Myotropa antihypertensiva läkemedel

För att bekämpa arteriell hypertension används antihypertensiva läkemedel av myotropisk verkan allmänt. Effekten av sådana droger bestäms av deras förmåga att slappna av släta muskler i blodets och lymfkärlens väggar. Som ett resultat av försvagningsprocessen sker expansion och trycket i artärerna minskar. Myotropa läkemedel har en helande effekt på kroppen på olika sätt, men deras huvudsakliga syfte med högt blodtryck är att normalisera blodtrycksindikatorerna under en längre tid.

Effekt av myotropa antihypertensiva läkemedel och deras grupp

Vissa myotropa läkemedel har en växande effekt på arterioler och små artärer, resten påverkar venules.

Verkan av myotropa antihypertensiva droger orsakas av övergången av jonbyten i glattmuskelvävnad. Denna process uppnås genom att reducera fritt kalcium, vilket är involverat i reglering av muskeltonen i blodkärlen eller ökar aktiviteten hos kaliumkanaler. Med hjälp av kalium hjälper kalium till att öka levande cellens vilopunkt, vilket är anledningen till att de släta musklerna i blodkärlen slappar av.

Myotropa grupper

Beskrivningarna och egenskaperna för effekten av myotropa läkemedel sammanfattas i tabellen nedan:

Vilka myotropa droger använder?

Vid terapeutisk behandling används både myotropa preparat i form av tabletter och ampuller för intravenös eller intramuskulär administrering. De används som enskilda droger och i komplex terapi. Drogbehandling med användning av droger i denna grupp ger en hypotensiv effekt och hjälper till att stärka hjärtmuskeln.

Det är förbjudet att använda dessa droger samtidigt med organiska nitrater, eftersom signifikant eldfasta arteriell hypotension kan utvecklas.

Listan över droger

De viktigaste antihypertensiva läkemedlen med myotropa verkningar beskrivs i tabellen:

Kontraindikationer och biverkningar

Myotropa läkemedel används för att bekämpa hypertoni och förhindra hypertensiva anfall. Deras långvariga användning provar förekomsten av biverkningar:

• Utseendet av allergiska reaktioner;
• förekomst av reflex takykardi
• ökad stenocordia;
• ökad hårtillväxt hos män och kvinnor;
• yrsel, illamående, kräkningar, diarré
• suddig syn och desorientering.

Det rekommenderas inte att använda myotropa läkemedel för barn under 12 år, under graviditet och under amning.

Verkan av sådana droger orsakar en ökning i frisättningen av hormonet som är ansvarigt för hastigheten av blodflödet i kärlen (renin). Som ett resultat av denna process behålls natrium och vatten i kroppen, och svullnad i extremiteterna uppträder. Därför rekommenderas användning av kombinationsbehandling med användning av diuretika ("Furosemide", "Amiloride", "Hlortalidon"). Effektiv medicinsk behandling med myotropa läkemedel föreskrivs endast av en läkare, med hänsyn till sjukdomsfasen, graden av skador på de inre organen och organismens individuella egenskaper.

Myotropa antihypertensiva läkemedel

För att sänka och behandla tillstånd vid högt tryck används antihypertensiva läkemedel av myotropisk verkan. Deras mål är att normalisera blodtrycket under lång tid. Sådana läkemedel slappna av de glatta musklerna i blodkärlen. Som ett resultat av denna åtgärd ökar kärlen och trycket minskar, kaliumkanalernas arbete ökar.

Hur man handlar?

Verkan av myotropa antihypertensiva läkemedel är att säkerställa korrekt jonbyte i vaskulär glattmuskel. Deltagande i reglering av muskelton i blodkärl minskar fritt kalcium. Detta ökar aktiviteten hos kalium tubuli. Kalium lämnar cellerna, sålunda glattmuskel eller snarare kärlmotstånd, är avslappnad. Som ett resultat minskar blodtrycket. Vissa läkemedel påverkar arterioler med små artärer ("Apressin", "Minoxidil") och resten, såsom natriumnitroprussid, arbetar relativt venuler med arterioler. Men drogen kan provocera reflex takykardi med frisättningen av renin i blodet, vilket gör att kroppen behåller natrium och vatten och orsakar ödem. Därför tas vasodilatörer samtidigt med diuretika, beta-blockerare eller reserpin.

Preparat av myotropisk verkan, sänkning av trycket, kan inte tillämpas på barn under 12 år, gravida kvinnor och under amning.

Bekräftade medel för myotropisk verkan

Den huvudsakliga mekanismen för den hypotensiva effekten av denna klass av läkemedel är minskningen av glatt muskelton och vasodilation. Minskningen i vaskulär ton uppnås genom olika mekanismer: blockering av kalciumkanaler av vaskulära glattmuskelceller, aktivering av kaliumkanaler i dessa celler på grund av åtgärden på kväveoxidens glatta muskelceller, som frigörs från substansmolekylen etc. Följande grupper av vasodilatatorer av myotropisk verkan särskiljs.

