prokinetika

Prokinetik - läkemedel - stimulatorer av motilitet i mag-tarmkanalen.

Prokinetikgrupp

I den inhemska gastroenterologiska litteraturen finns ingen enda allmänt accepterad lista över prokinetik. Olika gastroenterologer avgränsar utbudet av prokinetiska läkemedel på olika sätt. Många av prokinetiken kan också ingå i andra grupper (antiemetisk, antidiarrheal och till och med antibiotika). Den "teoretiska" (vetenskaplig) prokinetisk gruppanalys av planen är det viktigt att i Ryssland finns det bara en mindre del av den befintliga prokinetiska i världen. Men för praktisk medicin spelar det ingen roll. Inte är registrerade i Ryssland idag prokinetika eller förbjudet (till exempel FDA i USA), eller inte har fördelar jämfört tillåtet. För den ryska patienten intresse är bara två typer av prokinetika: aktiv substans med domperidon (Motilium, Motilak etc..) Och den aktuella itopride substans (Ganaton och itomed) och trimebutin, kramplösande Myotropic tillskrivas ofta prokinetika (EV Alekseeva och andra.).

Den prokinetiska metoklopramiden (cerucal, raglan, etc.), som tidigare distribuerats, anses föråldrad på grund av det stora antalet biverkningar. Bromoprid (bimaral), som liknar läkemedelsegenskaper för metoklopramid, har inte sålts i Ryska federationen i flera år av samma skäl (det är förbjudet i USA). Den tidigare ansedda lovande cisapriden (samordning och andra) år 2000 förbjöds i USA och Ryska federationen.

Andra grupper av läkemedel: agonister av 5-HT1-receptorer (buspiron, sumatriptan), förbättra boende av magen efter måltid, motilinopodobny peptid grelin (agonist grelinovyh receptorer), en analog av gonadotropinfrisättande hormon leuprolid agonister, kappa-receptorer (fedototsin, azimadolin) reduktion visceral känslighet och andra är på klinisk studie (Ivashkin V.T och andra), 5-HT-agonist₁ och 5-HT₄ och 5-HT-antagonist₂ Zinitaprid receptorer, registrerade i Spanien, men inte i Ryssland och USA.

Den lovande och experimentella prokinetiken, men ännu inte registrerad i Ryssland, USA och Europeiska unionen, omfattar:

• antagonist av muskariniska Ml- och M2-receptorer, såväl som acetylkolinesterashämmare-acothiamid (Mayev IV och andra.)
• GABA-agonister_B-receptorer (engelska GABA_BR) arbaklofen och lezogaberan (Sheptulin AA)
• antagonist av metabotrop glutamat-5-receptor (mGluR₅) mavoglurant (Sheptulin AA)
• cholecystokininreceptorantagonist (CCK-A-receptorer) loksiglumid (Sheptulin AA, etc., Titgat G.).

Handelsnamn för Prokinetik

• läkemedelssubstans med nuvarande domperidon (ATC A03FA03 kod): damelium, Dometius, domperidon, domperidon hexan domstal, Motilak, Motilium, motinorm, Motonium, passazhiks
  
• droger med itopridhydroklorid aktiv ingrediens: ganaton och itomed (på läkemedelsmarknaden i Ukraina - primer och itomed)
  
• läkemedel med den aktiva substansen metoklopramid (ATC-kod A03FA01): apo-metoklop, metamol, metoklopramid, metoklopramid 0,01 g, metoklopramid Acre, Promed-metoklopramid, metoklopramid-hydroklorid, metoklopramid tabletter 0,01 g, Perinorm, raglan tseruglan, Cerucalum
  
• läkemedel med den aktiva ingrediensen cisaprid (ATC-kod A03FA02): koordination, peristyle, prepuls, cisap
  
• läkemedel med aktiv substans bromoprid (ATX-kod A03FA04): bimaral
  
• droger med den aktiva ingrediensen betanol som säljs i USA: Duvoid och Urecholin
  
• Läkemedlet med den aktiva substansen Mosaprid, som först uppträdde i Japan under varumärket Gasmotin 1999, säljs i Vitryssland och Kazakstan under varumärket Moxax i Ukraina - Mosid MT
  
• neuroleptika med effekt av prokinetik - aktiv substans sulpirid (ATH-kod N05AL01); såldes i Ryssland under handelsnamnen för pro-prolpin och eglonil.

Prokinetik - dopaminreceptorantagonister

Dopaminreceptorantagonister blockerar D₂dopaminreceptorer och har därigenom en stimulerande motorfunktion i mag- och antiemetiska effekter.

Antagonister D₂Dopaminreceptorer innefattar: metoklopramid, bromoprid, domperidon, dimetramid. Även antagonist d₂-Dopaminreceptorer är itoprid, men det är dessutom en hämmare av acelinholin och därför beaktas ofta inte gruppen av dopaminreceptorantagonister.

Den allmänt kända prokinetiska tsirukalen och raglanen (den aktiva substansen är metoklopramid), den mindre kända bimaralen (bromoprid) hör till första generationens prokinetik.

Domperidon är II generationens prokinetiska och han, till skillnad från metoklopramid (och bromopride) inte penetrera blod-hjärnbarriären och orsakar inneboende metoklopramid extrapyramidala sjukdomar: en spasm av ansiktsmusklerna, trismus, rytmisk protrusion av tungan, bulbär typ av tal, en spasm i extraokulära muskler, spastisk torticollis, opisthotonus, muskelhypertoni etc. I motsats till metoklopramid är domperidon inte en orsak till parkinsonism: hyperkinesi, muskelstivhet. När du tar domperidon är mindre vanliga och i mindre utsträckning är sådana biverkningar av metoklopramid, som dåsighet, trötthet, trötthet, svaghet, huvudvärk, ökad ångest, förvirring, tinnitus, mindre uttalad. Därför är domperidon en mer föredragen prokinetisk än metoklopramid.

Prokinetika - antagonister vid dopamin-receptorer används vid behandling av GERD, magsår och duodenalsår, funktionell dyspepsi, esofageal akalasi, diabetisk gastropares, postoperativ intestinal pares, dyskinesi gallvägarna och flatulens.

Prokinetika från denna grupp används också i det illamående och kräkningar på grund av brott av kosten, infektionssjukdomar, tidig graviditets toxikos, njure och leversjukdomar, myokardinfarkt, traumatisk hjärnskada, anestesi, strålningsterapi som profylax av emes före endoskopi och radiopaka studier. Dopaminreceptorantagonister agerar inte på kräkningar för vestibulära orsaker. Övervakning pekaren prokinetiki antagonister av dopaminreceptorer hör till gruppen "Stimulatorer för Motilitetstimulerande, inklusive kräkmedel." Genom ATC - till gruppen A03FA "GI-motilitetsstimulanser".

