Hämmare och blockerare av protonpump för magen

17 november 2016, 11:55 Expertartiklar: Svetlana Aleksandrovna Nezvanova 0 9.165

Gruppen av antisekretoriska läkemedel innefattar protonpumpshämmare. Syftet med den terapeutiska effekten av dessa medel är behandling av syrarelaterade patologiska tillstånd i magen. Huvudåtgärden - reducerar produktionen av saltsyra, orsakar irritation och inflammation i slemhinnorna i mag-tarmkanalen. Detta uppnås genom blockering av protonpumpen H + / K + -ATPas, lokaliserad i parietala cellerna i magslemhinnan. Den moderna farmakologiska marknaden erbjuder ett stort antal läkemedel i denna grupp.

tidsbeställning

Protonpumpshämmare eller PPI är utformade för att hämma syntes. Detta är möjligt genom att förhindra transporten av kaliumjoner och väte från magscellerna i magen. Effektiviteten hos blockerare visas vid behandling av syraberoende gastrointestinala patologier. Vi pratar om dessa patologiska förhållanden:

gastroesofageal reflux;
esofageal dyspepsi;
gastrit;
magsår eller duodenalsår;
duodenit.

Det utvecklar inte beroende, biverkningar uppstår inte. Det finns 5 generationer av hämmare, som var och en ökar aktiviteten hos den aktiva komponenten och ökar exponeringstiden. Men i själva verket är det viktigaste kriteriet som bestämmer blockerarens effektivitet den individuella mottagligheten hos en enskild organism.

Principen för protonpumpen i magen

Det finns två huvudformer av PPI - tabletter och kapslar för oral administrering. Dragee-belagd enterisk beläggning. Detta innebär att under passagen genom mag-tarmkanalen tabletten upplöses i tunntarmen, absorberas i blodet till levern, och, sedan, i parietalcellerna, genom vilka påverkar magen och dess mukosala. Som ackumulering i sekretoriska tubuler, förvandlas inhibitorn till sulfenamid med fyra cykler, varigenom substansen klibbar till pumpjonerna utan att gå utöver gränserna för körtelkanalerna.

Som ett resultat blockeras protonpumpen H + / K + -ATPas och deltar inte i produktion av saltsyra. För förnyelsen av syrbildningsförfarandet krävs ett nytt enzym H + / K + -ATPas och det produceras endast efter 1,5-2 dagar. Därför bestämmer denna tidsperiod varaktigheten av den härdande effekten av IPP.

Första eller en gångsintaget av en inhibitor är ineffektivt, eftersom protonpumpar vid tidpunkten för användningen av läkemedlet redan har kommit in i det sekretoriska membranet, det vill säga huvuddelen av enzymerna ingår i cellen. När dragen konsumeras blockeras mikropartiklar gradvis, som de förekommer på membranet. Sålunda är blockerarnas antisekretoriska verkan fullt implementerad.

Fördelen med inhibitorer är möjligheten att stoppa sjukdomen, oavsett nivået av saltsyra i magsaften. Exempel på effektivitet:

duodenalt sår växer medan ett pH på mer än 3 hålls under 18-20 timmar;
med GERD hålls pH-värdet över 4;
Om bakterier smittas med Helicobacter pylori, är behandlingen baserad på att bibehålla ett pH över 5.

Tillbaka till innehållsförteckningen

Populär IPP

Det finns 5 generationer av moderna blockerare. De första visade sig "omeprazol" (1989). Varje generation är överlägsen den tidigare i anti-ulcer och antisekretorisk terapi i effekt och harmlöshet. Nedan är de mest populära IPP: erna.

"Omeprazol"

Läkemedlet tillhör de vanligaste. Effektiviteten uttrycks, uttryckt:

i lindring av inflammation;
i åtstramning av ulcerös abscess;
på ett positivt sätt vid behandling av patienter med malignt gastrinom (en tumör som framkallar överdriven gastrinproduktion);
vid förbättring av antihelicobacter-effekten samtidigt som den tar antibiotika.

Biotillgängligheten för "omeprazol" når 50%. Detta uppnås på grund av 95% bindningen av huvudkomponenten till proteinerna i den flytande delen av blodet. Maximal koncentration av läkemedlet registreras 60 minuter efter administrering. Denna siffra upprätthålls i 3 timmar.

2 gånger om dagen;
enkel dosering - 20 mg;
Kursen är lång.

Effektivitet - sår i munnen i tolvfingret - med 97% och i magen - med 80% (med regelbundet intag av PPI under månaden).

"Pantoprazol"

Läkemedlets egenart är möjligheten till långvarig behandling för att konsolidera effekten som uppnås genom specifik anti-ulcerapi. Det finns flera former av medel som involverar oral och intravenös administrering. IPP kan bibehålla syrahalten i intervallet 2,3-4,3 när den hålls i 10 timmar. Fördelen med behandling är frånvaron av återfall efter användning av Pantoprazol.

"Lansoprazol"

Den har den högsta biotillgängligheten, varierande inom området 85-90%. En annan egenskap är radikals olika struktur, vilka är ansvariga för den antisekretoriska effekten. Redan den 5: e dagen i receptionen i magen är pH inställt på mer än 4. Denna miljö varar 11,5 timmar. De rekommenderade doserna av "Lansoprazol" - 15, 30, 60 mg per dag. I en månad för att ta drogen i 95% av patienterna cicatrizes såret fullständigt.

"Rabeprazol"

Läkemedlet innehåller ämnen med pyridin och imidazolcykler. På grund av deras reaktivitet binder protonpumpen H + / K + -ATPas mer effektivt. Rabeprazolsugningskapaciteten är 51,8% när den är bunden till blodenzymer med 96,3%. Under månadens dagliga administrering av läkemedlet läkade såret med 91%.

"Esomeprazole"

Den strukturellt aktiva blockeringsformeln innefattar S-isomeren, som inte hydroxyleras i levern, till skillnad från tidigare preparat med R-isomerer. Därför utsöndras inte "Esomeprazol" länge från kroppen, vilket ger ett större antal bindningar med protonpumpar i täckcellerna. Därför krävs lägre doser - 40 mg per dag. Denna koncentration av huvudämnet är tillräckligt för att hålla pH under 4 i 14 timmar.