1) Kalciumkanalblockerare (se avsnitt 20.1 "Antianginala läkemedel") Kalciumjoner är viktiga vid konjugering av excitations-kontraktionsmekanismen i vaskulära glattmuskelceller. När membranet depolariseras, kommer joniserat kalcium in i cellen genom L-typpotentialberoende kalciumkanaler, vilket leder till en ökning i koncentrationen av cytoplasmatisk kalcium, som i kombination med kalmodulin aktiverar

myosin lättkedjekinas. Som ett resultat ökar fosforyleringen av myosinlätta kedjor, vilket främjar interaktionen mellan aktin och myosin och minskningen av släta muskler. Brott mot penetrationen av kalciumjoner i cellen hindrar denna process och leder till en minskning av vaskulär ton och hypotoni.

Bland kalciumkanalblockerare har dihydropyridinderivat den högsta affiniteten för vaskulära, lätta livmoderhalsceller: nifedipin, nitrendipin, isradipin, amlodipin, felodipin, lacidipin etc.

Derivat av dihydropyridin är kraftfulla vasodilatorer, dilatera arteriella kärl, som ett resultat av vilket de sänker artärtrycket, vilket resulterar i att reflex takykardi uppträder.

Nifedipin orsakar en snabb hypotensiv effekt, läkemedlet rekommenderas för snabb reduktion av blodtrycket sublinguellt eller oralt; med sublingual administrering, det har en hypotensiv effekt redan efter 15 minuter vilket möjliggör användning av nifedipin vid hypertensiva kriser. Nifedipin varar i 6-8 timmar. Kortverkande former av nifedipin-on (Corinfar, Fenigidin, etc.) rekommenderas inte för systematisk användning. I detta fall används långvariga nifedipinpreparat (Corinfar retard, Kordaflex retard, Adalat SP, etc.) med en långvarig frisättning av den aktiva substansen (de är effektiva i 12 eller 24 timmar). Dihydropyridinderivat av långverkande amlodipin (Norvasc), felodipin (Plendil), lacidipin (Lacipil) används för systematisk behandling av hypertensiv sjukdom. Dessa läkemedel ordineras 1 gång per dag (varaktighet 24 timmar). Biverkningar av dihydropyridinderivat: illamående, yrsel, reflex takykardi, svullnad i ankeln.

Verapamil och andra fenylalkylaminderivat, liksom diltiazem (ett bensotiazepinderivat), minskar styrkan och hjärtfrekvensen (minskning av hjärtproduktionen), vilket är en väsentlig del av deras hypotensiva verkan på grund av deras större affinitet för kardiomyocyter. Dessutom har de en vasodilaterande myotropisk effekt - måttligt dilaterade arteriella kärl, vilket också leder till en minskning av blodtrycket. Som antihypertensiva läkemedel används dessa läkemedel dir £, än derivat av dihydropyridin. Verapamil används huvudsakligen som ett antiarytmiskt och antianginalmedel. Bivirkningar av vera pamil: illamående, yrsel, bradykardi, hjärtsvikt, svårigheter med atrioventrikulär ledningsförmåga, ödem i ödem, förstoppning.

b) Aktivatorer av kaliumkanaler: minoxidil (Loniten), diazoxid (Hyperstat).

Aktivatorer av kaliumkanaler, som används som antihypertensiva läkemedel, främjar upptäckten av ATP-känsliga kaliumkanaler i membranerna i glattmuskelceller i artärerna. Detta leder till ökad produktion av kaliumjoner och utvecklingen av hyperpolarisering av membranet i glatta muskelceller. Hyperpolarisering av membranet förhindrar öppningen av spänningsberoende kalcium

kanaler, vilket resulterar i minskad intracellulär kalciumjonkoncentration. Som ett resultat minskar kärlsignalen och blodtrycket minskar.

Minoxidil är en stark vasodilator, men är inte aktiv i in vitro-experiment. Dess huvudsakliga effekter är förknippade med bildandet av en aktiv metabolit - minoxidilsulfat, som verkar på kaliumkanaler i membran av vaskulära glattmuskelceller. Läkemedlet används i svåra former av högt blodtryck, resistent mot andra antihypertensiva läkemedel. Minoxidil verkar snabbt under de första behandlingsdagarna. Den antihypertensiva effekten varar upp till 24 timmar.

Biverkningar: natrium- och vattenretention, utseende av ödem; ökning i styrka och hjärtfrekvens, huvudvärk; hypertrikos. Läkemedlet rekommenderas att utse i kombination med diuretika och r-blockerare.

Diazoxid används för att lindra hypertensiva kriser. Intravenöst administreras snabbt, eftersom mer än 90% av läkemedlet är bunden till plasmaproteiner. Efter introduktionen av den hypotensiva effekten utvecklas efter 1 min uppnås maximal effekt på 2-5 minuter. Varaktigheten av den hypotensiva effekten når 12 timmar. Drogen behåller natrium och vatten i kroppen, liksom urinsyra, orsakar takykardi, hyperglykemi.

3) Myotropa läkemedel med andra verkningsmekanismer: natrium n och t-prussid (Niprid), hydralazin (Apressin), bendazol (Dibazol), magnesiumsulfat.

Natrium nitroprussid hör till myotropa medel som påverkar glatta muskelceller av resistiva (arteriella) kärl och kapacitiva (venösa) kärl.