Neuroleptika - antagonister av dopamin D2-receptorer med prokinetiska egenskaper

Acetylcholinagonister - stimulerande tarmmotilitet

Preparat av denna grupp är oftast endast delvis tillskrivna prokinetik, även om de alla har prokinetiska egenskaper. I Ryssland är drogerna i denna grupp den mest kända samordningen. Däremot kan dess aktiva substans, cisaprid, som är en kolinomimetisk, orsaka utvecklingen av ett utvidgat Q-T-syndrom och som ett resultat livshotande hjärtrytmstörningar. Även om den har de bästa prokinetiska egenskaperna bland läkemedlen i sin grupp, rekommenderas därför cisaprid för närvarande inte och de tillgängliga tillstånden för dess användning har dragits tillbaka. I ett antal CIS-länder har mosapride lik cisapridmekanismen registrerats. I motsats till cisaprid har mosapride liten effekt på kaliumkanalaktiviteten och har därför en lägre risk för hjärtarytmi.

Denna grupp ingår även M-kolinomimetisk inhemska utvecklingen aceklidin (godkändes för användning i Sovjetunionen), reversibla kolinesterashämmare (fiziostigmin, distigmine, galantamin, neostigmin bisulfat, pyridostigmin), prukaloprid och tegaserod.

Tegaserod och prukaloprid, är enterokinetikami (prokinetisk selektivt verkar på tarmen), som nyligen enligt ATC flyttade från avsnittet «A03 Medel för behandling av funktionella gastrointestinala störningar" i «A06 Laxermedel" sektionen

Prokinetik - motilinreceptoragonister

Motilin hormon som produceras i magsäcken och tolvfingertarmen, ökar trycket hos den nedre matstrupssfinktern och ökar amplituden hos antral motilitet i magsäcken, stimulerande tömning. Erytromycin (såväl som andra makrolider: azitromycin, klaritromycin, atilmotin), interagera med motilinreceptorer genom att härma verkan av en fysiologisk regulator av gastroduodenala migrerande motorkomplexet. Erytromycin kan ge kraftiga peristaltiska sammandragningar liknande dem i det migrerande motorkomplexet, accelererande magtömning av flytande och fast föda, ökar erytromycin hastigheten av magtömning i flera patologiska tillstånd, i synnerhet med gastropares hos diabetespatienter och patienter med progressiv systemisk sklerodermi, minskar överföringstiden av tarm innehåll i den proximala tjocktarmen. Emellertid, esofageal motilitet det har nästan ingen effekt och är därför inte tillämplig vid behandling av GERD (Maiev IV et al.). Men när du tar erytromycin för en månad och mer än fördubblar risken för dödlighet i samband med hjärtöverledningsrubbningar och kan därför inte betraktas som en lovande prokinetiskt.

Alemtsinal, mitemtsinal atilmotin och kallas långsiktigt är vid tidpunkten för klinisk studie av läkemedel för behandling av funktionell dyspepsi i riktlinjerna för den ryska Gastroenterological Association diagnos och behandling av funktionell dyspepsi och 2011. (Ivashkin VT, Sheptulin AA, et al.), Och 2017. (Ivashkin V.T., Maev I.V. och andra). De, som erytromycin, är makrolider, men har ingen antibakteriell effekt och deras prokinetiska verkan är svagare.

Prokinetiska droger - exempel, funktioner

Hem »Gastritbehandling» Prokinetikmedel - exempel, funktioner

Det är svårt att återkalla en sådan sjukdom i mag-tarmkanalen, som inte skulle åtföljas av evakueringsstörningar.

Ibland fungerar de som en primär patogenetisk faktor (med GERD, DGVP), ibland är de en naturlig följd av en kronisk sjukdom.

Spektrumet av störningar är brett, men medlen för deras korrigering är inte olika. Många prokinetik som används tidigare för att lösa detta terapeutiska problem anses nu föråldrade eller föråldrade.

Gruppdroger och deras biverkningar

Prokinetik "förändra den framdrivande aktiviteten i mag-tarmkanalen och påskynda livsmedelsbolusens transit genom det" (1).

De flesta av dem produceras på grundval av tre aktiva substanser - se den vänstra kolumnen på plattan.

Domperidon, motilak, motilium, motonium, hemlagad, domet

De vanligaste drogerna i gruppen.

Metoklopramid, raglan, cyrukal, metamol

Droger var tidigare distribuerade, men försvinner nu i bakgrunden på grund av närvaron av en "massa" biverkningar.

Prokinetik för en ny generation börjar just introduceras på pharma-marknaden. Betraktas mycket lovande.

Preparat baserade på bromoprid (brimaral), cisaprid (koordination) och mosapride (gastomin, mozax) är förbjudna i Ryssland, men de säljs i ett antal länder i det tidigare Sovjetunionen. Försök att inte köpa dessa läkemedel.

Cisaprid är särskilt farligt - det kan orsaka hjärtrytmstörningar, och de som är livshotande. På Ryska federationens territorium drogs detta läkemedel ut från omloppet år 2000.

Mosapride är något mindre skadligt.

Var försiktig med metoklopramid. Denna långvariga, icke-selektiva dopamin-blockerare med central och perifer verkan tränger in i blod-hjärnbarriären (BBB) ​​och påverkar centrala nervsystemet, vilket orsakar:

• letargi;
• dåsighet;
• yrsel;
• huvudvärk;
• deprimerad stämning.

Dessutom ger han under vissa omständigheter följande "biverkningar":

• gynekomasti (godartad utvidgning av bröstkörtlarna);
• galaktorré (urladdning av kolostrum och mjölk från bröstvårtor utanför amningstiden);
• takykardi (hjärtklappning).

Liknande problem noteras i femton procent av fallen, inte bara hos äldre, men även hos ungdomar och barn.

Domperidon är en selektiv första generationens prokinetic som knappast tränger in i BBB. Det har också sina nackdelar, men de finns relativt sällan (läs mer i artikeln om motilium) och kompenseras fullständigt av de uttalade positiva effekterna. Läkemedlet blockerar perifera dopaminreceptorer belägna i magen och tolvfingersväggen, inte på andra delar av mag-tarmkanalen. En tillräckligt lång mottagning av motilium och andra besläktade medel är tillåtet upp till 48 dagar.

