Förteckning över prokinetik för den nya generationen

Prokinetik är läkemedel med ett komplext aktivitetsspektrum, vars farmakologiska egenskaper är tvingade stimulering av tarmmotiliteten. Utsedd till personer som lider av dålig funktionell aktivitet i matsmältningssystemet. Indikeras för användning mot de flesta människor som är benägna att störa i arbetet i organen i mag-tarmkanalen. Regelbundet intag av läkemedel i denna grupp gör det möjligt för dig att återställa en stabil process av matsmältning, den splittras i näringsämnen med ytterligare assimilering i tarmhålan med mättnad av kroppen med energivärde. Låt oss mer ingående överväga effektiviteten hos de mest populära prokinetiken, ordningens mottagning och frisättningsformen.

Vad är prokinetik och vad är deras fördelar?

Faktum är att prokinetik är ett slags stimulant för matsmältningssystemet. På grund av vissa omständigheter, eller de enskilda egenskaperna hos arbetet i bukorganen hos en viss person, är det för långsamt framsteg av konsumerad mat i alla delar av mag-tarmkanalen.

Detta kan bero på förekomsten av sjukdomar, patologiska störningar i centrala nervsystemet, som är ansvarig för irritationen av muskelfibrer, vilka kontraherar och därigenom driver mat i tarmarna.

De främsta fördelarna med prokinetik är att deras snabba intag gör det möjligt att undvika utveckling av ett stort antal komplikationer i samband med stagnation av mat i en av sektionerna i mag-tarmkanalen. Liknande situationer uppstår hos patienter som utsätts för kroppsförgiftning med kemikalier och gifter, matförgiftning, tarmobstruktion på grund av lågreflexaktiviteten hos släta muskler som ligger i tarmens omkrets.

Samtidigt kan promiskuös och olämplig användning av prokinetik orsaka betydande skador på människors hälsa. Först och främst handlar det om de kliniska situationerna när patienten börjar använda droger självständigt utan kontroll från den behandlande läkaren och väljer doseringen av läkemedlet uteslutande efter eget gottfinnande. I detta fall utvecklas en inflammatorisk process i bukspottkörteln, gallblåsan, kortvarig tarmstörning, manifesterad i spasmer, smärtor i buken och lösa avföringar.

Prokinetikens verkningsprincip

Sammansättningen av varje läkemedel som hör till denna farmakologiska grupp innefattar aktiva komponenter av receptorblockerare som är känsliga för dopamin (människokroppens hormon, som produceras av medulla under binjurskortet).

På grund av denna egenskap på patientens matsmältningssystem är följande fysiologiska effekt:

• stimulerar aktiviteten hos sfinkteren som finns i nedre delen av magen;
• mat som har passerat den primära matsmältningsskiktet rör sig snabbare från magen till det inre av tolvfingertarmen, där fettsyrafördelningen börjar,
• ökar sammandragningen av tarmarnas glatta muskler, vilket påskyndar arbetet i alla delar av matsmältningsorganet;
• feces som ackumuleras i tjocktarmen utsöndras utanför människokroppen i en mer accelererad takt, vilket utesluter förekomsten av sådana patologiska tillstånd som förstoppning, fekala blockeringar.

Prokinetiken hos den nya generationen aktiverar försiktigt motiliteten i tarmarna och magen, ger tonen i muskelfibrerna i dessa organ i ett elastiskt och normalt tillstånd, vilket möjliggör stabilisering av det mänskliga mag-tarmkanalen.

Förteckning över prokinetiska droger av en ny generation av vegetabiliskt ursprung

Läkemedel i denna grupp klassificeras enligt spektrumet av deras effekter på slemhinnan och musklerna i matsmältningsorganens organ. Varje typ av läkemedel med en ny generation av örtformel har följande egenskaper och namn:

• Tegaserod, cisaprid (öka inte intra-abdominaltryck, men stimulera processen med matutgång från magehålan i duodenum);
• Reglan (icke-selektiv typ av dofinamin blockerare bidrar till lindring av symtom som illamående, tyngd i magen, i form av intramuskulära injektioner med 2 ml. 1-2 gånger om dagen i 5-7 dagar eller efter stabilisering av processen med matsmältning) ;
• Motilium, Itoprid (prokinetik för ett selektivt aktivitetsspektrum, som tas på 1 kapsel vid tidpunkten för patologiska symptom i form av en känsla av tyngd i magen, flatulens, illamående);
• Ondacetron, Silansetron (prokinetik för den nya generationen, som introduceras i patientens kropp i form av intramuskulära injektioner genom metoden att passera terapeutisk kurs i 5-7 dagar, är effektiv i kramp i mage och tarmar, uppmaningen att kräka, okänd genesis eller som en följd av minskad aktivitet av muskelfibrer GIT).

Den mest populära bland patienter som lider av störningar i matsmältningssystemet, såväl som gastroenterologer, är läkemedlet Ondasteron. Den har en minimal mängd biverkningar och tolereras samtidigt väl av patienter i alla åldersgrupper.

När ska man ta prokinetik

Läkaren, till vilken patienten har mottagit ett möte med tecken på avvikelser i mag-tarmkanalen, utför en primär undersökning av patienten, tillståndet i bukhålan och i fallet då orsaken till matsmältningssjukdomens sjukdom ligger i muskelfiberens svaghet, föreskriver prokinetik.

Läkemedel i denna grupp är indicerade för användning vid diagnosering av följande sjukdomar hos en patient:

• magsårssjukdom i latent eller i akut stadium (huvuddelen är att patienten inte har några tecken på inre blödning, eftersom det med detta symptom kan ökad aktivitet i musklerna i magsväggarna utlösa kapillärblod i kaviteten hos matsmältningsorganet);
• syndromet av ständigt irriterad tarmslimhinna, när kroppen praktiskt taget inte deltar i assimileringen av mat, smälter den inte och den är i sin hålighet längre än vanlig tid;
• allvarlig atoni i magen, som har utvecklats på grund av utvecklingen av diabetes mellitus, upprätthåller en hög glukosnivå i patientens blod när han inte tar någon terapeutisk verkan som syftar till att minska sockerarterna.
• illamående, uppmaning att kräka, överflödig flatulens, magkramper och återflöde av sur magsaft i matstrupen i matstrukskanalen, vilket uppträder i form av en stark brinnande känsla i bröstet och struphuvudet.

Beroende på svårighetsgraden hos den upptäckta sjukdomen kan gastroenterologen ordinera patienten för att ta emot prokinetik i närvaro av andra smärtsamma symptom. I det här fallet presenteras de viktigaste kliniska fallen där läkemedelsanvändningen är fullständigt motiverad ur terapeutisk synvinkel.

Biverkningar

På grund av det faktum att de allra flesta droger i denna grupp innehåller samma aktiva beståndsdelar som stabiliserar matsmältningssystemets funktion, är biverkningarna efter att ha tagit prokinetik väldigt lik varandra och manifesterar sig i form av följande kroppsreaktioner:

• utveckling av angina attacker, hjärtklappning ökar, lätt andnöd kan förekomma;
• förvirring och distraktion av uppmärksamhet, minskad koncentration av tankar;
• negativa effekter på centrala nervsystemet och hjärncentra som är ansvariga för samordning av rörelser;
• oförklarlig törst och ihållande torrhet i munhålan, vilket uppstår trots att en person använder en normal mängd dricksvatten;
• utsöndring av gallblåsan av en stor volym gallan för att säkerställa förbättrad matsmältning;
• sömnighet, fysisk svaghet på dagtid och brist på normal sömn på natten när kroppen behöver vila;
• ökad aptit och frekvent känsla av hunger.