Natrium nitroprussid anses vara donator N0. Kväveoxid (NO) frigörs från läkemedlet och genom att aktivera cytosoliskt guanylatcyklas orsakar en ökning av cGMP-innehåll, vilket leder till en minskning av koncentrationen av kalciumjoner i cellen och en minskning av vaskulär ton. Natrium nitroprussid används för att snabbt minska blodtrycket vid hypertensiva kriser, vid akut hjärtsvikt och vid kontrollerad hypotension vid kirurgiska ingrepp. Med samtidig administrering av hypotensiv effekt av natrium nitroprussid fortsätter i 1-2 minuter, så administreras det intravenöst. Läkemedlet utsöndras av njurarna. Biverkningar: reflex takykardi, huvudvärk, muskeldragning etc.

Hydralazin verkar övervägande på glattmuskelceller av arterioler och små artärer, vilket resulterar i att total perifer resistens minskar och artärtrycket minskar. I detta fall ökar reflektorn men hjärtfrekvensen, stroke och minutvolymen av hjärtat.

Läkemedlet tas oralt och injiceras intravenöst. Hydralazin absorberas väl från mag-tarmkanalen (ca 90%), men metaboliseras under första passagen genom levern. Den metaboliska hastigheten för hydralazin (aktiviteten hos det metaboliserande enzymet) är genetiskt bestämt och varierar avsevärt. Därför är biotillgängligheten av hydralazin vid administrering oralt ca 30% i långsamma acetylatorer och 10% i snabba acetylatorer. Den maximala effekten när man tar läkemedlet inuti uppnås efter 1-2 timmar. Metaboliseras i levern med bildandet av flera aktiva metaboliter. Läkemedlets längd är vanligen 6-8 timmar. Biverkningarna är takykardi, natrium och vätskeretention, ödem, diarré, anorexi, illamående, kräkningar, huvudvärk. Överdosering kan utveckla ett syndrom som systemisk lupus erythematosus.

Dihydralazin är liknande i egenskaper som hydralazin och ingår i Adelfan-ezidrex-tabletterna.

Bendazol och magnesiumsulfat har också en direkt myotropisk effekt på vaskulär glattmuskel. Droger dilaterar blodkärl, sänker blodtrycket, men den hypotensiva effekten är kort och måttligt uttalad. Bendazole (Dibazol) används vanligtvis i kombination med andra antihypertensiva läkemedel, och magnesiumsulfat används för intramuskulär administrering vid hypertensiva kriser (för intravenös administrering finns risk för inhibering av andningscentret).

Myotropa läkemedel

De innefattar ämnen som avbryter organens glattmuskelceller som en följd av direkt verkan på myocyter (myotropa antispasmodika) och ämnen som verkar på humörsystem för reglering av vaskulär ton (renin-angiotensin-systemhämmare - RAS).

Myotropa antispasmodika med en uttalad vasodilaterande effekt

Verapamilum. Applicera tabletter med 0,04 och 0,08 (0,04-0,08 3 gånger om dagen) och 0,25% lösning i 2 ml ampuller (intravenöst 2-4 ml om nödvändigt).

Magnesii sulfas. Applicera en 20 och 25% lösning i ampuller med 5, 10 och 20 ml för intravenös eller intramuskulär injektion, om nödvändigt.

Apressinum (Hydralasini hydrochloride)

Verkningsmekanismer. Alla myotropa antispasmodik reducerar koncentrationen av kalciumjoner i cytoplasma av myocyter. Verapamil och nifedipin (blockerare p / z Ca-kanaler) och magnesiumjoner minskar inträdet av kalcium i cellerna. Minoxidil, en aktivator av K-kanaler, ökar frisättningen av K + från MMC, vilket resulterar i vilken hyperpolarisering utvecklas och Ca 2+ konduktiviteten hos potentiella beroende kanaler minskar. Natrium nitroprussid verkar som en endotelrelaterande faktor (kväveoxid), aktiverar cytoplasmatisk enzym-guanylatcyklas och ökar koncentrationen av cGMP. Denna intracellulära mediator genom proteinkinas G interfererar med interaktionen mellan aktin och myosin, förbättrar bindningen av intracellulärt kalcium och hämmar dess frisättning från depotet.

Verapamil och nifedipin (6-8 timmar), apressin (mekanismen är inte tillräckligt studerad, varar längre än 12 timmar), minoxidil används för systematisk behandling av hypertoni. Den största nackdelen med dessa läkemedel är kompensatorisk takykardi och en ökning av IOC, vilket minskar deras hypotensiva effekt.

Med på / i inledningen av magnesiumsulfat har dibazol (verkningsmekanism inte studerats nog), åtgärden varar 1,5-3 timmar. De används för att lindra hypertensiva kriser. För detta ändamål används en injektionslösning av verapamil, natriumnitroprussid, som varar i 15 minuter. Det införs i / i dropp eller jet.

Opiumisokinolinalkaloidpapaverin, dess syntetiska analoga noshpa och metylxantinderivataminofyllin är också myotropa antispasmodika. De hämmar alla fosfodiesteras och förstör cAMP. Ökning av koncentrationen av cAMP ökar bindningen av kalciumjoner genom intracellulära depåer. Vid behandling av högt blodtryck finns ingen speciell tillämpning.