Itopridhydroklorid har en dubbel verkningsmekanism - förutom förmågan att blockera D₂-dopaminreceptorer, den har antikolinesterasaktivitet. Dess speciellt värdefulla effekter innefattar en ökning av gallblåsans ton, en minskning av svårighetsgraden av duodenogastrisk reflux, stimulering av motiliteten hos de små och stora tarmarna.

D.I.Trukhan och coauthors (2) betonar att "3703 (99%) patienter i en av de första postmarknadsstudierna med 3 741 patienter och 918 läkare (gastroenterologer, terapeuter, kirurger) bedömde läkemedlets totala tolerans som" bra utmärkta " tillfredsställande. " Det handlar om information från Ganaton Post Survival Study Group, Post Marketing Survellance Study Group i hantering av funktionell dyspepsi. Gastroenterologi Idag 2004; 8: 1-8.

Det nämnda materialet säger att de vanligaste biverkningarna vid behandling av itoprid med hydroklorid var: diarré (0,7% fall), buksmärta (0,3%), huvudvärk (0,3%).
referenser:

1. VV Chernyavsky, "Möjligheter för modern prokinetik vid korrigering av matsmältningsförmågan", "Intern medicin", №1 (7), 2008
2. D.I.Trukhan, L.V.Tarasova, I.A.Grishechkina, "Prokinetics: itoprid hydrochloride är i fokus för uppmärksamhet"

grupper av läkemedel hur man behandlar gastrit

Prokinetik: Droglista

Många sjukdomar i matsmältningssystemet åtföljs av minskad rörlighet i mag-tarmkanalen. För att aktivera peristaltisk föreskriven medicinering - prokinetik. Listan över sådana droger innehåller mediciner som förbättrar tonen i släta muskler på olika sätt.

Hur gör prokinetik

Aktiverad motorfunktion av kolinerga nervfibrer. På membranet i mjuka muskelceller i mage och tarmar är serotonin och opioidreceptorer. När de utsätts för neurotransmittorn serotonin, mjuka muskler kontrakt. Under inverkan av enkefaliner och endorfiner hämmas peristaltiken. Aktivatorer av motiliteten i mag-tarmkanalen på olika sätt förbättrar motorfunktionen. Acetylkolinpreparat påverkar kolinerga nervfibrer, andra blockerar eller aktiverar receptorerna som är ansvariga för kontraktion och avkoppling av glatta muskelfibrer.

Öka tonen i släta muskler, prokinetik:

• påskynda passagen av mat genom matstrupen;
• förhindra avslappning av magen i magen;
• förbättra aktiviteten i magen i magen och den övre delen av tunntarmen;
• förhindra duodenogastrisk återlopp
• normalisera gallblåsans rörlighet
• underlätta passagen av gallan;
• eliminera förstoppning orsakad av tarmhypokinesi.

Prokinetik stimulerar inte bara peristaltik. De förhindrar:

• halsbränna;
• hicka;
• rapningar;
• illamående och kräkningar
• Aerofagi;
• återflöde (återkomst av chym till övre delen av mag-tarmkanalen);
• regurgitation.

Många läkemedel som används för att behandla sjukdomar i mag-tarmkanalen, gallsystemet bidrar till ökad rörlighet, men inte alla rekommenderas som prokinetik.

Vilka läkemedel har en prokinetisk effekt?

Aktivatorerna av motorfunktionen är läkemedel av olika grupper. Stärka tonen i smala muskler i mag-tarmkanalen:

• laxermedel;
• antiemetiska;
• koleretiska droger;
• prostaglandiner;
• vissa antibiotika (erytromycin, oleandomycin).

Antibiotika används inte som prokinetik. De har många biverkningar, de orsakar intestinal dysbios.

Prostaglandiner (misoprostol) rekommenderas för att förbättra kolontonen. Stora doser av detta läkemedel orsakar diarré.

Oftast föreskrivna:

• metoklopramid (cerrucal; raglan);
• Domperidon (motilium, motilak);
• cisaprid (peristyle, koordination);
• Mosapride (Mozax, Mosid).

Metoklopramid hör till den första generationens prokinetik. Han har många biverkningar, även om han har en uttalad antiemetisk effekt, men det är att föredra att använda mer moderna läkemedel istället. Effektiva prokinetiska 4 generationer. De har inte så uttalade biverkningar, färre kontraindikationer. Dessa inkluderar:

Var och en av dessa läkemedel på egen väg påverkar peristaltiken i mag-tarmkanalen. Därför måste du konsultera en läkare före användning. Specialisten kommer att ordinera nödvändig medicin, beroende på sjukdom och egenskaper hos läkemedelsanvändning.

Funktioner med användning av prokinetik

Narkotika med prokinetic action set. Beroende på den underliggande sjukdomen föreskrivs orsakerna till hypokinesi och atoni i mag-tarmkanalen:

1. Metoklopramid och domperidon påverkar främst motorens funktion i matstrupen, duodenal mage. För att eliminera dyspepsi är det bättre att använda den lingala formen av motilium. Läkemedlet börjar fungera inom 15 minuter efter appliceringen och dess biverkningar är signifikant mindre. Och metoklopramid är ordinerat för intensiv kräkningar, men det är inte önskvärt att ta det länge.
2. Cisaprid förbättrar sammandragningar i mage och tarmar. Det minskar känsligheten hos baroreceptorerna i den rektala ampullen, underlättar avföringens skull. Ta medicinen 15 minuter före måltid. Kardiotoksichen.
3. Mosapride ökar peristaltiken i mage och tolvfingertarmen, medan de nedre delarna i mag-tarmkanalen är praktiskt opåverkade. Läkemedlet är effektivt för att eliminera kräkningar och halsbränna hos patienter med kronisk gastrit.
4. Tegaserod (fraktal) är ordinerad för att förbättra tarmmotiliteten. Det aktiverar produktionen av tarmsekretioner. Det är kontraindicerat i tarmobstruktion, patologier i njurarna, lever, gastrointestinal blödning.
5. Loksiglumid. Stärkar peristaltiken, accelererar evakueringsfunktionen i magen och tjocktarmen.
6. Itopride (ganaton, zirid, primer). Läkemedlet påverkar peristaltiken i övre mag-tarmkanalen, eliminerar manifestationerna av funktionell dyspepsi.