I vissa kliniska fall utesluts inte sådana biverkningar som utseendet av rött litet utslag, urtikaria, kliande fläckar av okänd etiologi, om en person har en tendens att uppvisa en allergisk reaktion på en eller annan komponent av prokinetik som föreskrivs av en läkare.

recensioner

Majoriteten av patienterna som genomgick komplex behandling av sjukdomar i matsmältningssystemens arbete med hjälp av läkemedel i denna farmakologiska grupp, uppvisar hög effektivitet för prokinetik. Detta beror på det faktum att läkemedlet stabiliserar arbetet i alla inre organ i bukhålan, som är ansvariga för matsmältning, uppdelning och assimilering av mat, accelererar intestinal motilitet och främjande av mat i alla delar av mag-tarmkanalen.

Dessutom består en terapeutisk kurs av läkemedlet av 5-7 dagar, och i okomplicerade fall är det tillräckligt att ta 1 kapsel av läkemedlet för att helt eliminera obehagliga symptom.

Prokinetik: Droglista

Många sjukdomar i matsmältningssystemet åtföljs av minskad rörlighet i mag-tarmkanalen. För att aktivera peristaltisk föreskriven medicinering - prokinetik. Listan över sådana droger innehåller mediciner som förbättrar tonen i släta muskler på olika sätt.

Hur gör prokinetik

Aktiverad motorfunktion av kolinerga nervfibrer. På membranet i mjuka muskelceller i mage och tarmar är serotonin och opioidreceptorer. När de utsätts för neurotransmittorn serotonin, mjuka muskler kontrakt. Under inverkan av enkefaliner och endorfiner hämmas peristaltiken. Aktivatorer av motiliteten i mag-tarmkanalen på olika sätt förbättrar motorfunktionen. Acetylkolinpreparat påverkar kolinerga nervfibrer, andra blockerar eller aktiverar receptorerna som är ansvariga för kontraktion och avkoppling av glatta muskelfibrer.

Öka tonen i släta muskler, prokinetik:

• påskynda passagen av mat genom matstrupen;
• förhindra avslappning av magen i magen;
• förbättra aktiviteten i magen i magen och den övre delen av tunntarmen;
• förhindra duodenogastrisk återlopp
• normalisera gallblåsans rörlighet
• underlätta passagen av gallan;
• eliminera förstoppning orsakad av tarmhypokinesi.

Prokinetik stimulerar inte bara peristaltik. De förhindrar:

• halsbränna;
• hicka;
• rapningar;
• illamående och kräkningar
• Aerofagi;
• återflöde (återkomst av chym till övre delen av mag-tarmkanalen);
• regurgitation.

Många läkemedel som används för att behandla sjukdomar i mag-tarmkanalen, gallsystemet bidrar till ökad rörlighet, men inte alla rekommenderas som prokinetik.

Vilka läkemedel har en prokinetisk effekt?

Aktivatorerna av motorfunktionen är läkemedel av olika grupper. Stärka tonen i smala muskler i mag-tarmkanalen:

• laxermedel;
• antiemetiska;
• koleretiska droger;
• prostaglandiner;
• vissa antibiotika (erytromycin, oleandomycin).

Antibiotika används inte som prokinetik. De har många biverkningar, de orsakar intestinal dysbios.

Prostaglandiner (misoprostol) rekommenderas för att förbättra kolontonen. Stora doser av detta läkemedel orsakar diarré.

Oftast föreskrivna:

• metoklopramid (cerrucal; raglan);
• Domperidon (motilium, motilak);
• cisaprid (peristyle, koordination);
• Mosapride (Mozax, Mosid).

Metoklopramid hör till den första generationens prokinetik. Han har många biverkningar, även om han har en uttalad antiemetisk effekt, men det är att föredra att använda mer moderna läkemedel istället. Effektiva prokinetiska 4 generationer. De har inte så uttalade biverkningar, färre kontraindikationer. Dessa inkluderar:

Var och en av dessa läkemedel på egen väg påverkar peristaltiken i mag-tarmkanalen. Därför måste du konsultera en läkare före användning. Specialisten kommer att ordinera nödvändig medicin, beroende på sjukdom och egenskaper hos läkemedelsanvändning.

Funktioner med användning av prokinetik

Narkotika med prokinetic action set. Beroende på den underliggande sjukdomen föreskrivs orsakerna till hypokinesi och atoni i mag-tarmkanalen:

1. Metoklopramid och domperidon påverkar främst motorens funktion i matstrupen, duodenal mage. För att eliminera dyspepsi är det bättre att använda den lingala formen av motilium. Läkemedlet börjar fungera inom 15 minuter efter appliceringen och dess biverkningar är signifikant mindre. Och metoklopramid är ordinerat för intensiv kräkningar, men det är inte önskvärt att ta det länge.
2. Cisaprid förbättrar sammandragningar i mage och tarmar. Det minskar känsligheten hos baroreceptorerna i den rektala ampullen, underlättar avföringens skull. Ta medicinen 15 minuter före måltid. Kardiotoksichen.
3. Mosapride ökar peristaltiken i mage och tolvfingertarmen, medan de nedre delarna i mag-tarmkanalen är praktiskt opåverkade. Läkemedlet är effektivt för att eliminera kräkningar och halsbränna hos patienter med kronisk gastrit.
4. Tegaserod (fraktal) är ordinerad för att förbättra tarmmotiliteten. Det aktiverar produktionen av tarmsekretioner. Det är kontraindicerat i tarmobstruktion, patologier i njurarna, lever, gastrointestinal blödning.
5. Loksiglumid. Stärkar peristaltiken, accelererar evakueringsfunktionen i magen och tjocktarmen.
6. Itopride (ganaton, zirid, primer). Läkemedlet påverkar peristaltiken i övre mag-tarmkanalen, eliminerar manifestationerna av funktionell dyspepsi.

Valet av det bästa beror på målen för behandling, orsaken till symptomernas utseende. Om sjukdomen åtföljs av spasmer av släta muskler, är aktiviteten av motilitet kontraindicerad. Dosering av läkemedel och upptagningstiden beror på sjukdomens allvar, patientens tillstånd och bestäms av läkaren.

slutsats

Prokinetik, enligt den internationella klassificeringen, separeras inte i en separat grupp. Det finns droger som aktiverar rörligheten i mag-tarmkanalen. De tillhör olika typer av mediciner som påverkar tonen i släta muskler. De rekommenderas som monoterapi för esophagogastroduodenal refluxsjukdom. Ofta ordineras de som en del av den komplexa behandlingen av andra sjukdomar i matsmältningssystemet, när det behövs för att stärka rörligheten. Vilket läkemedel som kommer att bli effektivare, kommer att bestämma gastroenterologen efter att ha upptäckt orsaken till hypokinesi i mag-tarmkanalen.