Medel som hämmar renin-angiotensinsystemet (RAS)

RAS innefattar ett inaktivt plasmaprotein, angiotensinogen, som, som en följd av den sekventiella verkan av renin (ett enzym som utsöndras i blodet genom de juxtaglomerulära cellerna i njurarna) och angiotensinkonverterande enzym (ACE) omvandlas till angiotensin-II, den viktigaste humorala regulatorn för blodtryck. Det är genom angiotensin (AT₁) receptorer bekämpar blodkärlen och, som verkar på binjurarna, ökar koncentrationen av mineralokorticoid aldosteron i blodet, vilket fördröjer natrium och vatten i kroppen och ökar volymen av cirkulerande blod.

Angiotensin-omvandlande enzymhämmare

Enalaprilum Applicera tabletter av 0,005, 0,01 och 0,02 (1 flik 1 -2 gånger per dag)

ACE-hämmare, som förhindrar bildandet av angiotensin-II, minskar den myogena vaskulärtonen och volymen av cirkulerande plasma, reducerar inte bara diastoliskt men också systoliskt blodtryck. Öka njurblodflödet och Na + -filtrering, minska Na + -reabsorptionen i tubulären, vilket ökar utsöndringen av Na-salter med urin. Dessutom förhindrar de destruktionen av bradykinin (ACE förstör det för inaktiva "småpeptider").

Captopril absorberas väl i matsmältningssystemet. Dess hypotensiva effekt utvecklas inom 30-60 minuter. och varar 6-8 timmar. Enalapril verkar på ett liknande sätt, men är mer aktivt och orsakar inte agranulocytos. Enalapril har dock en ototoxisk effekt och kan orsaka partiell hörselnedsättning. Uppbyggnaden av bradykinin i lungorna kan orsaka en obsessiv hosta.

Angiotensin-1-receptor blockerare

Angiotensin-blockerare (AT₁a) receptorer orsakar samma effekter som ACE-hämmare. På grund av att det inte finns någon ackumulering av bradykinin finns det ingen biverkning i form av torr hosta. Den icke-peptid blockeraren losartan minskar avsevärt CAD. Med regelbunden användning kan det ackumuleras och dess antihypertensiva effekt varar upp till 24 timmar, även om halveringstiden inte överstiger 2 timmar.

194.48.155.252 © studopedia.ru är inte författaren till de material som publiceras. Men ger möjlighet till fri användning. Finns det upphovsrättsintrång? Skriv till oss | Kontakta oss.

Inaktivera adBlock!
och uppdatera sidan (F5)
mycket nödvändigt

BEREDNINGAR AV MJORTROPISKA ÅTGÄRDER (MILJÖPRODUKTER)

Enligt åtgärdsmekanismen skiljer sig dessa verktyg ganska väsentligt.

Medel som påverkar jonkanaler

A. Kalciumkanalblockerare

Det är välkänt att kalciumjoner spelar en viktig roll i mekanismen för att bibehålla tonen i släta muskler i blodkärlen. Därför leder överträdelsen av deras penetration till glattmuskelceller till en minskning av vaskulär ton och hypotoni. Detta är verkningsmekanismen hos tidigare ansågde kalciumkanalblockerare, såsom nifedipin (se kapitel 14; 14.3; 14.4).

Felodipin (Pandyl) hör också till gruppen dihydropyridiner. Det blockerar främst kalciumkanaler i blodkärl. Biotillgängligheten för läkemedlet för enteral administrering är 15-20%; Det är nästan helt (> 99%) bundet till plasmaproteiner. Intensivt metaboliserad i levern. Metaboliter utsöndras av njurarna. Avviker från fenigidin längre verkningsaktivitet. t_1/2 = 11-16 h. Tilldela 1 gång per dag. Appliceras med högt blodtryck och angina. Biverkningarna är yrsel, huvudvärk, trötthet; Ibland sker hudutslag.

Kalciumkanal blockerare från gruppen av dihydropyridinderivat är också lacidipin (motens). Dess huvuduppgift riktar sig till

Schema 14.6. Principen för kaliumkanalaktivatorernas hypotensiva effekt.

Cue kanaler av vaskulär glatt muskel. Läkemedlet minskar total perifer vaskulär resistans, vilket orsakar hypotension. Nästan ingen direkt åtgärd på hjärtat.

Det används för högt blodtryck. Ange inuti 1 gång per dag. Biverkningar är yrsel, huvudvärk, hjärtklappning, illamående, pastoznost på anklar, ben, hudutslag etc.

B. Aktivatorer av kaliumkanaler

Ett antal antihypertensiva läkemedel minskar blodkärlens ton på grund av öppningen av kaliumkanaler. Den senare orsakar hyperpolarisation av membranet i glatta muskelceller, vilket minskar intaget av kalciumjoner i cellerna, som är nödvändiga för att upprätthålla vaskulär ton. Allt detta leder till en minskning av tonen i vaskulära släta muskler och den hypotensiva effekten (Schema 14.6).