Valet av det bästa beror på målen för behandling, orsaken till symptomernas utseende. Om sjukdomen åtföljs av spasmer av släta muskler, är aktiviteten av motilitet kontraindicerad. Dosering av läkemedel och upptagningstiden beror på sjukdomens allvar, patientens tillstånd och bestäms av läkaren.

slutsats

Prokinetik, enligt den internationella klassificeringen, separeras inte i en separat grupp. Det finns droger som aktiverar rörligheten i mag-tarmkanalen. De tillhör olika typer av mediciner som påverkar tonen i släta muskler. De rekommenderas som monoterapi för esophagogastroduodenal refluxsjukdom. Ofta ordineras de som en del av den komplexa behandlingen av andra sjukdomar i matsmältningssystemet, när det behövs för att stärka rörligheten. Vilket läkemedel som kommer att bli effektivare, kommer att bestämma gastroenterologen efter att ha upptäckt orsaken till hypokinesi i mag-tarmkanalen.

Förteckning över prokinetik och egenskaper hos deras antagning

Prokinetik är en grupp läkemedel som reglerar rörligheten i matsmältningssystemet. Preparat med en prokinetic effekt förbättrar rörelsen av tarminnehållet längs matsmältningsorganet, bidrar till att sfinkteren fungerar bättre mellan magen och matstrupen och förhindrar att mat slängs från magen i matstrupen.

I Ryssland representeras apoteksmarknaden av tre godkända prokinetik: Metoklopramid, Domperidon, Itoprid. Andra droger är förbjudna eller under utveckling.

Typer av prokinetik och läkemedelsnamn

Det finns flera farmakologiska grupper av prokinetik.

Dopaminerga D2-receptorblokkare

De är den mest studerade och allmänt använda gruppen av prokinetik. Preparat av denna grupp, genom att blockera dopamin D2-receptorer, reglerar motorens aktivitet i matsmältningskanalen genom att öka tonen i glattmuskelceller i tarmarna och magen. Ha antiemetisk och anti-skam effekt.

• Metoklopramid (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). En egenskap hos detta läkemedel är effekten på dopamin D2-receptorer och serotonin H3-receptorer samtidigt. Stimulerar arbetet i övre matsmältningskanalen (mag, matstrupe, sfinkter mellan dessa organ). Minskar excitabiliteten hos emetikcentralen i centrala nervsystemet, så det har visat sig som en antiemetisk. Praktiskt taget ingen effekt på intestinal peristaltis. Användningen är begränsad till förekomsten av specifika biverkningar (extrapyramidala störningar, hormonella störningar, yrsel), vilket är förknippat med penetration genom blod-hjärnbarriären och effekter på hjärnans centrala strukturer samt effekter på hjärt-kärlsystemet (orsakar arytmier).
• Domperidon (Domperon, Motilak, Motilium). Drogen tillhör 1 generation av selektiva dopamin D2-receptorblockerare, som inte tränger in i blod-hjärnbarriären och saknar biverkningar från centrala nervsystemet. Huvudseffekten på rörligheten i mage och tolvfingertarmen, eftersom det finns det största antalet perifer D2-receptorer. Inverkar ej på tarmarna. Antiemetisk effekt är måttlig. Domperidon är en av de viktigaste prokinetiska drogerna som används i medicinsk praxis. Biverkningar av det kardiovaskulära systemet är mindre vanliga än hos metoklopramid.

Serotonin 5-HT4-receptoragonister

Preparat av denna grupp, som verkar på serotonin H4-receptorer i det submukosala skiktet i matsmältningsorganet, stimulerar frisättningen av acetylkolin. Acetylcholin ökar motorns aktivitet i mag och tarmar. I studier visade förmågan hos dessa medel att minska obehag i buken, för att normalisera avföring med irritabelt tarmsyndrom. Vid denna tidpunkt bedrivs aktiv testning av droger i denna grupp som en lovande riktning vid behandling.

• Tegaserod. Den första syntetiserade serotonin H4-receptoragonisten, som visade hög effektivitet vid behandling av tarmneuros med förstoppning. Nackdelarna med läkemedlet innefattar en hög andel biverkningar från kardiovaskulärsystemet. Nu förbjuden att använda.
• Cisaprid (koordinater, peristil). Det har en inverkan på hela mag-tarmkanalen, stimulerande motilitet. Förbättrar passagen av mat genom tarmarna, påverkar funktionen av matstrupen sfinkter. Allvarliga biverkningar från kardiovaskulärsystemet detekterades under användning av cisaprid, så läkemedlet förbjöds från produktion.
• Mozaprid. Den har liknande egenskaper med Tsisaprid. Godkänd för användning i flera länder (Vitryssland, Kazakstan). Inte registrerad i Ryssland. Nackdelarna med läkemedlet innefattar interaktionen med andra medel, så den används med försiktighet med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, kolinerga läkemedel etc.
• Prukaloprid (Resolor). Den har den högsta affiniteten för serotoninreceptorer, och har därför en uttalad effekt på tarmmotiliteten. Det används vid behandling av kronisk förstoppning när huvudgrupperna av laxerativa läkemedel inte har någon effekt. Vid användning av de vanligaste biverkningarna var huvudvärk, illamående och buksmärta. Registrerad i Ryssland.

Antagonister av serotonin H3-receptorer

Studien av denna läkemedelsgrupp började efter upptäckten av metoklopramidens egenskaper för att hämma serotonin H3-receptorns arbete och utvecklingen av teorin om att dess prokinetiska egenskaper delvis är associerade med serotonin och dess receptorer. Syntes av droger har börjat, vilket skulle selektivt fungera endast på H3-receptorer.

• (Latran, Zofran). Drogen accelererar rörelsen av mat från magsäcken till duodenum, normaliserar tarmens tjocklek. Används vid behandling av illamående och kräkningar orsakad av kemoterapi hos cancerpatienter eller anestesi. Inte allmänt använd vid behandling av gastroesofageal refluxsjukdom och irritabelt tarmsyndrom.
• Tropindol (Tropisetron, Navoban). Det första läkemedlet från denna grupp, som kan normalisera arbetet i den nedre esofageal sfinkteren under lång tid, förhindrar återflödet av magsinnehållet. Den har en uttalad antiemetisk effekt. Det används vid cancerpatienter efter kemoterapi.

Prokinetics nya generation med dubbelverkan

• Itopride (Ganaton, Itomed). Läkemedlet påverkar samtidigt dopamin D2-receptorer och antikolinesteras, vilket utvidgar tillämpningsområdet. Det har en positiv effekt på tonen i den nedre esofageal sfinkteren, vilket förhindrar återflödet av maginnehållet i matstrupen. Samtidigt stimulerar det peristaltis av alla tarmsektioner, vilket förbättrar tarmtömningen för förstoppning. Den har en måttlig antiemetisk effekt. Det har ingen effekt på magsekretorisk aktivitet. Påverkar inte strukturen i centrala nervsystemet. Vid behandling av gastroesofageal refluxsjukdom har det visat sig bättre jämfört med Domperidon. Fördelarna med Itopride inkluderar bristen på interaktion med andra droger.