"Dekslansoprazol"

Det japanska antisecretory med den mest fördelaktiga toleransprofilen innehåller R-isomerer. Det utmärks av dess förmåga att hålla pH i magsaften över 4 under 16-24 timmar. Den har en unik kapselstruktur för oral administrering med dubbel frisättning av den aktiva ingrediensen. På grund av denna effekt:

molekyler har en 2 gånger längre halveringstid i blodet;
behöll den önskade syrennivån vid tiden för den andra toppen av läkemedelskoncentrationen i blodet.

Tillbaka till innehållsförteckningen

"Deksrabeprazol"

Lovande medicin Indisk produktion. Blockern är inte godkänd för användning i Ryssland, USA och CIS-länderna. Rabeprazol R-enantiomeren är effektiv i en dos av 10 mg / dag för behandling av GERD, minskar symtomen och frekvensen av halsbränna med uppkastning. I studier i Indien finns inga kontraindikationer för användning under graviditeten, men under laktationsperioden bör du vägra att ta eller sluta amma.

Helicobacter pylori och inhibitorer

Eftersom spiralliknande Helicobacter pylorus är en accelerator för uppkomsten av syrarelaterade sjukdomar på grund av utvecklingen av mukosal inflammation och skada på sekretor körtlar, används en kombinationsbehandling av PPI med tetracyklinantibiotika, till exempel Metronidazol.

Blockerare och graviditet

Enligt de senaste testerna finns en klassificering av blockerare på riskkategorin för fostret enligt FDA: s internationella standarder:

Kategori B - Pantoprazol, Lansoprazol, Dexansoprazol - Vid provning på djur identifierades inga risker, inga studier utfördes bland gravida kvinnor.
Kategori C - "Omeprazol", "Rabeprazol", "Esomeprazol" - negativ effekt av aktiva substanser på gravida djur föddes, testning bland gravida kvinnor utfördes inte, men medicinering är möjlig, eftersom de potentiella fördelarna är högre.

Viktigt: Behandling av GERD med protonpumpblockerare under första trimestern ökar risken att utveckla hjärtfel under första trimestern.

IPP-urvalsregler

Val av blockerare (typ av läkemedel, administrationsvaraktighet och dosering) utförs individuellt för varje patient, eftersom läkemedlets syraundertryckande effekt varierar från fall till fall. Vissa patienter har resistens mot blockerare, medan andra har ett "nattsyra genombrott". Sådana egenskaper är orsakade av genetiska faktorer, kroppens allmänna tillstånd. Hela terapeutiska perioden övervakas av resultaten av intragastrisk pH-mätare.

Apoteknamn

Hemmamarknaden är ett brett urval av IPP, beroende på typen av aktiv substans. tabell:

Protonpump

Protonpump (synonymer: protonpump, H + / K + -ATPas, väte-kaliumadenosintrifosfatas) - ett enzym som spelar en avgörande roll vid utsöndringen av saltsyra i magen.

Protonpumpstruktur

Protonpump består av två subenheter: α-subdinitsy är en polypeptidkedja av 1033 aminosyrarester och β-subdinitsy, är ett glykoprotein som innehåller 291 aminosyrarester och kolhydrat cytoplasmatiska fragment.

Den övre figuren (från artikeln av Lapina OD) visar protonpumpens struktur: Polypeptidkedjan i a-subenheten passerar membranet tio gånger och bildar 5 transmembrana slingor. N- och C-ändarna av a-subenheten är belägna i cytoplasman. En signifikant del av polypeptidkedjan (omkring 800 aminosyror) bildar en stor cytoplasmisk domän, i vilken enzymets aktiva centrum ligger, där ATP-hydrolys sker. Kationer rör sig genom membranet genom en kanal som bildas av transmembrana slingor. N-änden av p-subenheten är belägen inuti cytoplasman, dess polypeptidkedja korsar membranet enbart en gång. Det mesta av b-subenheten ligger på membranets extracellulära sida. Det innehåller områden som genomgår glykosylering.

Närvarande i stora mängder i parietalceller (parietala) celler av magslemhinnan protonpump (H ^ / K ^ -ATPas) transporterar vätejon H + i cytoplasman hos den gastriska kaviteten genom apikala membranet i parietalceller i utbyte mot kaliumjoner K +, som den överför inuti cellen.

Protonpumpshämmare

Blockeringen av protonpumpen är baserad på effekten av protonpumpshämmare (PPI), den mest effektiva anti-sårklassen av läkemedel. Absorberande i tunntarmen och in i magslemhinnan genom blodbanan, ackumuleras protonpumpshämmare i cellens utsöndringsrör. Det IPP (vid ett surt pH) på grund av syraaktiverad och transformerades in i transformationstetracykliska sulfenamid som är kovalent införlivad i huvud cysteingrupp av protonpumps, vilket eliminerar möjligheten av dess konformationsövergångar och därigenom blockera möjligheten av saltsyra produktion stuffer cell.

Alla protonpumpshämmare (omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, och esomeprazol) är bensimidazolderivat och har liknande kemisk struktur, som skiljer sig endast i strukturen av radikaler på pyridin- och bensimidazol-ringar.

Kalium-konkurrerande blockerare

Förutom protonpumpshämmare blockerar kaliumkompetibla blockerare också protonpumpen (H + / K + -ATPasen). Emellertid, till skillnad från de protonpumpshämmare, som utför sin kislotopodavlyayuschy effekt på grund av kovalent bindning till cystein grupper av H + / K + -ATPas, K-BCF kompetitivt interagerar med jon K + -bindande domänen av H + / K + -ATPas.

År 2006 registrerades den första kaliumkompetibla blockeraren Revanex ® (aktiv ingrediens revaprazan) i Sydkorea. I slutet av december 2014 godkändes den andra kaliumkompetibla blockeraren Taketab (aktiv ingrediens vonoprazan) för användning i klinisk praxis (endast i Japan).

Vad är protonpumpshämmare, typer och egenskaper hos läkemedel för behandling av surhet

Patienter som lider av sjukdomar i samband med ökad surhet i magen, står inför sådana läkemedel som protonpumpshämmare. Men vad är det - en protonpump? Vilka specifika effekter har hämmare? Vad är deras skillnader, och vilka egenskaper har de? Svaren på dessa frågor är nedan.