Det mest aktiva läkemedlet i denna grupp för enteral användning är minoxidil. Det expanderar arterioler,

minskar total perifer resistens och på grund av detta minskar blodtrycket. Väl absorberad från matsmältningssystemet. Den antihypertensiva effekten varar upp till 24 timmar. Det mesta av det metaboliseras och utsöndras av njurarna.

Av biverkningarna bör noteras hirsutism 1 person. En ökning av reninfrisättning kan leda till en försening i kroppen av natrium- och vattenjoner och till utveckling av ödem.

Diazoxid (eudemin) kallas även kaliumkanalaktivatorer. Det påverkar huvudsakligen resistiva kärl (arterioler). Vid administrering intravenöst har en snabbt framträdande och uttalad hypotensiv effekt. Med enteral administrering sker en minskning av blodtrycket mer gradvis. Förutom att minska tonen hos arterioler, inhiberar läkemedlet också hjärtets arbete. Varaktigheten av den hypotensiva effekten når 12-18 timmar. Diazoxid administreras vanligtvis intravenöst (snabbt, eftersom cirka 90% binder till plasmaproteiner). Läkemedlet används för att lindra hypertensiva kriser. Biverkningar av diazoxid som förhindrar systematisk användning innefattar fördröjning i kroppen av natrium- och vattenjoner, hyperglykemi och en ökning av blodets urinsyrahalt.

Nitroxiddonatorer

En representant för denna grupp är natriumnitroprussid, som tillhör myotropa antihypertensiva läkemedel som påverkar både resistiva (arterioler, småartärer) och kapacitiva (venules, små vener)

1 Manlig hårväxt. Från lat. hirsutus - hårig.

Schema 14.7. Princip för vasodilaterande verkan av natriumnitroprussid.

fartyg. På grund av denna inriktningsriktning leder läkemedlet inte till en ökning av hjärtproduktionen, eftersom venös återgång till hjärtat minskar. Reflex hjärtfrekvensen stiger dock. Verkningsmekanismen för natriumnitroprussid liknar nitroglycerin. Kväveoxiden som frigörs från preparatet stimulerar cytosoliskt guanylatcyklas, ökar cGMP-innehållet, minskar koncentrationen av fria kalciumjoner; Tack vare detta minskar den vaskulära glattmuskeltonen (Diagram 14.7).

Med samtidig intravenös injektion av natriumnitroprussid verkar 1-2 minuter. Därför administreras den genom intravenös droppinfusion för hypertensiva kriser, för hjärtsvikt, för kontrollerad hypotension. Med dess användning är takykardi, huvudvärk, dyspepsi, muskelfasikuleringar etc. möjliga.

14.5.3.3. Olika myotropa läkemedel 1

Apressin, Dibazol och magnesiumsulfat kan klassificeras som olika myotropa antispasmodika som används vid högt blodtryck.

Apressin (hydralazin) avser ett sätt att expandera huvudsakligen resistiva kärl (arterioler och små artärer). Det orsakar expansion av prekapillär resistiva kärl och på så sätt minskar total perifer resistens och sänker blodtrycket. Det finns liten effekt på kapacitiva kärlkärl. I samband med en minskning av blodtrycket uppstår en reflexrytm och en ökning av hjärtproduktionen reflexivt. Njurblodflödet ökar initialt något och återgår sedan till ursprungsnivån.

Läkemedlet absorberas väl från tarmarna. Den maximala effekten efter enteral administrering utvecklas om cirka 1 timme. Omkring 80-90% av apressin binds till plasmaproteiner. Det metaboliseras i olika människor vid olika hastigheter, eftersom enzymets aktivitet involverat i dess transformationer (N-acetyltransferas cy-

1 Vissa myotropa vasodilatorer används vid erektil dysfunktion hos män. Under fysiologiska förhållanden, med sexuell upphetsning i de cavernösa kropparna, frigörs NO, vilket stimulerar bildandet av cGMP. Den senare, genom att stimulera defosforylering av myosinlätta kedjor, leder till en minskning av glattmuskeltonen i de cavernösa kropparna och artärerna i penis, vilket bidrar till ökat blodflöde och erektion. Koncentrationen av cGMP kan också ökas genom inhibering av enzymet fosfodiesteras-5, vilket är involverat i inaktiveringen av cGMP. Enligt denna princip, och verkar sildenafil (Viagra), används ofta för erektil dysfunktion. Biverkningar inkluderar hemodynamiska störningar, huvudvärk, rinit, ansiktsspolning, förändringar i färgvision, dyspepsi, etc.

Läkemedlet är kontraindicerat i kombination med nitrater, på grund av att det kan orsaka en uttalad minskning av blodtrycket. Försiktighet bör vidtas vid användning av sildenafil för kranskärlssjukdom, liksom mot bakgrund av verkan av hämmare av mikrosomala leverenzymer (erytromycin, ketokonazol etc.) och njursvikt, eftersom koncentrationen av läkemedlet i blodet ökar i dessa fall och frekvensen och biverkningsgraden ökar i enlighet därmed.

lever och lever), är genetiskt bestämd och kan variera ganska väsentligt. Detta bör beaktas vid användning av apressin. Typiskt är varaktigheten av den hypotensiva verkningen 6-8 timmar

Apressin används sällan, eftersom det orsakar olika biverkningar (tabell 14.13): takykardi, smärta i hjärtat, huvudvärk, dyspeptiska störningar, akut reumatoid syndrom, fenomen som liknar systemisk lupus erythematosus etc. Användningen av apressin i samband med Andra antihypertensiva medel kan minska dosen och minska frekvensen och svårighetsgraden av biverkningar.