Valet av prokinetik baseras på klinisk effektivitet vid behandling av olika delar av matsmältningssystemet, säkerhet och kontraindikationer.

Av alla listade läkemedel uppfyller endast 2 läkemedel villkoret för effekt / säkerhet - Itoprid och Domperidone. Vid behandling av störningar i den övre mag-tarmkanalens motoriska aktivitet (matstrupe, mage) är Itoprid det valfria läkemedlet.

sebulfin.com

Hjälp med förstoppning. prokinetika

Prokinetik används när andra hjälpmedel mot förstoppning från klassificeringen av laxermedel som vi redan har diskuterat hjälper inte. Låt mig påminna läsarna på min blogg om att dessa inkluderar växtbaserade laxermedel, osmotiska laxermedel, mjukgörande medel, bulkslakksmedel och örter

Först och främst noterar vi att mag-tarmkanalens motoraktivitet utförs av speciella ämnen som utsöndras av nervplexuserna i tarmväggen längs hela dess längd. Sålunda är det möjligt att genom framgångsrikt öka tarmens motoraktivitet genom att verkställa på nervplexusens receptorapparat. Prokinetik har en liknande effekt. Vi ger en kort beskrivning av de tillämpade moderna verktygen.

Motilium (aktiv beståndsdel - domperidon). Domperidon är en dopaminantagonist, den blockerar dopaminreceptorer, varigenom gastrisk motilitet ökar tonen i den nedre esofagusfalten. Som medel mot förstoppning i sin enda form används sällan, huvudsakligen i kombination med andra medel. Det är särskilt användbart för att kombinera förstoppning med patogen i övre mag-tarmkanalen.

Läkemedlet ska inte tas med gastrointestinal blödning, tarmobstruktion, perforeringar i magen eller tarmarna.

Av biverkningar kan allergiska reaktioner i form av urtikaria, hudutslag förekomma hos män - en ökning av bröstkörteln (gynekomasti), frisättning av mjölk (galaktorré).

Behandlingsperioden motiliumom lång, från 3 till 4 veckor.

Koordinater (propulcid)

Detta läkemedel kan tas som den enda åtgärden för förstoppning och som en del av komplex terapi.

Verkningsmekanismen är baserad på stimulering av serotoninreceptorer, vilket ökar frisättningen av acetylkolin från nervändarna hos de mesenteriska plexuserna. Detta ökar tonen i den nedre esofagusfalten, accelererar gastrisk tömning i duodenum, hela tarmens motoraktivitet.

Läkemedlet ska inte tas med gastrointestinal blödning, mekanisk tarmobstruktion, med hjärtarytmi: bradykardi (långsam hjärtfrekvens), förlängt Q-T-intervall på ett elektrokardiogram. Ta inte detta läkemedel under graviditet och amning.

Följande biverkningar kan uppstå när du tar läkemedlet: huvudvärk, yrsel, muntorrhet, förändringar i blodkompositionen: en minskning av antalet blodplättar (trombocytopeni), en minskning av antalet leukocyter (leukopeni), anemi. I den biokemiska analysen av blod: ökade leverenzymer (AST, ALT). Det kan finnas muskelsmärta, frekvent urinering.

Propulsid tillämpas av kurser, varaktigheten är från 4 till 12 veckor.

Om halsbränna

09/23/2018 admin Kommentarer Inga kommentarer

Varning: Informationen är inte avsedd för självmedicinering. Vi garanterar inte dess noggrannhet, tillförlitlighet och relevans i ditt fall (även om vi strävar efter detta). Behandlingen måste ordineras av en specialist.

Det är svårt att återkalla en sådan sjukdom i mag-tarmkanalen, som inte skulle åtföljas av evakueringsstörningar.

Ibland fungerar de som en primär patogenetisk faktor (med GERD, DGVP), ibland är de en naturlig följd av en kronisk sjukdom.

Spektrumet av störningar är brett, men medlen för deras korrigering är inte olika. Många prokinetik som används tidigare för att lösa detta terapeutiska problem anses nu föråldrade eller föråldrade.

Gruppdroger och deras biverkningar

Prokinetik "förändra den framdrivande aktiviteten i mag-tarmkanalen och påskynda livsmedelsbolusens transit genom det" (1).

De flesta av dem produceras på grundval av tre aktiva substanser - se den vänstra kolumnen på plattan.

Domperidon, motilak, motilium, motonium, hemlagad, domet

De vanligaste drogerna i gruppen.

Metoklopramid, raglan, cyrukal, metamol

Droger var tidigare distribuerade, men försvinner nu i bakgrunden på grund av närvaron av en "massa" biverkningar.

Prokinetik för en ny generation börjar just introduceras på pharma-marknaden. Betraktas mycket lovande.

Preparat baserade på bromoprid (brimaral), cisaprid (koordination) och mosapride (gastomin, mozax) är förbjudna i Ryssland, men de säljs i ett antal länder i det tidigare Sovjetunionen. Försök att inte köpa dessa läkemedel.

Cisaprid är särskilt farligt - det kan orsaka hjärtrytmstörningar, och de som är livshotande. På Ryska federationens territorium drogs detta läkemedel ut från omloppet år 2000.

Mosapride är något mindre skadligt.

Var försiktig med metoklopramid. Denna långvariga, icke-selektiva dopamin-blockerare med central och perifer verkan tränger in i blod-hjärnbarriären (BBB) ​​och påverkar centrala nervsystemet, vilket orsakar:

• letargi;
• dåsighet;
• yrsel;
• huvudvärk;
• deprimerad stämning.

Dessutom ger han under vissa omständigheter följande "biverkningar":

• gynekomasti (godartad utvidgning av bröstkörtlarna);
• galaktorré (urladdning av kolostrum och mjölk från bröstvårtor utanför amningstiden);
• takykardi (hjärtklappning).

Liknande problem noteras i femton procent av fallen, inte bara hos äldre, men även hos ungdomar och barn.

Domperidon är en selektiv första generationens prokinetic som knappast tränger in i BBB. Det har också sina nackdelar, men de finns relativt sällan (läs mer i artikeln om motilium) och kompenseras fullständigt av de uttalade positiva effekterna. Läkemedlet blockerar perifera dopaminreceptorer belägna i magen och tolvfingersväggen, inte på andra delar av mag-tarmkanalen. En tillräckligt lång mottagning av motilium och andra besläktade medel är tillåtet upp till 48 dagar.