Förteckning över prokinetik och egenskaper hos deras antagning

Prokinetik är en grupp läkemedel som reglerar rörligheten i matsmältningssystemet. Preparat med en prokinetic effekt förbättrar rörelsen av tarminnehållet längs matsmältningsorganet, bidrar till att sfinkteren fungerar bättre mellan magen och matstrupen och förhindrar att mat slängs från magen i matstrupen.

I Ryssland representeras apoteksmarknaden av tre godkända prokinetik: Metoklopramid, Domperidon, Itoprid. Andra droger är förbjudna eller under utveckling.

Typer av prokinetik och läkemedelsnamn

Det finns flera farmakologiska grupper av prokinetik.

Dopaminerga D2-receptorblokkare

De är den mest studerade och allmänt använda gruppen av prokinetik. Preparat av denna grupp, genom att blockera dopamin D2-receptorer, reglerar motorens aktivitet i matsmältningskanalen genom att öka tonen i glattmuskelceller i tarmarna och magen. Ha antiemetisk och anti-skam effekt.

• Metoklopramid (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). En egenskap hos detta läkemedel är effekten på dopamin D2-receptorer och serotonin H3-receptorer samtidigt. Stimulerar arbetet i övre matsmältningskanalen (mag, matstrupe, sfinkter mellan dessa organ). Minskar excitabiliteten hos emetikcentralen i centrala nervsystemet, så det har visat sig som en antiemetisk. Praktiskt taget ingen effekt på intestinal peristaltis. Användningen är begränsad till förekomsten av specifika biverkningar (extrapyramidala störningar, hormonella störningar, yrsel), vilket är förknippat med penetration genom blod-hjärnbarriären och effekter på hjärnans centrala strukturer samt effekter på hjärt-kärlsystemet (orsakar arytmier).
• Domperidon (Domperon, Motilak, Motilium). Drogen tillhör 1 generation av selektiva dopamin D2-receptorblockerare, som inte tränger in i blod-hjärnbarriären och saknar biverkningar från centrala nervsystemet. Huvudseffekten på rörligheten i mage och tolvfingertarmen, eftersom det finns det största antalet perifer D2-receptorer. Inverkar ej på tarmarna. Antiemetisk effekt är måttlig. Domperidon är en av de viktigaste prokinetiska drogerna som används i medicinsk praxis. Biverkningar av det kardiovaskulära systemet är mindre vanliga än hos metoklopramid.

Serotonin 5-HT4-receptoragonister

Preparat av denna grupp, som verkar på serotonin H4-receptorer i det submukosala skiktet i matsmältningsorganet, stimulerar frisättningen av acetylkolin. Acetylcholin ökar motorns aktivitet i mag och tarmar. I studier visade förmågan hos dessa medel att minska obehag i buken, för att normalisera avföring med irritabelt tarmsyndrom. Vid denna tidpunkt bedrivs aktiv testning av droger i denna grupp som en lovande riktning vid behandling.

• Tegaserod. Den första syntetiserade serotonin H4-receptoragonisten, som visade hög effektivitet vid behandling av tarmneuros med förstoppning. Nackdelarna med läkemedlet innefattar en hög andel biverkningar från kardiovaskulärsystemet. Nu förbjuden att använda.
• Cisaprid (koordinater, peristil). Det har en inverkan på hela mag-tarmkanalen, stimulerande motilitet. Förbättrar passagen av mat genom tarmarna, påverkar funktionen av matstrupen sfinkter. Allvarliga biverkningar från kardiovaskulärsystemet detekterades under användning av cisaprid, så läkemedlet förbjöds från produktion.
• Mozaprid. Den har liknande egenskaper med Tsisaprid. Godkänd för användning i flera länder (Vitryssland, Kazakstan). Inte registrerad i Ryssland. Nackdelarna med läkemedlet innefattar interaktionen med andra medel, så den används med försiktighet med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, kolinerga läkemedel etc.
• Prukaloprid (Resolor). Den har den högsta affiniteten för serotoninreceptorer, och har därför en uttalad effekt på tarmmotiliteten. Det används vid behandling av kronisk förstoppning när huvudgrupperna av laxerativa läkemedel inte har någon effekt. Vid användning av de vanligaste biverkningarna var huvudvärk, illamående och buksmärta. Registrerad i Ryssland.

Antagonister av serotonin H3-receptorer

Studien av denna läkemedelsgrupp började efter upptäckten av metoklopramidens egenskaper för att hämma serotonin H3-receptorns arbete och utvecklingen av teorin om att dess prokinetiska egenskaper delvis är associerade med serotonin och dess receptorer. Syntes av droger har börjat, vilket skulle selektivt fungera endast på H3-receptorer.

• (Latran, Zofran). Drogen accelererar rörelsen av mat från magsäcken till duodenum, normaliserar tarmens tjocklek. Används vid behandling av illamående och kräkningar orsakad av kemoterapi hos cancerpatienter eller anestesi. Inte allmänt använd vid behandling av gastroesofageal refluxsjukdom och irritabelt tarmsyndrom.
• Tropindol (Tropisetron, Navoban). Det första läkemedlet från denna grupp, som kan normalisera arbetet i den nedre esofageal sfinkteren under lång tid, förhindrar återflödet av magsinnehållet. Den har en uttalad antiemetisk effekt. Det används vid cancerpatienter efter kemoterapi.

Prokinetics nya generation med dubbelverkan

• Itopride (Ganaton, Itomed). Läkemedlet påverkar samtidigt dopamin D2-receptorer och antikolinesteras, vilket utvidgar tillämpningsområdet. Det har en positiv effekt på tonen i den nedre esofageal sfinkteren, vilket förhindrar återflödet av maginnehållet i matstrupen. Samtidigt stimulerar det peristaltis av alla tarmsektioner, vilket förbättrar tarmtömningen för förstoppning. Den har en måttlig antiemetisk effekt. Det har ingen effekt på magsekretorisk aktivitet. Påverkar inte strukturen i centrala nervsystemet. Vid behandling av gastroesofageal refluxsjukdom har det visat sig bättre jämfört med Domperidon. Fördelarna med Itopride inkluderar bristen på interaktion med andra droger.

Valet av prokinetik baseras på klinisk effektivitet vid behandling av olika delar av matsmältningssystemet, säkerhet och kontraindikationer.

Av alla listade läkemedel uppfyller endast 2 läkemedel villkoret för effekt / säkerhet - Itoprid och Domperidone. Vid behandling av störningar i den övre mag-tarmkanalens motoriska aktivitet (matstrupe, mage) är Itoprid det valfria läkemedlet.

Pro-Gastro

Sjukdomar i matsmältningssystemet... Låt oss berätta allt du vill veta om dem.