Dibazol är ett bensimidazolderivat. Det har en antispasmodisk effekt på alla glattmuskelorgan. Expanderar blodkärl. Minskar blodtrycket (som en följd av expansionen av perifera kärl 1 och en minskning av hjärtutgången). Den antihypertensiva aktiviteten hos dibazol är mycket mild och dess effekt är kortlivad. Vid högt blodtryck ordineras det vanligtvis i kombination med andra droger som sänker blodtrycket. Vid hypertensiv

Tabell 14.13. Exempel på möjliga biverkningar av antihypertensiva läkemedel

1 Samtidigt med antihypertensiv aktivitet har dibazol en märklig effekt på ryggmärgen. Det underlättar reflexreaktioner i närvaro av resterande effekter efter poliomyelit. Dibazol har en gynnsam effekt vid perifer förlamning av ansiktsnerven. Dessutom har den en immunmodulerande effekt.

Krisdibazol administreras intravenöst. Han tolereras väl. Biverkningar är sällsynta.

Med en ökning av blodtrycket, och speciellt vid hypertensiva kriser, används ibland magnesiumsulfat (administreras intramuskulärt eller intravenöst) 1. Den resulterande hypotensionen är huvudsakligen associerad med den direkta myotropa effekten av magnesiumsulfat. Dessutom hämmar det överföringen av excitation i de vegetativa ganglierna, vilket reducerar frisättningen av acetylkolin från preganglioniska fibrer. Läkemedlet har en inhiberande effekt på vasomotoriska centra (huvudsakligen i stora doser).

Hämning av magnesiumjoner av centrala nervsystemet uppenbarar också en lugnande, antikonvulsiv och i höga doser en narkotisk effekt. Bredden av den narkotiska effekten är liten, och i fall av överdosering kommer andningen av andningscentret snabbt.

Med införandet av magnesiumsulfat i stora doser hämmas neuromuskulär överföring (mängden acetylkolin som frigörs från änden av motorfibrer minskar).

Parenteralt magnesiumsulfat används också vid hjärtarytmi (se kapitel 14.2) och i eclampsia 2. Kalciumjonantagonister är kalciumjoner. I detta avseende när en överdos av magnesiumsulfat injiceras kalciumklorid.

2.2.3.4. Myotropa antihypertensiva medel

Myotropa antihypertensiva läkemedel verkar direkt på blodkärlens muskelvägg och slappnar av. Vissa av dem påverkar arterioler och små artärer (apressin, minoxidil). Andra (natrium nitroprussid) - på arterioler och venoler.

Verkningsmekanismen för myotropa läkemedel är inte associerad med adrenerga system; effekten uppnås genom en minskning av fritt kalcium som reglerar muskelvaskulär ton eller genom aktivering av kaliumkanaler. Den senare främjar frisättningen av kalium från cellen med hyperpolarisering av membranen och avkoppling av vaskulär glatt muskel (Minoxidil). Myotropa läkemedel, vilket minskar den totala perifer vaskulära resistensen, sänker blodtrycket, men orsakar reflex takykardi och ökar reninfrisättning. Natrium och vatten hålls kvar i kroppen, ödem utvecklas. Därför används vasodilatorer tillsammans med diuretika, b-blockerare eller reserpin. Den myotropa verkan av antispasmodika innefattar bendazol (Dibazol), magnesiumsulfat, hydralazin (apressin), minoxidil etc.

Dibazol minskar vaskulär ton och minskar hjärtutgången. Det används för att behandla högt blodtryck och lindra hypertensiva kriser (administreras intravenöst eller intramuskulärt) i kombination med andra antihypertensiva läkemedel.

Dessutom har läkemedlet en immunostimulerande aktivitet (ökar antalet endogena interferon), stimulerar funktionen i ryggmärgen (används för att behandla nervsjukdomar, speciellt återstående effekter av neurit, inklusive ansiktsnerven).

Apressin expanderar huvudsakligen arterioler, ökar njurs- och cerebralt blodflöde. Som ett resultat av expansionen av arterioler minskar efterbelastningen på hjärtat, hjärtutgången ökar, takykardi uppträder, ökar myokardiell syrebehov. Därför kombineras läkemedlet med b-blockerare som minskar sympatiska effekter på hjärtat, takykardi. I samband med möjligheten till ödem (natrium- och vattenretention) och för att öka den antihypertensiva effekten av apressin, ordineras den med diuretika. Läkemedlet, som hämmar histaminas, ökar frisättningen av histamin, vilket framkallar allergier. Med långvarig administrering är anemi och leukopeni möjliga. parestesi och polyneurit, akut rheumatoid syndrom, imiterar systemisk lupus erythematosus (efter att läkemedlet har tagit bort sig långsamt och kräver långvarig behandling).