Itopridhydroklorid har en dubbel verkningsmekanism - förutom förmågan att blockera D₂-dopaminreceptorer, den har antikolinesterasaktivitet. Dess speciellt värdefulla effekter innefattar en ökning av gallblåsans ton, en minskning av svårighetsgraden av duodenogastrisk reflux, stimulering av motiliteten hos de små och stora tarmarna.

D.I.Trukhan och coauthors (2) betonar att "3703 (99%) patienter i en av de första postmarknadsstudierna med 3 741 patienter och 918 läkare (gastroenterologer, terapeuter, kirurger) bedömde läkemedlets totala tolerans som" bra utmärkta " tillfredsställande. " Det handlar om information från Ganaton Post Survival Study Group, Post Marketing Survellance Study Group i hantering av funktionell dyspepsi. Gastroenterologi Idag 2004; 8: 1-8.

Det nämnda materialet säger att de vanligaste biverkningarna vid behandling av itoprid med hydroklorid var: diarré (0,7% fall), buksmärta (0,3%), huvudvärk (0,3%).
referenser:

1. VV Chernyavsky, "Möjligheter för modern prokinetik vid korrigering av matsmältningsförmågan", "Intern medicin", №1 (7), 2008
2. D.I.Trukhan, L.V.Tarasova, I.A.Grishechkina, "Prokinetics: itoprid hydrochloride är i fokus för uppmärksamhet"

grupper av läkemedel hur man behandlar gastritdroger för gastrit

Pro-Gastro

Sjukdomar i matsmältningssystemet... Låt oss berätta allt du vill veta om dem.

Prokinetik: Droglista

Prokinetik - läkemedel som stimulerar rörligheten i mag-tarmkanalen. De accelererar rörelsen av matbolus genom matsmältningssystemet och bidrar till regelbunden tömning av tarmarna. Intressant är det att det inte finns någon allmänt accepterad klassificering av dessa läkemedel i medicin. Gastroenterologer noterar att många antidiarrheal, antiemetiska och även antibakteriella medel har prokinisk aktivitet. Läkemedel som traditionellt föreskrivs i Ryssland för att stimulera gastrointestinal motilitet presenteras i granskningen nedan.

klassificering

Beroende på den aktiva substansen och effekten på kroppen är prokinetiken uppdelad i:

1. Serotonin 5-HT-agonister₄-receptorer (även kallad intestinal prokinetik). Förorsaka inte ökning av intra-abdominalt tryck. Preparat från denna grupp accelererar evakueringen av mat från magen och minska tiden det tar för innehållet att passera genom tarmarna. De normaliserar snabbt avföring och lindrar irriterade tarmsymtom. De ledande företrädarna för denna grupp är tegaserod (Fractal, Zelmak) och cisaprid (Propulsid, Koordinater). På grund av ett stort antal biverkningar (ökad risk för progressiv angina pectoris, stroke, livshotande arytmier och andra) behandlas emellertid frågan om lämpligheten av utnämningen av dessa läkemedel för närvarande.
2. Dopaminreceptorblockerare - medel som binder (block) D₂-dopaminreceptorer och har prokinetiska och antiemetiska effekter:
   • icke-selektiv (icke-selekterbar) - Metoklopramid (Reglan); Det är ett verktyg som länge varit känt och framgångsrikt används för att lindra illamående och sluta kräkas. nackdelarna med läkemedlet innefattar den frekventa utvecklingen av biverkningar (dåsighet, slöhet) och effekten på det extrapyramidala nervsystemet;
   • selektiv generation - domperidon (Motilium, Motinorm, Motorix);
   • Selektiv II generation - Itoprid (Ganatom, Itomed).
3. Selektiva 5-HT-antagonister₃-receptorer. Dessa läkemedel förbättrar magen och tarmarnas motorfunktion genom att blockera receptorer och frigöra acetylkolinmediatorn. De blir alltmer populära, eftersom de har ett minimum av biverkningar och påverkar inte nervsystemet:
   • Ondansetron (Osetron):
   • silansetron.

Verkningsmekanism

Verkningsmekanismen bestäms av typen av medicinering.

Dopaminreceptorblockerare:

• stimulera aktiviteten hos magen sämre esofagusfinkter
• påskynda evakueringen av maginnehållet i duodenum;
• stimulera smidig muskelrörelse hos lilla och tjocktarmen;
• bidra till den snabba utvecklingen och utsöndringen av avföring från kroppen.

Detta beror på bindningen av dopaminreceptorer i tarmen.

Selektiva medel i den nya generationen har praktiskt taget inga biverkningar och används framgångsrikt för att behandla kroniska gastrointestinala sjukdomar, inklusive GERD. Medel baserade på zisaprid och itoprid förbättrar motor- och evakueringsfunktionerna i magen, ökar gallblåsans och tunntarmen.

5-HT-agonister₄ och 5-HT-antagonister₃ har liknande medicinska effekter:

• minska tiden för vistelsen av mat i magen;
• öka hastigheten på transitering av mat;
• normalisera tonen i tjocktarmen.

Indikationer för användning

Huvudindikationen för utnämning av prokinetik - sjukdomar i matsmältningssystemet, där det bryter mot gastrointestinala motoriska motorfunktioner. Dessa sjukdomar innefattar:

• GERD, reflux esofagit, åtföljd av konstant kastning av surt magsinnehåll i matstrupen;
• peptisk sår sjukdom (akut eller kronisk);
• irritabelt tarmsyndrom;
• diabetisk pares av magen;
• biliär dyskinesi;

De kan också användas som symptomatisk behandling för:

• illamående orsakad av undernäring, infektion, kroniska sjukdomar i gallsystemet, strålbehandling och kemoterapi;
• kräkningar;
• flatulens, inklusive pankreatit
• förstoppning;
• känsla av tyngd i magen.

Kontra

Prokinetik rekommenderas inte för personer med:

• individuell intolerans eller överkänslighet mot en av komponenterna i verktyget;
• blödning från mag-tarmkanalen;
• perforerat magsår eller tarmsår;
• tarmobstruktion;
• allvarlig njursjukdom, akut njursvikt.

Under graviditeten kan prokinetik endast ordineras vid brådskande behov, till exempel med okontrollerbar kräkningar under första trimestern, vilket hotar kvinnans och barnets hälsa. Eftersom drogerna i gruppen kan tränga in i bröstmjölk, bör amning stoppas under behandlingen.