Prokinetik: Droglista

Prokinetik - läkemedel som stimulerar rörligheten i mag-tarmkanalen. De accelererar rörelsen av matbolus genom matsmältningssystemet och bidrar till regelbunden tömning av tarmarna. Intressant är det att det inte finns någon allmänt accepterad klassificering av dessa läkemedel i medicin. Gastroenterologer noterar att många antidiarrheal, antiemetiska och även antibakteriella medel har prokinisk aktivitet. Läkemedel som traditionellt föreskrivs i Ryssland för att stimulera gastrointestinal motilitet presenteras i granskningen nedan.

klassificering

Beroende på den aktiva substansen och effekten på kroppen är prokinetiken uppdelad i:

1. Serotonin 5-HT-agonister₄-receptorer (även kallad intestinal prokinetik). Förorsaka inte ökning av intra-abdominalt tryck. Preparat från denna grupp accelererar evakueringen av mat från magen och minska tiden det tar för innehållet att passera genom tarmarna. De normaliserar snabbt avföring och lindrar irriterade tarmsymtom. De ledande företrädarna för denna grupp är tegaserod (Fractal, Zelmak) och cisaprid (Propulsid, Koordinater). På grund av ett stort antal biverkningar (ökad risk för progressiv angina pectoris, stroke, livshotande arytmier och andra) behandlas emellertid frågan om lämpligheten av utnämningen av dessa läkemedel för närvarande.
2. Dopaminreceptorblockerare - medel som binder (block) D₂-dopaminreceptorer och har prokinetiska och antiemetiska effekter:
   • icke-selektiv (icke-selekterbar) - Metoklopramid (Reglan); Det är ett verktyg som länge varit känt och framgångsrikt används för att lindra illamående och sluta kräkas. nackdelarna med läkemedlet innefattar den frekventa utvecklingen av biverkningar (dåsighet, slöhet) och effekten på det extrapyramidala nervsystemet;
   • selektiv generation - domperidon (Motilium, Motinorm, Motorix);
   • Selektiv II generation - Itoprid (Ganatom, Itomed).
3. Selektiva 5-HT-antagonister₃-receptorer. Dessa läkemedel förbättrar magen och tarmarnas motorfunktion genom att blockera receptorer och frigöra acetylkolinmediatorn. De blir alltmer populära, eftersom de har ett minimum av biverkningar och påverkar inte nervsystemet:
   • Ondansetron (Osetron):
   • silansetron.

Verkningsmekanism

Verkningsmekanismen bestäms av typen av medicinering.

Dopaminreceptorblockerare:

• stimulera aktiviteten hos magen sämre esofagusfinkter
• påskynda evakueringen av maginnehållet i duodenum;
• stimulera smidig muskelrörelse hos lilla och tjocktarmen;
• bidra till den snabba utvecklingen och utsöndringen av avföring från kroppen.

Detta beror på bindningen av dopaminreceptorer i tarmen.

Selektiva medel i den nya generationen har praktiskt taget inga biverkningar och används framgångsrikt för att behandla kroniska gastrointestinala sjukdomar, inklusive GERD. Medel baserade på zisaprid och itoprid förbättrar motor- och evakueringsfunktionerna i magen, ökar gallblåsans och tunntarmen.

5-HT-agonister₄ och 5-HT-antagonister₃ har liknande medicinska effekter:

• minska tiden för vistelsen av mat i magen;
• öka hastigheten på transitering av mat;
• normalisera tonen i tjocktarmen.

Indikationer för användning

Huvudindikationen för utnämning av prokinetik - sjukdomar i matsmältningssystemet, där det bryter mot gastrointestinala motoriska motorfunktioner. Dessa sjukdomar innefattar:

• GERD, reflux esofagit, åtföljd av konstant kastning av surt magsinnehåll i matstrupen;
• peptisk sår sjukdom (akut eller kronisk);
• irritabelt tarmsyndrom;
• diabetisk pares av magen;
• biliär dyskinesi;

De kan också användas som symptomatisk behandling för:

• illamående orsakad av undernäring, infektion, kroniska sjukdomar i gallsystemet, strålbehandling och kemoterapi;
• kräkningar;
• flatulens, inklusive pankreatit
• förstoppning;
• känsla av tyngd i magen.

Kontra

Prokinetik rekommenderas inte för personer med:

• individuell intolerans eller överkänslighet mot en av komponenterna i verktyget;
• blödning från mag-tarmkanalen;
• perforerat magsår eller tarmsår;
• tarmobstruktion;
• allvarlig njursjukdom, akut njursvikt.

Under graviditeten kan prokinetik endast ordineras vid brådskande behov, till exempel med okontrollerbar kräkningar under första trimestern, vilket hotar kvinnans och barnets hälsa. Eftersom drogerna i gruppen kan tränga in i bröstmjölk, bör amning stoppas under behandlingen.

Användningen av läkemedel som förbättrar gastrointestinal motilitet hos barn är möjlig under en noggrann övervakning av en läkare. Ofta föreskriver barnläkare barnfonder på grundval av Domperidon i en lämplig form av suspension.

Prokinetik rekommenderas för äldre personer med försiktighet, eftersom de kan vara beroendeframkallande.

En annan viktig egenskap hos dessa läkemedel är förmågan att påverka koncentrationen. Därför är de inte tilldelade personer vars arbete kräver yttersta precision (förare, anställda i styrsystem och andra).

Biverkningar

Vid behandling av droger med en ny generation är biverkningar sällsynta. I vissa fall står patienterna inför:

• huvudvärk;
• psyko-emotionell upphetsning eller tvärtom slöhet, slöhet;
• törst, torr mun
• kramp i musklerna i matsmältningsorganet, som manifesteras av kramper i buksmärtor.

Eftersom prokinetik accelererar rörelsen av matkvoten i mag-tarmkanalen kan de minska effektiviteten av läkemedel som tas samtidigt, särskilt långverkande tabletter. Därför är det önskvärt att intervallet mellan att ta dessa läkemedel var minst 3-4 timmar.

Modern prokinetik är ett effektivt sätt att behandla funktionella störningar i mag-tarmkanalen och eliminera sådana obehagliga symptom som illamående, en känsla av fullhet i magen, förstoppning. Innan du tar droger i gruppen bör du rådgöra med en läkare eller en gastroenterolog för att välja rätt dos och bestämma hur lång tid behandlingen ska gå.

Hälsa kanal, en specialist talar om prokinetik för GERD:

Prokinetik - en lista över droger

Prokinetik - läkemedel som hör till gruppen stimulatorer av motilitet i mag-tarmkanalen. Förknippat med ett intressant faktum. Det finns ingen lista över prokinetik som skulle erkännas av alla gastroenterologer. Olika specialister definierar denna lista på olika sätt. Vilka droger tillhör prokinetik?

Dopaminreceptorantagonistprokinetik

Verkan av prokinetiska antagonister baseras på det faktum att de snabbt binder till D2-dopaminreceptorerna och signifikant minskar deras respons på människans fysiska signaler. På grund av detta bidrar de till att aktivera motorens funktion i magen och stimulera den antiemetiska effekten. Förteckningen över sådana prokinetiska preparat innefattar:

De vanligaste av dem används för att behandla mag-tarmkanalen Domperidone, trots att det är en II-generations prokinetisk. Detta beror på det faktum att det inte har några signifikanta biverkningar.