Magnesiumsulfat administreras i hypertensiva kriser (intramuskulärt eller intravenöst). Den har en direkt myotropisk effekt och har en depressiv effekt på vasomotoriska centra, uppvisar lugnande och antikonvulsiva egenskaper. I en överdos av magnesiumsulfat injiceras kalciumberedningar (kalcium är en antagonist av magnesiumjoner).

Minoxidil är en aktivator av kaliumkanaler i vaskulär glattmuskel. Det används i kombination med b-blockerare och diuretika.

Komplikationer: takykardi, natrium och vattenretention, ökad hårtillväxt hos män och kvinnor (hypertrichos), med angina pectoris, är en ökning i anfall möjlig.

Natrium nitroprussid expanderar arterioler och venules, agerar snabbt, kort, starkt. Verkningsmekanismen (som nitrater) är associerad med bildandet av kväveoxid (NO). Expandande venules. minskar venös återföring av blod till hjärtat, stress på hjärtat och minskar behovet av syre i myokardiet. Läkemedlet administreras intravenöst, effekten utvecklas under de första 2-3 minuterna och slutar nästan omedelbart efter slutet av injektionen. Det ordineras för hypertensiv kris, akut ventrikelfel, för kontrollerad hypotoni.

Myotropa antihypertensiva läkemedel

Myotropa antihypertensiva läkemedel är antihypertensiva läkemedel som verkar på glatta muskler i blodkärl och orsakar expansion. Denna grupp av droger representeras av myotropa antispasmodika.

Innehållet

[redigera] klassificering

• Kalciumkanalblockerare

felodipin; lacidipin; nifedipin; verapamil; diltiazem

• Aktivatorer av kaliumkanaler

apressin; Dibazol; Magnesiumsulfat

[redigera] L-typ kalciumkanalblockerare (kalciumantagonister)

Kalciumjoner spelar en viktig roll i mekanismen för att upprätthålla glatt muskelton i blodkärl, därför leder kränkningen av deras penetration till glattmuskelceller till en minskning av vaskulär ton och hypotension. Kalciumkanalblockerare hindrar inträdet av kalciumjoner i muskelväggen i arterioler, vilket leder till en minskning av blodkärlens totala perifer resistens och en minskning av blodtrycket. Denna grupp av läkemedel innefattar felodipin, lacidipin, nifedipin, verapamil, diltiazem.

Felodipin blockerar främst kalciumkanaler av blodkärl. Biotillgängligheten för läkemedlet för enteral administrering är 15-20%; Det är nästan helt (> 99%) bundet till plasmaproteiner. Intensivt metaboliseras i levern och utsöndras sedan av njurarna. Avviker från fenigidin längre verkningsaktivitet, t_1/2 = 11-16 timmar. Tilldela 1 gång per dag. Appliceras med högt blodtryck och angina. Biverkningarna är yrsel, huvudvärk, trötthet och ibland hudutslag.

Lacidipin (motens) är en kalciumkanal blockerare från gruppen av dihydropyridinderivat. Dess huvuduppgift riktar sig också till kalciumkanalerna i vaskulär glattmuskel: det minskar total perifer vaskulär resistans och orsakar hypotension. Nästan ingen direkt åtgärd på hjärtat. Det används för högt blodtryck. Ange inuti 1 gång per dag. Biverkningar är yrsel, huvudvärk, hjärtklappning, illamående, pasta på anklarna, sken, hudutslag.

Nifedipin (Corinfar, Cordafen) är den mest effektiva behandlingen för högt blodtryck, eftersom den har en starkare dilaterande effekt på kärl än verapamil. Det minskar tydligt diastoliskt blodtryck. Nifedipin används också för att lindra en kraftig ökning av trycket, förskriva det under tungan och vid kronisk hypertoni, särskilt i kombination med IHD, bradyarytmi. Genom att minska systoliskt och diastoliskt blodtryck kan nifedipin utlösa reflex takykardi, vilket ökar myokardisk syreförbrukning. För att uppnå en mer uttalad och långvarig hypotensiv effekt är det därför bättre att använda nifedipinretard eller att kombinera den med B-blockerare. De negativa effekterna av nifedipin är förknippade med överdriven vasodilation, vilket uppenbaras hos patienter med yrsel, rodnad i huden, huvudvärk, svullnad i benen. Illamående, gingival hyperplasi, psykos eller depression av centrala nervsystemet ses ibland. Biverkningar tenderar att minska när dosen av läkemedlet minskar. Avskaffandet av läkemedlet bör utföras gradvis inom tre dagar, eftersom det kan finnas ett "abstinenssyndrom".

Verapamil (isoptin) sänker blodtrycket genom att utöka perifera kärl, samt reducera hjärtutgång och hjärtfrekvens. Verapamil är ordinerat för både långvarig behandling av hypertoni (inuti) och för lindring av hypertensiv kris (intravenöst). Av de specifika negativa effekterna av verapamil, bradykardi, atrioventrikulärt block och förstoppning bör noteras. Samtidigt ökar nivået av den senare i blodplasma, vilket kan tjäna som en orsak till digitalisförgiftning, med verapamil och digoxin.

Diltiazem verkar på liknande sätt, orsakar mycket sällsynta biverkningar - svullnad i ben och fötter, arytmier.