Protonpumpshämmare - vad är det

Proton (proton) pump (pump) eller PPI (PPI) hämmare är läkemedel som verkar för att hämma frisättningen av HCl genom körtlarna i magslemhinnan genom att blockera protonpumpen. Denna kategori av läkemedel innehåller flera föreningar som liknar varandra genom att de är baserade på samma molekylära struktur. Dessutom tillsätts en viss radikal för varje hämmare, som bestämmer de enskilda egenskaperna hos ett visst läkemedel (hur länge medlet kommer att fungera, vid vilket pH-värde det är mest effektivt, hur det kommer att interagera med andra droger och andra).

Vad är en protonpump (protonpump)

Mags inre vägg är utrustad med körtlar, vars ytceller avger saltsyra in i organets lumen. Membranet av dessa celler innehåller en förening, ett enzym som kallas NS / K + -ATPas eller väte-kaliumadenosintrifosfatas. Att det är en protonpump (pump), som ger surheten i magsaften.

Bildningen av saltsyra i magen är i allmänhet följande:

H + / K + -ATPase, som är belägen i membranet i ytan hos kärnan, "fångar" protonet av väte från cytoplasman i denna cell och "släpper" den sedan in i lumen i körteln;
i stället för H +, kommer K + joner in i cellen, som snart kommer tillbaka tillsammans med Cl-joner;
N + och K-form saltsyra, vilket bildar pH i innehållet i magen.

Protonpumpen arbetar inte kontinuerligt. Enzymaktivering bidrar till histamin, acetylkolin och gastrin. En hindrar arbetet med N + / K + -ATPas prostaglandiner.

Handlingsmekanismen för IPP

Hur fungerar protonpumpshämmare? Inmatning av ytcellerna i magen som är ansvarig för produktionen av saltsyra, ackumuleras dessa föreningar i dem bredvid enzymet Н + / К⁺-АТPase. Efter några biokemiska transformationer införlivas hämmare i protonpumpens molekylstruktur, vilket hindrar dess deltagande i protonöverföringen.

Enkel eller första användning av dessa läkemedel ger inte maximal effekt. Detta kan förklaras av det faktum att inte alla enzymmolekyler är aktiva. Vissa av dem är ännu inte aktiverade, andra är inte inbyggda i membranet, och fortfarande andra - under syntesprocessen. Uppsamling av läkemedlet i cellen genom att observera den korrekta doserings- och administreringsregimen bidrar till att blockera de "nya" syntetiserade Hv / K + -ATPas-molekylerna.

Typer av protonpumpshämmare

För att eliminera surhet används följande typer av API.

Omeprazol. Förutom oral administrering är det möjligt att administrera en intravenös lösning. Men läkemedlet är inte populärt hos både specialister och patienter, eftersom det finns andra, mer effektiva hämmare. Dessutom har de senare färre biverkningar.
Pantoprazol. Det har en svagare farmakologisk verkan än omeprazol, men det är dyrare. Du bör noga studera instruktionerna innan du tar drogen. Liksom andra protonpumpshämmare kan den interagera med vissa läkemedel. Dessutom är pantoprazol kontraindicerat vid graviditet och amning. Enligt recensioner är biverkningar sällsynta.
Rabeprazol. Detta läkemedel har bredare indikationer än tidigare hämmare. Biverkningar är desamma, och graviditet och amning är absoluta kontraindikationer. För att uppnå en större effekt i behandlingen kan verktyget tas samtidigt med pantoprazol. Rabeprazol är inte kompatibel med antacida.
Lansoprazol. Denna inhibitor har alla egenskaper hos de tidigare, men det är efterfrågan eftersom det har ett lågt pris. Kompatibel med antacida, antiinflammatoriska läkemedel.
Esomeprazol. Det är en isomer form av omeprazol. Det kan användas både oralt och intravenöst. Det är effektivt inte bara för behandling av syrarelaterade sjukdomar, men också som ett profylaktiskt medel. Den har bra recensioner, eftersom det verkar snabbare än andra hämmare, men kostnaden för drogen kan inte kallas låg.

Alla hämmare av H + / K + -ATPase-enzymet skapar gynnsamma betingelser för utrotning av Helicobacter pylori.

Vilka egenskaper har IPP?

Protonpumpshämmare har gemensamma, unika egenskaper:

har hög aktivitet vid mycket låga pH-värden
absorberas snabbt
Grunden för åtgärden är blockeringen av enzymet H + / K + -ATPas
kort halveringstid (upp till 1,5 timmar);
låg effektivitet vid första användningen (uppkomsten av resistens mot läkemedlet i nästan hälften av patienterna);
alla har fenomenet "nattsyra genombrott";
absoluta kontraindikationer för alla protonpumpshämmare är perioderna med att mata och bära ett barn.

Denna generlighet beror på de särskilda egenskaperna hos IPP: s molekylära struktur.

Protonpumpshämmare vid behandling av gastrointestinala sjukdomar

Protonpumpshämmare indikeras för sådana sjukdomar i matsmältningsorganen som:

magsår;
duodenalsår;
pankreatit (kronisk form);
gastroesofageal refluxsjukdom (GERD);
dyspepsi;
inflammatoriska processer i magen;
duodenit.

Det är möjligt att använda protonpumpshämmare vid IHD om sjukdomen åtföljs av symptom på GERD.

Det är viktigt! Vid behandling av patologier som är förknippade med hyperaciditet, använd vissa system som innefattar användningen av inte ett läkemedel, men flera.

Protonpumpshämmare i Helicobacter pyloriutrotningssystem

Utsöndring av Helicobacter pylori kallas ett komplex (system) av terapeutiska åtgärder som syftar till att helt rita en person av en bakterie, därför kan ordet "destruktion" betraktas som en synonym. Använd detta för olika ändamål. De kan skilja sig, beroende på land eller läkare, men i de allra flesta indikationer måste de innehålla en protonpumpshämmare. Exempel på sådana system kan vara:

omeprazol, amoxicillin, metronidazol;
pantoprazol, amoxicillin, klaritromycin;
lansoprazol, tetracyklin, metronidazol.

Vad ger mottagandet av IPP i sådana system? Att minska surhetsgraden av magsaft med hjälp gör att andra droger kan vara mer aktiva mot Helicobacter pylori. Det har kliniskt bevisats att användningen av protonpumpshämmare vid komplex utrotning av bakterier ökar effektiviteten hos bakteriepreparat. Dosering av IPP tas som standard.