Vissa experter hänvisar till denna grupp av antagonister och Itopride. Men detta är inte officiellt erkänt, eftersom det har en inhiberande effekt på acelinholin. Även i denna grupp av prokinetik är läkemedel I generation Raglan och Zerukal. Och allt på grund av att deras aktiva ingrediens är metoklopramid. Under vissa omständigheter kan de orsaka takykardi, tinnitus, sömnighet och yrsel.

Prokinetiska antagonister används för:

• spetskörtelns achalasia;
• magsår eller duodenalsår;
• tarmskärningar som uppstår efter operation
• flatulens;
• behandling av gastroesofageal refluxsjukdom
• funktionell dyspepsi;
• svåra gallvägarna.

I sällsynta fall kan läkemedel som ingår i denna grupp förskrivas för njurar och lever, kräkningar och illamående orsakade av infektionssjukdomar eller vid strålbehandling. Ofta används de för att förebygga kräkningar före endoskopi eller olika röntgenkontraststudier.

Prokinetik-stimulanser av tarmmotilitet

Den mest kända prokinetiken för denna grupp är läkemedel som heter koordinater och Mozaprid. De är mycket lika i åtgärdsmetod. De skiljer sig bara i det faktum att Mozaprid praktiskt taget inte påverkar kaliumkanalernas aktivitet, och detta minskar risken för hjärt-rytmproblem.

Denna grupp innehåller också droger som:

• aceklidin;
• Tseruletid;
• Fiziostigmin;
• Pyridostigminbromid;
• galantamin;
• Neostigminmonosulfat.

Prokinetikagonister av motilinreceptorer

Läkemedlen i prokinetikgruppen innehåller läkemedel som binder mot motilinreceptorer (ett hormon som bidrar till att öka trycket i den nedre esofagusfinkteren, vilket främjar tömning). Dessa inkluderar:

• azitromycin;
• klaritromycin;
• Atilmotin;
• Erytromycin.

Dessa läkemedel leder till ganska starka peristaltiska sammandragningar. Till följd av detta rensas magen av flytande eller fast mat. Den tid det tar för innehållet att passera genom kolon reduceras också signifikant, även i vissa patologier, till exempel diabetisk gastroparesis eller progressiv systemisk sklerodermi.

Om motilinreceptoragonistkinetik är ordinerad för dig, var försiktig eftersom de har biverkningar. Erytromycin som tas i mer än en månad kan till exempel öka risken för dödsfall på grund av kraftiga kränkningar av hjärtledningen.

Vad är prokinetik, i vilka fall förskriver de vad som behandlas

Bland de många farmakologiska termerna finns en kategori läkemedel som kallas prokinetik. Vad är prokinetik, i vilka fall kan de tas, säljs de utan recept och kan de få prokinetiska droger utan läkares rekommendation?

Prokinetik - vad är det och vad tillhör den här gruppen

Vid första anblicken är allting enkelt: Förberedelser för att stimulera tarmens arbete kallas prokinetik. Läkare i detta avseende är emellertid inte så enhälliga, eftersom vissa läkemedel också har en antiemetisk, antibakteriell, antidiarrheal effekt och kan inkluderas i andra grupper.

Moderna droger klassificeras beroende på ämnet på basis av vilket de tillverkas och verkningsmekanismen.

Nästa kommer att finnas en lista över medel för det aktiva arbetet i magen, uppdelad i grupper i enlighet med den accepterade klassificeringen.

Klassificering av aktiv substans

Domperidonbaserade preparat

Absorberas snabbt i mag-tarmkanalen, en timme efter administrering, uppnås maximal koncentration i blodet.

Drogerna hör till prokinetik från andra generationen, de är inte kapabla att övervinna blod-hjärnbarriären och påverkar inte nervsystemet. Detta eliminerar sannolikheten för allvarliga biverkningar av muskels muskler.

Droger orsakar inte dåsighet, slöhet, huvudvärk, provocerar inte tinnitus och frånvaro av uppmärksamhet. Dessutom har en antiemetisk effekt.

Denna grupp omfattar:

• Motilium sugpiller. De lindrar tillståndet av överspädning, uppblåsthet, illamående och kräkningar;
• Motilak tabletter, indikerade för problem med gastrisk tömning, gastroesofageal reflux, uppblåsthet och smärta i överkroppen, böjning, ökad gasbildning, halsbränna, illamående.

Selektivt läkemedel baserat på itoprid

Det bidrar till att öka mängden acetylkolin, stimulerar muskarinreceptorer. Som ett resultat, tarm peristaltis och mage ökar, matklyftan rör sig snabbare, tarmar tömms lättare.

Läkemedel i denna grupp kan tas i långa kurser utan rädsla för utvecklingen av biverkningar.

Läkemedel förskrivna för kronisk gastrit, funktionell dyspepsi, tecken på esofagit.

Denna grupp omfattar:

• Filmdraserade tabletter. Läkemedlet ökar peristaltiken i matstrupen, magen, tolvfingret, små och stora tarmar. Den har hög biotillgänglighet, oberoende av matintag. Ger inte biverkningar från nervsystemet, samverkar inte med andra droger. Utnämnd för att eliminera symtomen i samband med låg peristaltik, inte relaterad till gastrit och magsår (intestinal), kan inte tas samtidigt med antacida.
• Tabletter Ganaton ökar motilityen i magen, främjar snabb tömning av tarmarna, har en stark antiemetisk effekt.

Medel, den aktiva substansen i vilken är metokloramid

I motsats till de tidigare beskrivna läkemedlen har agenserna i denna grupp en icke-diskriminerande effekt och har ett stort antal biverkningar. Av dessa skäl anses vara föråldrade och i medicin ersättas framgångsrikt av droger av en ny generation.

Denna grupp omfattar:

• Reglan - tabletter för att förbättra motiliteten hos organen i mag-tarmkanalen, som också har en antiemetisk effekt. Påverkar starkt reaktion, uppmärksamhet, minne.
• Raglan finns i form av tabletter och injektionsvätska. Visas med kräkningar, nedsatt tarmmotilitet, atoni i magen, gallisk dyskinesi, esofagit, flatulens. Biverkningar från centrala nervsystemet efter administrering uttalas.

1. Mosapride-baserade läkemedel är stimulatorer av mag- och tarmmotilitet med en antiemetisk effekt. Visas i dyspepsi och gastroesofageal sjukdom.

• Mozax (varumärke för Republiken Vitryssland, Kazakstan). Det förbättrar tarmmotiliteten, ökar tarmkanalen och den nedre esofagusfinkteren, förhindrar återflöde. Som biverkningar - torra slemhinnor, yrsel, huvudvärk, smärta i buken, leverproblem.
• Mosid (tillverkad av Ukraina) ordineras för gastroesofageal reflux, gastroduodenit. Tabletten sväljas eller väntar på att lösas upp i munhålan. Tål tolererad av patienter, har minst kontraindikationer och biverkningar.

Fonder baserade på cisaprid, bromoprid, betanhol tillåts för produktion i USA och Japan.

Klassificering enligt verkningsmekanism

1. Huvudgruppen - dopaminreceptorblockerare:

• Icke-selektiv handling (icke-selektiv)
• Selektiva åtgärder (selektiv) - 1 och 2 generationer.