Användningen av läkemedel som förbättrar gastrointestinal motilitet hos barn är möjlig under en noggrann övervakning av en läkare. Ofta föreskriver barnläkare barnfonder på grundval av Domperidon i en lämplig form av suspension.

Prokinetik rekommenderas för äldre personer med försiktighet, eftersom de kan vara beroendeframkallande.

En annan viktig egenskap hos dessa läkemedel är förmågan att påverka koncentrationen. Därför är de inte tilldelade personer vars arbete kräver yttersta precision (förare, anställda i styrsystem och andra).

Biverkningar

Vid behandling av droger med en ny generation är biverkningar sällsynta. I vissa fall står patienterna inför:

• huvudvärk;
• psyko-emotionell upphetsning eller tvärtom slöhet, slöhet;
• törst, torr mun
• kramp i musklerna i matsmältningsorganet, som manifesteras av kramper i buksmärtor.

Eftersom prokinetik accelererar rörelsen av matkvoten i mag-tarmkanalen kan de minska effektiviteten av läkemedel som tas samtidigt, särskilt långverkande tabletter. Därför är det önskvärt att intervallet mellan att ta dessa läkemedel var minst 3-4 timmar.

Modern prokinetik är ett effektivt sätt att behandla funktionella störningar i mag-tarmkanalen och eliminera sådana obehagliga symptom som illamående, en känsla av fullhet i magen, förstoppning. Innan du tar droger i gruppen bör du rådgöra med en läkare eller en gastroenterolog för att välja rätt dos och bestämma hur lång tid behandlingen ska gå.

Hälsa kanal, en specialist talar om prokinetik för GERD:

prokinetika

... nuvarande läkare har en tillräcklig arsenal av moderna prokinetiska droger för rationell behandling av dyskinesier i olika delar av mag-tarmkanalen.

Prokinetik är farmakologiska medel som på olika nivåer och genom olika mekanismer ändrar den framdrivande aktiviteten i mag-tarmkanalen och accelererar transitering av livsmedelsbolus genom den.

Indikationer för vilka bevis som erhålls vid effektiviteten av användning av prokinetik:

1. sjukdomar i mag-tarmkanalen, vars utveckling spelar en viktig roll kränkningar av motorisk aktivitet av matsmältningskanalen (gastroesofageal refluxsjukdom, postprandial distressyndrom som en variant av funktionell dyspepsi, magsår med nedsatt antroduodenalnoy samordning, idiopatisk gastropares, funktionell illamående, funktionell förstoppning och syndrom irritabel tarm - alternativ med förstoppning);

2. användning av prokinetik som antiemetiska medel (till exempel vid illamående och kräkningar i samband med cytotoxiska läkemedel)

3. Diabetisk gastroparesis, vid vilken fördröjd gastrisk tömning påverkar glukosabsorptionsvariabiliteten, vilket gör det svårt att kontrollera blodsockern och kan leda till kroniska gastroparesis symtom och låg glykemisk kontroll. Detta inkluderar även utnämning av prokinetik med gastroparesis av en annan etiologi.

Enligt verkningsmekanismen kan befintlig prokinetik delas in i följande grupper:

1. Dopaminreceptorblockerare:
1,1. icke-selektiv (metoklopramid);
1,2. selektiv 1st generation (domperidon);
1,3. selektiv 2: e generationen (itopride [Primer]);

2. 5-HT4-receptoragonister (tegaserod);

3. 5-HT3-receptorantagonister (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Makrolidantibiotika, hormonella peptider (sandostatin, oktreotid), opiatreceptorantagonister har också prokinetiska egenskaper.

Några av dessa droger har använts i flera årtionden, andra har just dykt upp på läkemedelsmarknaden. Det finns ett antal droger vars farmakologiska egenskaper endast studeras. Den mest studerade och allmänt använda prokinetiken idag är icke-selektiva och selektiva blockerare av dopaminreceptorer, som i varierande grad kan förbättra rörligheten i hela mag-tarmkanalen. Makrolid-antibiotikum erytromycin har prokinisk aktivitet som en agonist av motilinreceptorer. Men som prokinetik är det osannolikt att erytromycin finner sin terapeutiska nisch, och poängen här är inte bara i läkemedlets antibakteriella effekt. Erytromycin med långvarig användning (en månad eller mer) 2 gånger ökar risken för dödlighet i samband med nedsatt hjärtledning. Agonister av motilinreceptorer. Polypeptidhormon motilin produceras i den distala delen av magen och tolvfingertarmen, ökar trycket hos den nedre matstrupssfinktern och ökar amplituden för peristaltiska kontraktioner hos antrum, vilket stimulerar gastrisk tömning. Studien av effektiviteten och säkerheten vid långvarig användning av atilmotin samt forskning om skapandet av nya motilinagonister fortsätter. Således studeras effekterna av ghrelin, en neurohumoral neurotransmittor som utsöndras av magslemhinnan, som ett av de lovande sätten för denna prokinetiska undergrupp. Ghrelin hänvisar till ett fysiologiskt medel som stimulerar mag-tarmkanalens motilitet och är strukturellt besläktad med den motilin har ett prokinetiskt effekt på normaliseringen av gastrisk tömning hos patienter med både diabetisk och idiopatisk gastropares.

Metoklopramid, i sin kemiska struktur, tillhör en subtyp av bensamider med flera prokinetiska mekanismer: agonism av 5-hydroxytryptamin (NT) 4-receptorer, antagonism av centrala och perifera dopamin (D) -receptorer av den andra typen, samt direkt stimulering av kontraster i glattmuskel matsmältningsröret. Metoklopramid har använts i gastroenterologi under en längre tid. Erfarenheten av användningen har visat att de prokinetiska egenskaperna hos metoklopramid (ökad ton av den nedre esofagusfinkteren, ökad motorisk aktivitet, accelererad gastrisk tömning och överföring av innehåll genom små och stora tarmar) tyvärr kombineras med sin ogynnsamma centrala bieffekt. Detta beror på det faktum att metoklopramid penetrerar blod-hjärnbarriären och orsakar sådana allvarliga biverkningar som extrapyramidala störningar, yrsel, sömnighet och slöhet samt galaktorré, hyperprolactinemi, gynekomasti, menstruationssjukdomar. Vanligtvis är metoklopramid ordinerat för vuxna med 5-10 mg 3 gånger dagligen före måltiderna. V / m eller / in / 10 mg; Den maximala engångsdosen är 20 mg, den maximala dagliga dosen är 60 mg (för alla administreringsvägar). Det är i samband med ovanstående brister att läkemedel relaterade till den nya generationen läkemedel som blockerar dopaminreceptorer - selektiva dopaminreceptorblockerare - har utvecklats.