Till vilka protonpumpshämmare kontraindiceras

Den absoluta kontraindikationen är individuell immunitet, såväl som födelse och amning. Ett ändringsförslag kan emellertid ibland hittas i anmärkningen att om PPI är mer fördelaktigt för moderns hälsa än risken för barnet, då kan läkemedlet tas. Rekommendera inte IPP till barn, i vissa fall - i leversjukdomar och andra organ. I detta avseende är utnämningen av inhibitorer inom doktorns kompetens.

Biverkningar av IPP

Var och en av läkemedlen i protonpumpinhibitorgruppen har sina egna biverkningar, vilket tydligt anges i anvisningarna. Det är möjligt att identifiera de vanligaste manifestationerna som är karakteristiska för alla PPI. Detta är:

avföringsproblem (diarré, förstoppning);
illamående;
aptitstörningar
yrsel;
svaghet;
hudutslag;
smärta i huvudet;
kolit och andra.

Ibland finns det störningar i den visuella analysatorn, i form av förlust av synskärpa. Eventuella förändringar i leukocytformeln, muskelsmärta, depression.

VARNING! Om du upplever dessa tillstånd måste du konsultera en läkare. Måste minska dosen eller avskaffandet av läkemedlet.

Ta protonpumpshämmare under graviditeten

Som redan nämnts är graviditet en absolut kontraindikation för att ta IPP. Detta beror på bristen på tillförlitliga forskningsdata. Experiment med deltagande av laboratoriedjur visade att vissa droger inte påverkar fostret (pantoprazol, lansoprazol) och den andra är farligt för barnets utveckling och hälsa (omeprazol, isomeprazol, rabeprazol). När man använder droger från den senare gruppen ökar möjligheten att ett barn utvecklar hjärtafvikelser 2 eller flera gånger.

Individuellt intag av läkemedel IPP

Det finns ingen universal, lämplig för alla patienter, protonpumpshämmare. Valet bör baseras på anamnese, gastroskopi och pH-metri. Trots de instruktioner som bifogas läkemedlet väljs dosering och varaktighet av behandlingen individuellt och genomgår korrigering om det behövs.

Av stor betydelse är den genetiska predispositionen, kroppens motstånd mot uppfattningen av en viss förening. Var uppmärksam på syrabrott på natten. Detta fenomen, som är karakteristiskt för alla IPP, kännetecknas av en nattlig minskning av syraindex till 4 eller mindre. Det varar ungefär en timme, förekommer hos de allra flesta patienter, är inte beroende av vilken typ av läkemedel som tas. Ingen förklaring har hittats än.

Protonpumpshämmarna som finns tillgängliga idag är naturligtvis inte de sista drogerna i denna grupp. Forskare runt om i världen forskar för att skapa det mest effektiva med minimala skadliga effekter på kroppen. Bland de senaste utvecklingen kan noteras som: tenatoprazol, ilaprazol, dexlansoprazol och andra. Ta i alla fall inte dem själv. Tidigare överenskommelse med den behandlande läkaren, såväl som att ta läkemedlet under diagnostisk kontroll, har varit och förblir en garanti för fullständig återhämtning.

Farmakologisk grupp - Protonpumpshämmare

Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera

beskrivning

Preparat av denna grupp inhiberar H + -K + -ATPas (protonpump) på det apikala membranet hos parietala cellerna i magslemhinnan. Detta enzym transporterar vätejoner från parietalcellen in i lumen i magen. Den höga selektiviteten hos protonpumpshämmare beror på det faktum att deras aktivering är endast möjligt vid surt pH (+ -K + -ATPas och inhiberar det slutliga steget av syrasekretion. Inhibering av syra med dessa läkemedel inte är beroende på tillståndet hos receptorerna (H₂, m₃ och andra) på basalmembranet av parietala celler. Protonpumpshämning av omeprazol, lansoprazol, pantoprazol irreversibelt, rabeprazol - delvis reversibel (dess komplex med H * -K * -ATPas kan dissociera). Protonpumpshämmare hämmar dosberoende sekretionen av saltsyra, både basal (natt och dag), och stimuleras (oavsett typ av stimulans). Effektivt förhindra ökad utsöndring efter en måltid. Avbrytande av läkemedlet åtföljs inte av ett återkommande fenomen, och syraproduktionen återställs inom några dagar (efter syntesen av nya H + -K + -ATPasmolekyler). Hämmare av H + -K + -ATPaser säkerställer uppnåendet av klinisk och endoskopisk remission i alla syrarelaterade sjukdomar, inklusive kräver långvarig eller pågående behandling. De håller pH i magen inom gränserna som är gynnsamma för läkning av magsår eller duodenalsår under en lång tid under dagen. Behandlingen har varit en snabb förbättring av hälsan (försvinner smärtsyndrom och dyspepsi), normalisering morphofunctional tillstånd magslemhinnan, förkorta ärrbildning av magsår. Applicering av gastroesofageal refluxsjukdom reducerar exponeringstiden av saltsyra i matstrupen, försvagar skadliga egenskaper hos maginnehållet. Varaktigheten av hämning av intragastrisk sekretion (pH över 4), som når 12 timmar, ger möjlighet att läka erosiv esofagit inom 8 veckor. Läkemedel som är effektiva i eldfast mot terapi H₂-blockerare. De ökar koncentrationen av antibakteriella medel i magslimhinnan och, samtidigt som de upprätthåller högre pH-värden, ökar aktiviteten hos ett antal antibiotika. Detta skapar optimala förutsättningar för manifestationen av effekterna av antibakteriella komponenter som ingår i systemen för utrotning av anti-helikobakterapi (trippel eller kvadroterapi). Hämmare av H * -K * -ATPas och har sin egen Helicobacter effekt (in vivo hämmar tillväxten av Helicobacter pylory, båda ATPas bakteriesystem). Svarvning inhibitorer H + -K + -ATPas i kombination eradikeringsbehandling rekommenderas för magsår och duodenalsår associerade med H. pylori i exacerbation och eftergift blödande magsår, gastrit Helicobacter pylori med svåra förändringar i magslemhinnan, gastrisk låg grad maltomah malignitet, efter endoskopisk avlägsnande av magontumör. Hämmare av H + -K + -ATPaser påverkar resultaten av diagnos av H. pylori-infektion med biokemiska metoder. Därför kan ureasprov för att kontrollera fullständigheten av utrotningen av H. pylori utföras inte tidigare än 4 veckor efter avslutad behandling. protonpumpshämmare förhindra skador på slemhinnan i magen och duodenum NSAID minska frekvensen av återkommande gastrointestinal blödning (komplikation av magsår), särskilt om utrotning av H. pylori uppnåddes under behandlingen. Vid kronisk pankreatit lindras effektiv smärta genom att undertrycka utsöndring och minska intrapankreatiskt tryck. Användningen av protonpumpshämmare kan åtföljas av hypergastrinemi och en ökning av nivån av pepsinogen I i serum (mindre uttalad efter utrotning av H. pylori). 2-3 veckor efter avbrytande av behandlingen återgår serummagrinivån till baslinjen. För att minska svårighetsgraden av hypergastrinemi rekommenderas H + -K + -ATPase-hämmare att kombineras med syntetiska analoger av PG (misoprostol) eller pirenzepin. Hämmare av H + -K + -ATPaser kan minska magsens evakueringsfunktion på grund av hypomotilinemi. Långvarig användning bör beakta möjligheten att atrofi av magslemhinnan, Campylobacter gastroenterit driven reproduktion nehelikobakternyh och koloniseringen av bakterier i magslemhinnan och tarmsjukdomar och dynamisk balans i mikrofloran i tjocktarmen.

