. Kemisk struktur avser bensimidazolderivat. Den har en svag alkalisk reaktion, den är väl löslig i alkoholer och mycket dåligt i vatten. Omeprazol är ett proläkemedel. Detta innebär att substansen i den, inte har helande egenskaper i sig, förvärvar emellertid dessa egenskaper efter att ha släppts ut i kroppens inre miljö.

Doseringsformer av omeprazol - tabletter, kapslar, pulver för att bereda en lösning för intravenös administrering.

Kapslar kan ha en dos av 10 och 20 mg, tabletter - 10, 20 och 40 mg. Pulvret levereras i 40 mg injektionsflaskor.

struktur

Huvuddelen av läkemedlet är ämnet med samma namn. Dessutom innefattar sammansättningen av olika doseringsformer excipienter. För tabletter (pellets) är det: dinatriumvätefosfat, natriumlaurylsulfat, kalciumkarbonat, socker, mannitol, hydroxipropylmetylcellulosa E5, metakrylsyrasampolymer, dietylftalat, talk, titandioxid. För kapslar: gelatin, glycerin, nipagin, nipazol, natriumlaurylsulfat, titandioxid, renat vatten, E 129 färgämne.

ansökan

Effekten av läkemedlet kommer snabbt nog - inom 1 timme och varar ca 23 timmar. Omeprazol 20 mg sänker pH i magen till ett värde av 3 och håller det vid den nivån i ca 17 timmar. Under behandlingen med en dos på 20 mg dagligen uppnås maximal effekt i 3-4 dagar. Efter kursen fortsätter effekten några dagar. Läkemedlet kan administreras till vuxna och barn, börjar med 5 år. Äldre patienter kan ta läkemedlet omeprazol utan dosjustering.

Indikationer för användning

Antalet sjukdomar som behandlas med användning av läkemedlet innefattar:

• magsår och 12 duodenalsår orsakat av bakteriell infektion
• Zollinger-Ellison syndromet
• halsbränna
• pankreatit
• gastrit med hög surhet
• gastroesofageal reflux
• erosiv esofagit
• hypersekretoriska störningar i det övre GI-systemet
• komplex behandling av polyendokrin adenomatos
• gastropati orsakad av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel
• förebyggande av återfall av duodenal, aspirin och stressår

Kontraindikationer och biverkningar

Den viktigaste kontraindikationen är intolerans mot den aktiva substansen. Dessutom är läkemedlet kontraindicerat hos gravida kvinnor och ammande mödrar. Det är bevisat att att ta medicinen under första trimestern kan leda till missbildningar av fostret. Därför kan läkemedlet tas i fallet med graviditet endast om det inte finns några alternativa behandlingar. Dessutom tränger substansen i kompositionen av läkemedlet in i modermjölken. Det rekommenderas inte att ta drogen om det finns misstankar om mag- och duodenalcancer.

Bland biverkningarna bör noteras att läkemedlet bidrar till utlakningen av kalcium från benen. Därför är det inte föreskrivet för osteoporos. Eller behandlingen bör åtföljas av kalciumtillskott. En annan kontraindikation är Salmonella-infektioner, eftersom Omeprozol kan öka sin reproduktion. Dessutom är läkemedlet ordinerat med försiktighet vid lever- och njursvikt.

Som du kan se har omeprazol många kontraindikationer, så endast en läkare kan ordinera drogbehandling. Apotekets receptbelagda läkemedel.

Biverkningar

Omeprazol har få biverkningar. De orsakas oftast av långvarig användning av läkemedlet (mer än 2 månader). Dessa inkluderar illamående, diarré, förstoppning, uppblåsthet eller buksmärtor, huvudvärk och yrsel.

Sällsynta effekter av läkemedlet:

• allergiska reaktioner
• smakstörning
• torr mun
• blodkomposition förändras
• gemensamma och muskelsmärta
• depression, irritabilitet, slöhet
• onormal leverfunktion

Instruktioner för användning

Det rekommenderas att ta innan måltider eller under måltider, helst på morgonen. Läkemedlet tvättas med en liten mängd vatten. När du använder omeprazol i form av kapslar kan de inte tuggas. Den vanliga dosen är 20 mg per dag för 1 mottagning. I vissa fall, till exempel, med resistens mot anti-sårläkemedel kan det öka till 40 mg. Varaktigheten av behandlingsförloppet och metoden för applicering beror på sjukdomen. Vid magsår fortsätter behandlingstiden i 4 veckor, vid gastrit, halsbränna - 2 veckor. Använd inte drogen i mer än 2 månader. Med en lång behandling bör en paus på flera månader. När du ordinerar omeprazol kan bruksanvisningen justeras av läkaren beroende på omständigheterna.

Analoger av läkemedlet

Omeprazolanaloger är vanligtvis droger med samma aktiva substans. Faktum är att detta är samma drog, men med ett annat namn. Dessa inkluderar:

• Losek (original läkemedel som utvecklats av Hassle)
• omez
• Gasek
• Tserol
• Gastrozol
• Zerotsid
• Omekaps
• Omeprus
• Omefez
• Omizak
• Omipiks
• Omitoks
• Vad letar du efter
• Pleom-20
• Promez
• Romesek
• sopran
• Ulkozol
• ultop
• Helitsid
• Helol

Det finns andra ämnen från klassen av protonpumpshämmare med liknande effekt, till exempel:

• pantoprazol
• lansoprazol
• rabeprazol
• esomeprazol

Läkemedel i denna klass skiljer sig från varandra i varaktighet och verkningsaktivitet, interaktion med andra droger, antalet kontraindikationer och några andra parametrar.

Interaktion med andra droger

Omeprazol förändrar surhetsgraden i magsmiljön och därför kan dess användning påverka andra läkemedel, beroende på viss surhetsgrad. Dessa läkemedel inkluderar ketokonazol, itrakonazol, ampicillin. Dessutom stimulerar omeprazol en ökning av koncentrationen av vissa droger i blodet (warfarin, diazepam, fenytoin) och saktar bort avlägsnande av lugnande medel från kroppen. Förbättrar åtgärden av antikoagulantia och antikonvulsiva medel. Kompatibel med en annan typ av anti-sårläkemedel - anatacider.