Domperidon är ett selektivt 1: a generations läkemedel. Det är en perifer verkande selektiv dopaminantagonist som blockerar D2-receptorer i det centrala och perifera nervsystemet. I motsats till metoklopramid penetrerar emellertid nästan inte blod-hjärnbarriären och har därför inte oönskade bieffekter från centrala nervsystemet. Den farmakodynamiska effekten av domperidon är förknippad med dess blockerande effekt på perifera dopaminreceptorer lokaliserade i magen och duodenumets vägg. Domperidon ökar spontan aktivitet i magen, ökar trycket i den nedre esofagusfinkteren och aktiverar rörligheten i matstrupen och antrummet. Läkemedlet ökar också frekvensen, amplituden och varaktigheten av duodenala sammandragningar och minskar passagen av matmassor i tunntarmen. Läkemedlet påverkar inte andra delar av mag-tarmkanalen beroende på avsaknaden av specifika receptorer i dem. Dessutom kan läkemedlet användas för att behandla patienter med sekundär gastroparesis, som har uppstått på grund av diabetes mellitus, systemisk sklerodermi och efter magoperation. Vanligtvis ges domperidon i en dos av 10 mg 3-4 gånger om dagen 20 minuter före måltid. Biverkningar vid användning (vanligtvis huvudvärk, generell svaghet) är sällsynta, och extrapyramidala störningar och endokrina effekter uppträder endast i enskilda fall, vilket gör det möjligt att använda det under ganska lång tid (28-48 dagar). Domperidon används ofta i klinisk praxis som en effektiv och säker prokinetic. Även i länder med strikta krav på försäljning av OTC-droger säljs detta läkemedel vanligtvis utan recept,

Itopridhydroklorid är både en antagonist av dopaminreceptorer och en acetylkolinesteras blockerare. I samband med den dubbla verkningsmekanismen har itoprid en positiv effekt på tonen i den nedre esofagusfalten, ökar motorns evakueringsfunktion, hjälper till att eliminera duodenogastrisk reflux, ökar gallblåsans ton. Dessutom ökar läkemedlet motoraktivitet och muskelton i tunn och tarm, vilket möjliggör användningen av det med irritabel tarmsyndrom (IBS) med överdriven förstoppning, särskilt i kombination med IBS med funktionell dyspepsi. Effekten av itoprid i dyspepsi och IBS har visats i kliniska prövningar. Den dubbla verkningsmekanismen förklarar den positiva effekten av itopride (Primer) på tonen i den nedre esofagusfinkteren. Således kan, tillsammans med antisekretoriska läkemedel, itotrid, till skillnad från domperidon, ordineras för GERD som ett medel för att direkt påverka rörligheten i matstrupen. I jämförelse med domperidon har ittoprid en mer uttalad effekt på magsens evakueringsfunktion i förhållande till både fast och flytande mat, förbättrar kontraktfunktionen hos magen och bidrar därmed mer aktivt till eliminering av duodenogastrisk reflux. Dessutom har läkemedlet en anti-emetisk effekt som uppnås genom interaktion med D2-dopamin-kemoreceptorerna i utlösningszonen. I fallet med IBS med överdriven förstoppning kan itiprid användas tillsammans med laxermedel, eftersom det ökar tarmens tonhöjd, accelererar den lilla och stora intestinala transiteringen. För vuxna och barn från 12 år administreras itoprid (Primer) 1 tablett (50 mg) 3 gånger om dagen 15-30 minuter före måltid. Den genomsnittliga dagliga dosen är 150 mg. Den maximala dagliga dosen får inte överstiga 1200 mg. Den rekommenderade behandlingstiden är 2-3 veckor.

Tegaserod är en partiell 5-HT4-agonist, som även i experimentella studier visade sin förmåga att förbättra gastrointestinal motilitet och minska visceral känslighet. I kontrollerade studier på patienter med IBS med överdriven förstoppning visade tegaserod sin signifikanta kliniska fördel jämfört med placebo. Hos patienter med IBS med överdriven förstoppning ökar tegaserod den lilla tarm- och proximal kolonmotiliteten, minskar bukbehovet och normaliserar avföringens frekvens och konsistens. Applicera 2-6 mg 2 gånger om dagen. Eventuell kardiotoxicitet, effekter på blodtryck, puls, QT-intervallet tegaserod har inte ens med en ökning av dosen till 100 mg. För närvarande betraktas tegaserod som ett av de mest effektiva läkemedlen för behandling av IBS med förstoppning.

Antagonister av 5-HT3-receptorer. Sedan det fastställdes att metoklopramid (och cisaprid) har egenskapen att hämma aktiviteten av 5 HT3-receptorer och stimulera 5 HT4-receptorer, har det föreslagits att deras prokinetiska verkan åtminstone delvis är relaterad till dessa effekter. Detta koncept utvecklades, och snart började storskalig forskning på studien av andra 5-HT3-receptorantagonister, som inte skulle vara antagonister av dopaminreceptorer och samtidigt ha prokinisk aktivitet. De biologiska effekterna av serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT) beror på dess interaktion med specifika receptorer: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. En av de första modulatorerna av serotoninreceptorer är läkemedlet tropisetron, som under lång tid ökar trycket i matstrupen lägre fosfon. Antagonister av 5-HT3-receptorer (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) accelererar evakueringen av mat från magen. I tjocktarmen ökar 5-HT3-receptorantagonister innehållets transittid, minskar tonikomponenten i det gastrokolytiska svaret på matintag och normaliserar kolontonen hos patienter med karcinoid diarré. Kliniskt är 5-HT3-receptorantagonister effektiva vid behandling av patienter med irritabelt tarmsyndrom med dominerande diarré. 5-HT4-receptorer är belägna i nervändarna hos kolinerga interneuroner och motorneuroner. Deras stimulering åtföljs också av en ökning av frisättningen av acetylkolin och en prokinetisk effekt. Sålunda innefattar möjliga verkningsmekanismer för läkemedel som interagerar med 5-HT-receptorer blockad av 5-HT3-receptorer eller en kombinerad effekt. Som exempel på en kombinerad åtgärd kan cisaprid (samordning) citeras, vilken å ena sidan är en agonist av 5-NH4-receptorer och å andra sidan en antagonist av 5NR3-receptorer.