Fördelar och nackdelar med protonpumpshämmarmedel

Sår, gastrit och vissa andra sjukdomar är bland de mest allvarliga patologierna i mag-tarmkanalen, som hos människor utvecklas sällan. Sekretoriska problem i samband med produktionen av magsaft är mycket vanligare (det kan produceras i stor eller omvänd minskad volym). För att klara det här problemet hjälper protonpumpshämmare, även kallade vätepumpblockerare. Hur exakt de påverkar matsmältningssystemet, vad är deras fördelar och specifika namn kommer att beskrivas nedan.

Vad är protonpumpshämmare - verkningsmekanismen

Protonpumppreparat används för att behandla mag-tarmkanalen. Kontakt med människokroppen, de passerar magen, sedan tunntarmen, där de fullständigt löses upp. Nästa:

tränger igenom membranet i cellerna i slemhinnan i mageytan, där de koncentreras i sekretoriska rören;
med en ökning i surhetsnivån aktiveras preparatets komponenter, omvandlas till laddad tetracyklisk sulfenamid;
det absorberar saltsyran med ursprung i magen, ändrar oxidationsgraden (på grund av kovalenta bindningar) och tar bort den gradvis från kroppen.

Giltigheten av drogerna som presenteras av serien varierar mellan 30 och 48 timmar. Det kan tyckas att det här är ganska lång tid, men det är så länge som det visar sig att helt neutralisera den ökade surheten i magen, som inga andra formuleringar kan hantera. Men detta är inte alla fördelar med droger som förtjänar uppmärksamhet.

Fördelarna med dessa läkemedel

IPP har en imponerande lista över fördelar. Förutom effektiviteten av effekterna på matsmältningssystemet, som nämnts tidigare, bör vi inte glömma bort en inte mindre betydande lista över indikationer. Dessa inkluderar:

syrarelaterade sjukdomar i magen, duodenum och matstrupen;
ulcerösa lesioner i mage och tarmar;
sjukdomar associerade med Helicobacter pylori-infektion;
kronisk halsbränna;
gastro.

En annan faktor är det minsta antalet biverkningar, till exempel i jämförelse med andra droger. Förekomsten av sådana reaktioner är endast möjlig vid användning av tabletter eller andra former av läkemedel som överstiger normen. Således är de presenterade läkemedlen maximalt effektiva i kampen mot ökad magsekretion, och deras användning är fullt motiverad på grund av alla fördelar.

Förteckning över nya generationens protonpumpshämmare

Listan över droger innehåller flera grupper, nämligen produkter baserade på lansoprazol, omeprazol, pantoprazol och andra aktiva ingredienser. Varje grupp av droger har sina egna egenskaper, fördelar och nackdelar. Kolla in varje kategori för att se vad som är rätt för dig.

Vi rekommenderar dock inte att du använder dessa läkemedel utan recept.

Lansoprazolbaserade produkter

Först och främst skulle jag vilja prata om de namn som bereddes på grundval av lansoprazol, eftersom de kännetecknas av den mest betydande graden av absorberbarhet.

Akrilanz

Detta verktyg är tillgängligt i form av kapslar, i paketet kan vara närvarande 10, 20 respektive 30 tabletter. Kostnaden för Acrylanza från 240 rubel. Det presenterade medlet appliceras i följande fall:

ulcerös sjukdom i duodenum och mage vid fördjupningsskedet;
en ulcerös och ulcerös form av esofagit;
stressiga sår i matsmältningssystemet;
Helicobacter pylori utrotning;
icke-sår form av dyspepsi.

Den huvudsakliga nackdelen kan betraktas som en signifikant lista över kontraindikationer, liksom biverkningar.

Tala om den senare, var uppmärksam på huvudvärk, öka eller minska aptit, mindre vanlig hosta och mer specifika former av problem med bronkier eller lungor. Samtidigt kännetecknas Acrilanza av en hög grad av effektivitet i kampen mot tidigare presenterade sjukdomar. Det är därför många patienter slutar uppmärksamma på den.

Det rekommenderas att ta det inuti utan att tugga. Detta kan göras oavsett användningen av mat. Till exempel, med magsår eller dess stressiga form, talar vi om att använda 30 mg en gång om dagen, helst på morgonen. Återhämtningsgraden är från två till fyra veckor.

Återkopplingen om användningen av dessa tabletter är överväldigande positiv. Människor som tog Acrylans, notera sin höga effektivitet, den mildaste effekten på kroppen och måttlig kostnad. Motståndare av detta verktyg från kategorin IPP klagar på förekomst av biverkningar som var överflödiga vid behandling av mag-tarmkanalen.

Lantsid

Liksom Acrylans kommer Lantsid i kapselform. Det används i dyspepsi, sår i magen och tolvfingret, liksom i Zollinger-Ellison syndromet. Fördelen med läkemedlet bör betraktas som milda effekter på matsmältningssystemet och det minsta antalet biverkningar.