1. Intestinala 5-HT-antagonister₃ tegaserodbaserade receptorer. På grund av det stora antalet biverkningar från olika system i kroppen avbryts.
2. Steroidpeptider, makrolitiska antibiotika, har vissa egenskaper hos prokinetik.

Naturlig prokinetikbehandling

Växtbaserade läkemedel har praktiskt taget inga kontraindikationer, de används inte bara för behandling av vuxna, utan också för barn.

• Färskpressad potatisjuice ta 1 msk. l. tre gånger om dagen på tom mage 30-40 minuter före måltiderna
• Läka te med kamille (bryg 1 matsked. Blommor 0,2 liter kokande vatten, för att insistera 5-10 minuter);
• En avkok av vilda rosenbär (1 matsked torkad bär häll 0,3 liter kokande vatten, insistera, spänning, drick ½ msk. Morgon och kväll;
• Havtornolja tar 1 msk. l. en timme före måltiderna
• Linfrön (2 msk.) Häll 0,2 liter kokande vatten över natten. På morgonstammen omrörs den resulterande slemmen och delas upp i 2 doser (morgon och kväll). Drick på tom mage i små sippor.

Jag hoppas att du nu har en uppfattning om vad prokinetik är, vilka aktiva substanser ligger bakom, vad är skillnaden mellan verkningsmekanismen i mag-tarmkanalen, vilka biverkningar och kontraindikationer behandlingen har med mediciner och örter. Välsigna dig

Prokinetik: En lista över tillgängliga droger och deras verkningsmekanism

Praktiskt taget alla sjukdomar i mag-tarmkanalen åtföljs av en överträdelse av dess evakueringsfunktion. Enkelt uttryckt bromsar sjukdomar passage av matkoma genom organen och orsakar ett antal obehagliga symptom - från halsbränna och kräkningar till förstoppning och uppblåsthet. För att stimulera arbetet i mage och tarmar, är det vanligt att ordinera droger från listan över prokinetiska preparat som förbättrar tonen i sina släta muskler.

Hur saker ska fungera

Naturen har skapat en komplex mekanism för att smälta mat hos människor. Tack vare honom förbrukar maten vi äter inte en klump i halsen, men rör sig gradvis längs gastrointestinala organ, där den behandlas med magsaft och enzymer. Det beror på det faktum att de släta musklerna som börjar "fungera" just nu när mat eller dryck kommer från halsen i matstrupen som klämmer upp i väggarna i magen och tarmarna.

Ansvaret för muskelens reflexarbete ligger på dopamin (D2) och serotonin (5-HT₃, 5-HT₄) receptorer. Den första tvingar dem att slappna av, så att kroppens väggar kan sträcka ut och ta en viss mängd mat. Den andra - för att en minskning för att äta längre fortsatte. I sin tur signaleras de av neurotransmittorer - biologiskt aktiva ämnen som syntetiseras i humant blod.

Av ett eller annat skäl (oftast på grund av kroniska eller smittsamma sjukdomar i mag-tarmkanalen) i detta strömlinjeformade system misslyckas. I detta fall föreskrivs prokinetik som symptomatisk eller adjuverande terapi.

Klassificering av prokinetik per typ av åtgärd

Det är inte svårt att gissa att verkningsmekanismen för de flesta prokinetik är baserad på att blockera eller stimulera en eller annan receptor. Konventionellt kan de delas in i tre grupper:

• agonister av serotoninreceptorsubtyp 5-HT₄;
• dopaminreceptorblockerare (uppdelad i icke-selektiv och selektiv första och andra generationen);
• antagonister av serotoninreceptorsubtyp 5-HT₃.

En sådan klassificering av prokinetik tillåter oss att i detalj överväga skillnaderna mellan drogerna i olika grupper.

5-HT-receptoragonister₄

Det enklaste sättet att förbättra peristaltiken i mage och tarmar är att aktivera serotoninreceptorer. Tack vare deras åtgärd passerar maten snabbt i matsmältningskanalen - problem med halsbränna, förstoppning, uppblåsthet och irritabel tarmsyndrom avlägsnas. Denna grupp av prokinetik innefattar:

• cisaprid (Peristil, Coordinix);
• tegaserod (Fractal, Zelmak).

Vi rekommenderar att du lär dig om effektiva åtgärder för att förebygga dysenteri.

Trots det faktum att dessa prokinetik för att stimulera tarmens arbete har visat sig vara effektiva i praktiken är möjligheten att använda dem i stor tvekan. Faktum är att de aktiva substanserna i kompositionen av dessa läkemedel påverkar serotoninreceptorerna inte bara i mag-tarmkanalen, men även i andra organ, så leder deras användning ofta till störningar i hjärt-kärlsystemet.

Viktigt: Försäljningen av Propulcid (cisapridbaserade produkter) var bannlyst i USA redan 2000 och registreringsperioden för samordnaren i Ryssland löpte ut 2001.

Dopaminreceptorblockerare

Kärnan i verkan av dessa läkemedel är att receptorer D₂ kunde inte ge musklerna en signal att slappna av. Fonder från denna grupp förbättrar som regel inte bara gastrointestinal motilitet utan har också en antiemetisk effekt. De är i sin tur indelade i följande undergrupper:

• icke-selektiva - de skiljer sig åt i icke-selektiva effekter, och påverkar därför inte bara mag-tarmkanalen utan även nervsystemet (för dåsighet, slöhet, depressiva tillstånd). Den mest kända representanten är metoklopramidhydroklorid (Circul, Metoclopramide, Reglan);
• selektiva generationer I - beredningar baserade på den aktiva substansen domperidon verkar selektivt och fram till nyligen anses vara den bästa prokinetiken för neutralisering av halsbränna och illamående (Motilium, Gastropus, Motinorm, Motorix);
• selektiva II generationer - trots den relativt nya närvaron på marknaden har det redan visat sig vara effektiv, icke-beroendeframkallande (Itomed, Primer, Ganaton).

5-HT-receptorantagonister₃

Preparat av denna grupp av selektiv prokinetik främjar frisättningen av en av neurotransmittorerna - acetylkolin. Det stimulerar kolinreceptorerna, och de ökar i sin tur mjölkets rörlighet. Drogerna tillhör den nya generationen, och på grund av ett fåtal biverkningar (förstoppning, huvudvärk) får de snabbt erkännande från läkare och patienter.

Denna typ av prokinetik innefattar läkemedel med sådana aktiva ingredienser:

• ondansetronhydroklorid (Ondansetron, Ondanset, Osetron, Zofran);
• silansetron och tropisetron (läkemedel med liknande namn), alosetron (Lotronex).

Indikationer för användning av prokinetik

Alla preparat av prokinetic action kan köpas utan recept. De tas ofta utan att läkare utses - för att bli av med obehagliga symptom:

• Illamående och kräkningar orsakade av näringsfel, smittsamma sjukdomar i mag-tarmkanalen, kemoterapi och strålbehandling, störningar i gallvägarna;
• förstoppning och flatulens
• känsla av tyngd i magen efter en tung måltid.

Dessutom finns det ett antal sjukdomar för behandling av vilka moderna prokinetik som används vid komplex terapi:

• magsår i magen eller tolvfingertarm i akut eller kronisk form;
• diabetisk gastroparesis;
• reflux esofagit;
• irritabelt tarmsyndrom;
• biliär dyskinesi.