Samtidigt har Lancid vissa nackdelar, till exempel otillåtligheten av användning under graviditeten och allvarliga begränsningar av amningstiden. Notera de andra funktionerna i denna protonpumpberedning, var uppmärksam på:

Användning av medel inuti, på morgonen, helst innan du äter mat. Kapslarna sväljas helt, utan föregående tuggning.
Återhämtningskursen med Lancid beräknas vanligtvis i två till fyra veckor. Men med exempelvis ulcerös patologi kan terapi vara upp till åtta veckor.
Betydelsen av att utesluta cancer före användning av läkemedlet. Med cancer är sådan behandling helt enkelt oacceptabel.

Kosta Lantsida från 300 rubel. Enligt recensioner av detta läkemedel tolereras användningen enkelt av patienterna. Att använda verktyget före äta har ingen negativ effekt på matfördelningen, tvärtom - förbättrar dem. Därför värderas Lantsid av många patienter med hög surhet i magen.

Medel baserad på omeprazol

Omeprazolbaserade läkemedel används oftast för att behandla en ökad grad av magsekretion. De kännetecknas av effektivitet även vid behandling av ulcerativa lesioner, såväl som relativt låg kostnad.

Samtidigt är dessa inte ett sätt för en ny generation. Därför är varje år en minskning av användningen, eftersom patienter med gastrointestinala problem växlar till andra droger.

Den klassiska Omez frisättningsformen är en enterisk belagd kapsel. Det finns ett annat alternativ, nämligen Omeza Insta, som produceras i form av ett pulver för den efterföljande beredningen av en suspension.

Indikationerna för användningen av denna representant för proton- eller vätepumpberedningarna är många, nämligen:

förebyggande, uteslutning av exacerbationer vid ulcerösa lesioner i mage och tolvfingertarmen;
Förekomsten av symptom på reflux esofagit;
hypersekretion i magen, utlöst av systemiska manifestationer av mascidos, adenomatos;
undantag Helicobacter pylori.

Den största nackdelen med tabletter och pulverform bör anses vara behovet av att använda produkten i signifikanta mängder för att uppnå optimalt återhämtningsresultat. I detta avseende finns sannolikheten för biverkningar. I genomsnitt är priset på Omez ca 220-250 rubel för 30 kapslar, medan fem påsar kostar 80-90 rubel.

Feedback om detta läkemedel är positivt. Men många människor uppmärksammar det faktum att Omez inte längre används som det främsta terapeutiska medlet, utan endast för förebyggande. En annan fördel med verktyget är också acceptansen av användning för behandling av barn och gravida kvinnor.

Bioprazol

En annan agent som tillhör protonpumpen är Bioprazol. Verkningsmekanismen bestäms fullständigt av kompositionen av detta läkemedel, varför den är effektiv vid sådana sjukdomar som exacerbation av magsår, refluxesofagit, Helicobacter pylori (som en del av en trefasbehandling). När man talar om egenskaperna hos det presenterade läkemedlet, uppmärksammar experterna på att:

Kapslar tas traditionellt på morgonen, de rekommenderas inte att tugga. Samtidigt kan du dricka en liten mängd vatten precis före en måltid eller, till exempel, under en måltid.
Det finns ingen interaktion med andra antacida, varför Bioprazol inte är meningsfullt att använda som en del av komplex terapi för att eliminera halsbränna och andra patologier.
Hittills är detta läkemedel ganska svårt att hitta i ett apotek. Dess kostnad är högst 50 rubel.

Recensioner av bioprazol positiv. De noterar effektiviteten av detta läkemedel, dess harmlöshet mot levern och andra inre organ, även mot bakgrund av frekvent användning. Samtidigt finns det vissa nackdelar, till exempel en signifikant lista över kontraindikationer. Det är därför som innan du börjar använda Bioprazol rekommenderas att rådfråga en gastroenterolog.

Pantoprazolbaserad

Den presenterade protongruppen av pumphämmare kännetecknas av en viss särdrag, nämligen en mild effekt på mageytan i magen. I det avseendet kan återhämtningskursen vara lång, vilket eliminerar eventuella återkommande.

Kontrolok

Den presenterade produkten är tillgänglig i två former, nämligen i form av tabletter och som ett pulver. Indikationer för användning är diagnoser som sår och erosiv gastrit, GERD, spridningen av Helicobacter pylori, samt behandling och förebyggande av stressår.

Beroende på den speciella frisättningsformen kommer algoritmen för användning av läkemedlet att variera: Tabletter använder en kurs om sju eller flera dagar, en enhet vardera, med ett glas vatten, oavsett matintaget. Pulvret används oralt (om det är omöjligt att använda det intravenöst), inte mer än 40 mg per dag.

Tala om egenskaper hos Kontrolok, var uppmärksam på möjligheten att använda under graviditet, såväl som amning. Behandling bör dock utföras med största försiktighet. Nackdelen med kompositionen är en signifikant mängd biverkningar såväl som låga läkemedelsinteraktioner. I detta avseende kan Kontrolok inte användas för samtidig behandling av multipel organsvikt. Kostnaden för tabletter är från 350 rubel, pulver - från 400 rubel.

I enlighet med recensionerna kan användningen av detta läkemedel med hjälp av en protonpump uppnå även om det inte är det snabbaste men hållbara terapeutiska resultatet. Särskild uppmärksamhet ges på möjligheten att använda som ett profylaktiskt medel i minimala doser. För att eliminera biverkningar är det viktigt att följa gastroenterologistens instruktioner.

Nolpaza

Detta läkemedel är tillgängligt i två doser, nämligen 20 och 40 mg. Ett av funktionerna i verktyget är avvisning av användningen av minderåriga, nämligen fram till 18 års ålder. Det rekommenderas vanligtvis att använda Nolpaz en gång om dagen, helst på morgonen. Tala om indikationerna för användning av detta läkemedel, var uppmärksam på:

GERD och dess symtom - halsbränna, smärta vid sväljning, frisättning av sura föroreningar efter att ha ätit mat;
erosiva och ulcerösa lesioner i mage och tolvfingertarm
Helicobacter utrotning - vanligtvis i kombination med två typer av antibiotika;
syndrom associerade med ökad magsekretion.

Nackdelen med nolpaser är oförmågan att använda i vissa former av vitaminbrist, till exempel B12, liksom behovet av konstant övervakning av en läkare vid användning av läkemedlet systematiskt. Samtidigt kan detta läkemedel ingå i behandlingen för njure och leversvikt, vilket är ett stort plus. Kostnaden för medel - från 200 rubel.

Recensioner Nolpaza positivt på grund av ett brett spektrum av indikationer, såväl som tillåtligheten för användning i njurens eller leverns patologi.

Många påpekar emellertid behovet av långvarig användning av läkemedlet i kroniska sjukdomar i matsmältningssystemet, vilket indikerar detta som en nackdel.

Baserat på raboprozol

Enligt expertbedömningar gör läkemedel från den presenterade gruppen ett utmärkt jobb även med kroniska sjukdomar som orsakade halsbränna. Bland drogerna på basis av rabeprazol isoleras Zulbeks och Rabelok, men Bereta är fortfarande det mest populära läkemedlet.

basker

Presenterad en ny generation läkemedel finns i pillerform. Var uppmärksam på följande huvudfunktioner i Berets:

Tillhandahåller anti-ulcer effekt. Samtidigt identifieras basal och stimulerad utsöndring av saltsyra, medan stimulans natur inte spelar någon roll.
Framgångsrik och snabb absorption i magen i magen. Beret kan användas oberoende av användningen av mat, eftersom den senare inte påverkar dess absorption.
Kontraindikationer mot användningen av läkemedlet bör betraktas som graviditet, amningstillstånd samt ökad känslighet för någon av komponenterna i läkemedlet.

Nackdelen med Berets är omöjligheten av kombinationen med vissa läkemedel, liksom kontraindikationer som tidigare har indikerats. Kostnaden för detta läkemedel är 400 rubel i genomsnitt - beroende på doseringen.

Enligt recensioner präglas Bereta av hög effektivitet. Några noterar dock den korta varaktigheten av behandlingen. Dessutom är det otillåtet att använda Berets med vissa piller och tvinga dem att leta efter sina analoger, trots att verktyget lätt tolereras av kroppen och absorberas väl.

Esomeprazol Baserat

Ett karakteristiskt kännetecken för den presenterade läkemedelskategorin bör anses att de aktiva komponenterna förblir i människokroppen under lång tid. I detta avseende insisterar gastroenterologer ofta på att använda minsta doseringen en gång om dagen.

Nexium

Det presenterade läkemedlet används från gruppen av protonpumpshämmare för GERD, ulcerösa lesioner i mage och tolvfingertarm, hyperaciditet i magsaften, liksom vid gastrointestinal blödning av ospecificerad diagnos och med några andra diagnoser. Funktionerna i fonderna bör övervägas:

Den snabba uppkomsten av en terapeutisk effekt, nämligen efter 60 minuter i genomsnitt;
Möjlighet att använda barn och vuxna, oavsett användning av mat.
Använd inte mer än en tablett per dag, med obligatorisk tvättning med vatten för optimal absorption av läkemedlet.

Nackdelarna med Nexium inkluderar ett signifikant antal kontraindikationer, inklusive graviditetens sista trimester, såväl som njur- och leverfel. Kostnaden för drogen är från 250 rubel.

Feedback om användningen av detta läkemedel är positivt. Var uppmärksam på dess effektivitet och snabba effekter. Samtidigt begränsar ett stort antal kontraindikationer återhämtningsgraden och måste därför leta efter analoger av Nexium. Också många är inte nöjda med behovet av långvarig användning av läkemedlet för att säkerställa maximala resultat och eliminera återkommande.

Förteckningen över droger - protonpumpshämmare - med en beskrivning

Protonpumpshämmare (PPI) på den moderna läkemedelsmarknaden isoleras i form av kapslar eller tabletter. Dessa läkemedel kan endast användas enligt instruktioner från den behandlande läkaren. Du kommer lära dig mer om mediciner från vår artikel.

Patologier i magslemhinnan, som har uppstått på grund av kränkningar av surhetsinnehållet i magsaften, behandlas med protonpumpshämmare. Preparat av denna grupp är föreskrivna för olika sjukdomar i magen (sår, gastrit, gastroduodenit, reflux esofagit, esofageal erosion, etc.). Syftet är att minska produktionen av magsaft.

Dessutom används protonpumpshämmare nödvändigtvis i komplex terapi med antibakteriella läkemedel för utrotning av bakterien Helicobacter Pylori, såväl som vid systematisk medicinering som negativt påverkar mag- och tarmarbetet.

Hur droger fungerar

Drogläkemedel tas oralt och dricker mycket vatten. Den aktiva ingrediensen i läkemedlet träder in i tarmarna, varefter absorption i blodet inträffar. Vidare tränger den aktiva substansen i läkemedlet in i magslemhinnan.

Det bör noteras att patienten inte märker några förändringar på ett positivt sätt under de första dagarna efter starten av att ta protonpumpshämmare. Detta beror främst på det faktum att dessa piller har en kumulativ effekt, det vill säga börjar de arbeta i full kraft efter att en tillräcklig mängd av den aktiva substansen har ackumulerats i utsöndringen av magsaften.

Dessa läkemedel används i komplex behandling med probiotika, enzym och antacida läkemedel, ibland med antibiotika.

Indikationer för användning

En gastroenterolog ordinerar protonhämmare om magepatologin orsakas av en förändring i magsaftens surhetsgrad. Denna egenskap finns vanligen i följande sjukdomar i mag-tarmkanalen:

kronisk halsbränna;
gastrit av olika etiologier;
gastroduodenit;
Närvaron av magsår eller duodenalsår.

Trots det faktum att protonpumpshämmare väldigt sällan orsakar biverkningar, har en minimal lista över kontraindikationer, rekommenderas detta läkemedel endast att användas som föreskrivet av en läkare.

Kontraindikationer att ta emot

Protonpumpshämmare har en standardlista över kontraindikationer:

Den officiella anmärkningen till IPP säger att användningen av medel inte kategoriskt rekommenderas för kvinnor som bär ett barn, samt när man ammar ett barn.
Du kan inte behandla magen med dessa läkemedel till barn som inte har nått 12 års ålder.
Också i listan över kontraindikationer är en linje som refererar till den aktiva substansens individuella intolerans. I det här fallet ändrar läkaren pillerna för liknande.