Vi rekommenderar att du upptäcker hur en person är infekterad med Giardia.

När prokinetik inte kan användas?

Även för prokinetiken för den sista generationen finns kontraindikationer för användningen på grund av deras stimulerande effekt på nästan alla delar av mag-tarmkanalen:

• perforerad peptisk sår sjukdom;
• mage och tarmblodning
• cancer i dessa avdelningar i matsmältningskanalen;
• tarmobstruktion;
• kroniska och smittsamma sjukdomar i njurarna.

Viktigt: På grund av biverkningar i form av sömnighet och inhibition av reaktioner, är sådana läkemedel inte föreskrivna för personer vars arbete kräver ökad uppmärksamhet (till exempel förare för kollektivtrafik eller operatörer av elektroniska kontrollpaneler). Dessutom kan prokinetik inte tas om det finns intolerans mot någon av deras komponenter.

Prokinetik inom barn och obstetrik

I barndomen är prokinetic behandling tillåten endast under överinseende av en specialist. Om det finns ett sådant behov föreskrivs spädbarn från ett år gammal läkemedel med den aktiva substansen domperidon. För dem är dessa droger tillgängliga i form av suspensioner, vars dos beräknas beroende på barnets vikt.

Från kräkningar som orsakas av akut toxemi under första trimestern tillåts förväntade mödrar endast att ta prokinetik i extrema fall - om sjukdomen är oförtränglig och kan hota hälsan. Vid ytterligare perioder av graviditet och under amning av liknande droger bör undvikas.

Varför är prokinetik inte alltid bra?

Acceptans av prokinetik, särskilt av den första generationen, kan orsaka sådana biverkningar hos patienter:

• huvudvärk;
• spasmer av mjuka muskler i mag och tarmar;
• hyperexcitabilitet eller tvärtom inhibering av nervsystemet;
• minskning av effektiviteten av läkemedel som tas parallellt med prokinetik (på grund av snabb passage genom matsmältningsorganet);
• beroende (oftast hos äldre personer).

Naturhälsa

Motviljan att möta en liknande effekt av droger gör att man söker hjälp från naturen. Det visar sig att naturlig prokinetik också existerar. Våra förfäder har länge bryggt eller insisterat på olika delar av växter och justerat tarmarnas och magarnas arbete utan hälsoskador. Prokinetic action har:

• vanlig fänkål och andra växter av paraplyfamiljen (karvägen, koriander, dill);
• äldre svart;
• oregano;
• åldrig hagtorn;
• kamomill;
• plantain stor.

För naturlig prokinetik är det inte nödvändigt att gå till apoteket eller till naturen. Inte värre än något läkemedel, nyberedda pumpa och kåljuice, morötter och betor, druvor och meloner kan stimulera tarmarna och magen. Det betyder inte att läkemedel som föreskrivs av en läkare ska ersättas med juice, avkok och tinkturer, särskilt vid komplex behandling av kroniska sjukdomar. Samrådspersonal behövs under alla omständigheter.

prokinetika

... nuvarande läkare har en tillräcklig arsenal av moderna prokinetiska droger för rationell behandling av dyskinesier i olika delar av mag-tarmkanalen.

Prokinetik är farmakologiska medel som på olika nivåer och genom olika mekanismer ändrar den framdrivande aktiviteten i mag-tarmkanalen och accelererar transitering av livsmedelsbolus genom den.

Indikationer för vilka bevis som erhålls vid effektiviteten av användning av prokinetik:

1. sjukdomar i mag-tarmkanalen, vars utveckling spelar en viktig roll kränkningar av motorisk aktivitet av matsmältningskanalen (gastroesofageal refluxsjukdom, postprandial distressyndrom som en variant av funktionell dyspepsi, magsår med nedsatt antroduodenalnoy samordning, idiopatisk gastropares, funktionell illamående, funktionell förstoppning och syndrom irritabel tarm - alternativ med förstoppning);

2. användning av prokinetik som antiemetiska medel (till exempel vid illamående och kräkningar i samband med cytotoxiska läkemedel)

3. Diabetisk gastroparesis, vid vilken fördröjd gastrisk tömning påverkar glukosabsorptionsvariabiliteten, vilket gör det svårt att kontrollera blodsockern och kan leda till kroniska gastroparesis symtom och låg glykemisk kontroll. Detta inkluderar även utnämning av prokinetik med gastroparesis av en annan etiologi.

Enligt verkningsmekanismen kan befintlig prokinetik delas in i följande grupper:

1. Dopaminreceptorblockerare:
1,1. icke-selektiv (metoklopramid);
1,2. selektiv 1st generation (domperidon);
1,3. selektiv 2: e generationen (itopride [Primer]);

2. 5-HT4-receptoragonister (tegaserod);

3. 5-HT3-receptorantagonister (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Makrolidantibiotika, hormonella peptider (sandostatin, oktreotid), opiatreceptorantagonister har också prokinetiska egenskaper.

Några av dessa droger har använts i flera årtionden, andra har just dykt upp på läkemedelsmarknaden. Det finns ett antal droger vars farmakologiska egenskaper endast studeras. Den mest studerade och allmänt använda prokinetiken idag är icke-selektiva och selektiva blockerare av dopaminreceptorer, som i varierande grad kan förbättra rörligheten i hela mag-tarmkanalen. Makrolid-antibiotikum erytromycin har prokinisk aktivitet som en agonist av motilinreceptorer. Men som prokinetik är det osannolikt att erytromycin finner sin terapeutiska nisch, och poängen här är inte bara i läkemedlets antibakteriella effekt. Erytromycin med långvarig användning (en månad eller mer) 2 gånger ökar risken för dödlighet i samband med nedsatt hjärtledning. Agonister av motilinreceptorer. Polypeptidhormon motilin produceras i den distala delen av magen och tolvfingertarmen, ökar trycket hos den nedre matstrupssfinktern och ökar amplituden för peristaltiska kontraktioner hos antrum, vilket stimulerar gastrisk tömning. Studien av effektiviteten och säkerheten vid långvarig användning av atilmotin samt forskning om skapandet av nya motilinagonister fortsätter. Således studeras effekterna av ghrelin, en neurohumoral neurotransmittor som utsöndras av magslemhinnan, som ett av de lovande sätten för denna prokinetiska undergrupp. Ghrelin hänvisar till ett fysiologiskt medel som stimulerar mag-tarmkanalens motilitet och är strukturellt besläktad med den motilin har ett prokinetiskt effekt på normaliseringen av gastrisk tömning hos patienter med både diabetisk och idiopatisk gastropares.