Eventuella biverkningar

Varje grupp av blockerare kännetecknas av individuella biverkningar. Det bör noteras att de är ganska sällsynta. Tänk på de viktigaste:

illamående;
aptitlöshet;
huvudvärk;
förstoppning eller diarré
kräkningar;
smärta i magen;
allergisk reaktion i form av hudutslag.

Effektiv IPP

Protonpumpshämmare kan delas in i fem grupper. Deras skillnad är det aktiva ämnet och dess mängd. Beroende på den aktiva komponenten kan doseringsbehandlingen, behandlingsförloppet eller dosen av läkemedlet variera. Alla befintliga hämmare syftar till att minska produktionen av magsaft. Tänk på listan över de mest effektiva drogerna.

Läkemedel baserade på lansoprazol

Skillnaden i denna grupp är hög absorberbarhet. Dessa verktyg inkluderar Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin och andra.

Låt oss dö på de mest populära drogerna baserat på lansoprazol:

Akrilanz. Läkemedlet är tillgängligt i kapselform. Förpackningen innehåller 30 mg. aktiv beståndsdel. I en blister finns det 10 tabletter. Tillverkaren producerar läkemedlet i förpackningar om 10, 20 eller 30 kapslar. Enligt den officiella anteckningen rekommenderas drogen att dricka en gång om dagen. Beroende på svårighetsgraden av sjukdomen kan regimen och behandlingen justeras av den behandlande läkaren.
Lantsid. Medel för behandling av syrerelaterade sjukdomar i mag-tarmkanalen, framställda i kapslar. Sammansättningen av en kapsel innehåller 15 mg. aktiv beståndsdel. Doseringen av läkemedlet är utformad för en enstaka dos. För allvarliga sjukdomar kan läkaren öka dosen.
Epikuros. Varje kapsel av denna protonpumpshämmare innehåller 30 mg. aktiv beståndsdel. En förpackning innehåller 10 kapslar. Administreringssättet och dosen skiljer sig inte från de ovannämnda metoderna analoger.

Omeprazolbaserade läkemedel

Hittills är det mest populära sättet som föreskrivs för ökad utsöndring av magsaft, såväl som i närvaro av magsår. Många studier har visat effektiviteten av detta läkemedel. Läkemedel med denna aktiva ingrediens har fördelen med låg kostnad.

Tilldela sådana tabletter med den aktiva substansen "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Orthanol, Helicid etc.

Tänk på några av namnen på dessa protonpumpshämmare:

Omez. Kapslar av en ny generation innehåller en lite mer aktiv ingrediens jämfört med läkemedel baserade på lansoprazol. I en kapsel - 40 mg. aktiv beståndsdel. Applicera en gång om dagen. Denna dosering är tillräckligt för att hämma produktionen av syra på dagtid och på natten. Behandlingsförloppet bestäms av den behandlande läkaren.
Bioprazol. I en kapsel finns 20 mg. aktiv beståndsdel. En protonpumpshämmare minskar effektivt syraproduktionen. Per dag behöver du bara dricka en kapsel.
Omezol. Protonpumpshämmaren bidrar till inhiberingen av saltsyraproduktionen. Sammansättningen av en tablett innehåller 40 mg. aktiv beståndsdel. Ta en kapsel per dag. I vissa fall rekommenderar läkaren att ta drogen två gånger.
Losek. I en kapsel - 30 mg. aktiv beståndsdel.

Pantoprazolbaserade läkemedel

Protongruppen har viss egenhet - de påverkar noggrant magslemhinnan. Av denna anledning kan behandlingstiden vara lång för att undvika eventuella återfall.

Denna grupp omfattar: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Pouloref, Ultera, Pantaz, etc.

Låt oss stanna på några droger på grundval av pantoprazol:

Kontrolok. Inhibitor finns i tablettform. En kapsel kan innehålla 20 eller 40 mg. aktiv beståndsdel. Beroende på diagnos kan administreringsmetoden och doserna variera.
Nolpaza. Finns i doser på 20 och 40 mg. Det här läkemedlets egenhet - dess mottagning är förbjuden fram till 18 års ålder. Använd det en gång om dagen, helst på morgonen.
Ultera. Protonpumpshämmare är en analog av Nolpazy. Doseringen och administreringssättet är identiska.

Rabeprazolbaserade preparat

Medel i denna grupp hanterar effektivt uppgiften.

Bland drogerna på basis av rabeprazol är: Zolispan, Ontime, Pariet, etc.

Låt oss beskriva i detalj effekten av vissa läkemedel baserade på rabeprazol:

Beret. Protonpumpshämmare innehåller 20 eller 40 mg. aktiv beståndsdel. Läkemedlet är ordinerat en eller två gånger om dagen, beroende på syftet med behandlingen.
Zulbeks. Finns i tablettform, har kompositionen 20 mg. aktiv substans. Läkemedlet är ofta ordinerat för behandling av sår. För effektiv behandling är en enstaka dos av läkemedlet tillräcklig, företrädesvis på morgonen.
Rabelok. Ofta föreskrivna som förebyggande åtgärd för utveckling av magsår eller duodenalsår. Innehåller endast 15 mg. aktiv beståndsdel.

Esomeprazolbaserade läkemedel

En egenskap hos denna grupp är att de aktiva komponenterna i produkterna kvarstår i människokroppen under lång tid. Av denna anledning ordinerar läkare vanligtvis en lägsta dos en gång om dagen.

Med hjälp av denna grupp ingår: Neo-Zext, Esomeprazole Canon och andra.

De mest populära drogerna på basis av esomeprazol är följande:

Nexium. Huvudindikationen för behandling är gastroesofageal refluxsjukdom. Finns i doser på 20 mg. Nackdelen med detta verktyg är ganska högt pris. Ett paket kostar ca 1 500 rubel.
Emanera. Tilldela två gånger om dagen. Innehåller 20 mg. aktiv beståndsdel. Baserat på konsumentåterkoppling kan man dra slutsatsen att produkten har god effekt, men en ganska hög kostnad.

Idag föredrar läkare och patienter läkemedel baserade på lansoprazol och pantoprazol. Denna grupp ger sällan biverkningar och är lämplig för nästan varje person. Dessutom är behandlingsförloppet med kapslar baserat på dessa aktiva ingredienser mycket kortare. Kom ihåg att någon protonpumpshämmare endast ska utses av läkaren efter en diagnostisk undersökning.