Metoklopramid, i sin kemiska struktur, tillhör en subtyp av bensamider med flera prokinetiska mekanismer: agonism av 5-hydroxytryptamin (NT) 4-receptorer, antagonism av centrala och perifera dopamin (D) -receptorer av den andra typen, samt direkt stimulering av kontraster i glattmuskel matsmältningsröret. Metoklopramid har använts i gastroenterologi under en längre tid. Erfarenheten av användningen har visat att de prokinetiska egenskaperna hos metoklopramid (ökad ton av den nedre esofagusfinkteren, ökad motorisk aktivitet, accelererad gastrisk tömning och överföring av innehåll genom små och stora tarmar) tyvärr kombineras med sin ogynnsamma centrala bieffekt. Detta beror på det faktum att metoklopramid penetrerar blod-hjärnbarriären och orsakar sådana allvarliga biverkningar som extrapyramidala störningar, yrsel, sömnighet och slöhet samt galaktorré, hyperprolactinemi, gynekomasti, menstruationssjukdomar. Vanligtvis är metoklopramid ordinerat för vuxna med 5-10 mg 3 gånger dagligen före måltiderna. V / m eller / in / 10 mg; Den maximala engångsdosen är 20 mg, den maximala dagliga dosen är 60 mg (för alla administreringsvägar). Det är i samband med ovanstående brister att läkemedel relaterade till den nya generationen läkemedel som blockerar dopaminreceptorer - selektiva dopaminreceptorblockerare - har utvecklats.

Domperidon är ett selektivt 1: a generations läkemedel. Det är en perifer verkande selektiv dopaminantagonist som blockerar D2-receptorer i det centrala och perifera nervsystemet. I motsats till metoklopramid penetrerar emellertid nästan inte blod-hjärnbarriären och har därför inte oönskade bieffekter från centrala nervsystemet. Den farmakodynamiska effekten av domperidon är förknippad med dess blockerande effekt på perifera dopaminreceptorer lokaliserade i magen och duodenumets vägg. Domperidon ökar spontan aktivitet i magen, ökar trycket i den nedre esofagusfinkteren och aktiverar rörligheten i matstrupen och antrummet. Läkemedlet ökar också frekvensen, amplituden och varaktigheten av duodenala sammandragningar och minskar passagen av matmassor i tunntarmen. Läkemedlet påverkar inte andra delar av mag-tarmkanalen beroende på avsaknaden av specifika receptorer i dem. Dessutom kan läkemedlet användas för att behandla patienter med sekundär gastroparesis, som har uppstått på grund av diabetes mellitus, systemisk sklerodermi och efter magoperation. Vanligtvis ges domperidon i en dos av 10 mg 3-4 gånger om dagen 20 minuter före måltid. Biverkningar vid användning (vanligtvis huvudvärk, generell svaghet) är sällsynta, och extrapyramidala störningar och endokrina effekter uppträder endast i enskilda fall, vilket gör det möjligt att använda det under ganska lång tid (28-48 dagar). Domperidon används ofta i klinisk praxis som en effektiv och säker prokinetic. Även i länder med strikta krav på försäljning av OTC-droger säljs detta läkemedel vanligtvis utan recept,

Itopridhydroklorid är både en antagonist av dopaminreceptorer och en acetylkolinesteras blockerare. I samband med den dubbla verkningsmekanismen har itoprid en positiv effekt på tonen i den nedre esofagusfalten, ökar motorns evakueringsfunktion, hjälper till att eliminera duodenogastrisk reflux, ökar gallblåsans ton. Dessutom ökar läkemedlet motoraktivitet och muskelton i tunn och tarm, vilket möjliggör användningen av det med irritabel tarmsyndrom (IBS) med överdriven förstoppning, särskilt i kombination med IBS med funktionell dyspepsi. Effekten av itoprid i dyspepsi och IBS har visats i kliniska prövningar. Den dubbla verkningsmekanismen förklarar den positiva effekten av itopride (Primer) på tonen i den nedre esofagusfinkteren. Således kan, tillsammans med antisekretoriska läkemedel, itotrid, till skillnad från domperidon, ordineras för GERD som ett medel för att direkt påverka rörligheten i matstrupen. I jämförelse med domperidon har ittoprid en mer uttalad effekt på magsens evakueringsfunktion i förhållande till både fast och flytande mat, förbättrar kontraktfunktionen hos magen och bidrar därmed mer aktivt till eliminering av duodenogastrisk reflux. Dessutom har läkemedlet en anti-emetisk effekt som uppnås genom interaktion med D2-dopamin-kemoreceptorerna i utlösningszonen. I fallet med IBS med överdriven förstoppning kan itiprid användas tillsammans med laxermedel, eftersom det ökar tarmens tonhöjd, accelererar den lilla och stora intestinala transiteringen. För vuxna och barn från 12 år administreras itoprid (Primer) 1 tablett (50 mg) 3 gånger om dagen 15-30 minuter före måltid. Den genomsnittliga dagliga dosen är 150 mg. Den maximala dagliga dosen får inte överstiga 1200 mg. Den rekommenderade behandlingstiden är 2-3 veckor.

Tegaserod är en partiell 5-HT4-agonist, som även i experimentella studier visade sin förmåga att förbättra gastrointestinal motilitet och minska visceral känslighet. I kontrollerade studier på patienter med IBS med överdriven förstoppning visade tegaserod sin signifikanta kliniska fördel jämfört med placebo. Hos patienter med IBS med överdriven förstoppning ökar tegaserod den lilla tarm- och proximal kolonmotiliteten, minskar bukbehovet och normaliserar avföringens frekvens och konsistens. Applicera 2-6 mg 2 gånger om dagen. Eventuell kardiotoxicitet, effekter på blodtryck, puls, QT-intervallet tegaserod har inte ens med en ökning av dosen till 100 mg. För närvarande betraktas tegaserod som ett av de mest effektiva läkemedlen för behandling av IBS med förstoppning.

Antagonister av 5-HT3-receptorer. Sedan det fastställdes att metoklopramid (och cisaprid) har egenskapen att hämma aktiviteten av 5 HT3-receptorer och stimulera 5 HT4-receptorer, har det föreslagits att deras prokinetiska verkan åtminstone delvis är relaterad till dessa effekter. Detta koncept utvecklades, och snart började storskalig forskning på studien av andra 5-HT3-receptorantagonister, som inte skulle vara antagonister av dopaminreceptorer och samtidigt ha prokinisk aktivitet. De biologiska effekterna av serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT) beror på dess interaktion med specifika receptorer: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. En av de första modulatorerna av serotoninreceptorer är läkemedlet tropisetron, som under lång tid ökar trycket i matstrupen lägre fosfon. Antagonister av 5-HT3-receptorer (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) accelererar evakueringen av mat från magen. I tjocktarmen ökar 5-HT3-receptorantagonister innehållets transittid, minskar tonikomponenten i det gastrokolytiska svaret på matintag och normaliserar kolontonen hos patienter med karcinoid diarré. Kliniskt är 5-HT3-receptorantagonister effektiva vid behandling av patienter med irritabelt tarmsyndrom med dominerande diarré. 5-HT4-receptorer är belägna i nervändarna hos kolinerga interneuroner och motorneuroner. Deras stimulering åtföljs också av en ökning av frisättningen av acetylkolin och en prokinetisk effekt. Sålunda innefattar möjliga verkningsmekanismer för läkemedel som interagerar med 5-HT-receptorer blockad av 5-HT3-receptorer eller en kombinerad effekt. Som exempel på en kombinerad åtgärd kan cisaprid (samordning) citeras, vilken å ena sidan är en agonist av 5-NH4-receptorer och å andra sidan en antagonist av 5NR3-receptorer.