[redigera] Aktivatorer av kaliumkanaler

Ett antal antihypertensiva läkemedel minskar vaskulär ton på grund av öppningen av kaliumkanaler. Det orsakar hyperpolarisering av membranet i glattmuskelceller, vilket i sin tur minskar intaget av kalciumjoner i cellerna, vilka är nödvändiga för att upprätthålla vaskulär ton. Allt detta leder till en minskning av tonen i vaskulär slätmuskel och den hypotensiva effekten.

Minoxidil (Minona) dilaterar arteriolen, minskar total perifer resistens och minskar därmed blodtrycket. Detta är det mest aktiva läkemedlet från denna grupp för enteral användning. Som ett resultat av en minskning av kärlmotståndet ökar sympatiska nervsystemets aktivitet kompensationsförmåga, vilket uppenbaras vid en ökning av hjärtkollisioner, en ökning av hjärtutgången och en ökning av myokardisk syreförbrukning. Därför används inte vasodilatorer för monoterapi, men kombineras med B-blockerare. Aktivering av sympatiskt nervsystem leder också till ökade nivåer av renin och aldosteron i blodplasma och följaktligen till retention av natrium och vatten i kroppen. Väl absorberad från matsmältningssystemet. Den antihypertensiva effekten varar upp till 24 timmar. Det mesta av det metaboliseras och utsöndras av njurarna. Biverkningar inkluderar ansiktshirsutism, hjärtklappning och huvudvärk. En ökning av reninfrisättning kan leda till en försening i kroppen av natrium- och vattenjoner och till utveckling av ödem. Dessutom kan minoxidil orsaka hypertrichos. Avbrytande av läkemedlet efter 1-2 månader leder till att biverkningarna försvinner. För att öka den antihypertensiva effekten av minoxidil rekommenderas att kombineras med diuretika. Detta läkemedel ordineras vanligtvis till patienter med högt blodtryckssäkerhet mot andra läkemedel.

Diazoxid (eudemin) påverkar huvudsakligen resistiva kärl (arterioler). Vid administrering intravenöst har en snabbt framträdande och uttalad hypotensiv effekt. Med enteral administrering sker en minskning av blodtrycket mer gradvis. Förutom att minska tonen hos arterioler, inhiberar läkemedlet också hjärtets arbete. Varaktigheten av den hypotensiva effekten når 12-18 timmar. Diazoxid administreras vanligtvis intravenöst (snabbt, eftersom cirka 90% binder till plasmaproteiner). Läkemedlet används för att lindra hypertensiva kriser. Biverkningar av diazoxid som förhindrar systematisk användning innefattar fördröjning i kroppen av natrium- och vattenjoner, hyperglykemi och en ökning av blodets urinsyrahalt.

[redigera] Nitrogenoxiddonatorer

En representant för denna grupp är natrium nitroprussid, en kraftfull kortverkande perifer vasodilator, som tillhör myotropa antihypertensiva läkemedel, som också påverkar resistiva (arterioler, småartärer) och kapacitiva (venulösa, smååriga) kärl. På grund av detta fokus på drogen leder inte till en ökning av hjärtproduktionen, eftersom venös återgång till hjärtat minskas. Reflex hjärtfrekvensen stiger dock. Verkningsmekanismen för natriumnitroprussid liknar nitroglycerin. Kväveoxiden som frigörs från läkemedlet stimulerar cytosoliskt guanylatcyklas, ökar cGMP-innehållet, minskar koncentrationen av fria kalciumjoner. På grund av detta reduceras tonen i vaskulär glatt muskel. Med samtidig intravenös injektion av natriumnitroprussid verkar 1-2 minuter. Därför administreras den genom intravenös droppinfusion, utspädd i 5% glukoslösning, med hypertensiva kriser, med hjärtsvikt, för kontrollerad hypotension under kirurgiska ingrepp. Med dess användning är takykardi, huvudvärk, dyspepsi, muskelfasikuleringar möjliga.

Vid långvarig administrering av natriumnitroprussid (mer än 48-72 timmar) kan en ackumulering av dess metaboliter bildade i levern, tio-cyanat och cyanid uppträda. Tecken på tiacyanatförgiftning: suddigt tal, konvulsioner, psykos och koma. I detta fall ska patienten ordineras (efter avbrytande av läkemedlet) vitamin B12, natriumtiosulfat, natriumbikarbonat och inhalation med syre.

Snabb administrering av läkemedlet kan leda till ortostatisk hypotoni. Kontraindikationer för användning av natriumnitroprussid är hypertyreos, allvarlig nedsatt njurfunktion och lever.

[redigera] Olika myotropa läkemedel

Apressin, Dibazol och magnesiumsulfat kan klassificeras som olika myotropa antispasmodika som används vid högt blodtryck.

Apressin (hydralazin) avser ett sätt att expandera huvudsakligen resistiva kärl (arterioler och små artärer). Det hämmar dopaminshydroxylas, reducerar omvandlingen av dopamin till norepinefrin och effekten av den senare på a-adrenoreceptorer av blodkärl. Dessutom har den en myotropisk verkan som förhindrar att kalcium kommer in i cellens cytoplasma från intracellulära depåer och från det extracellulära utrymmet.

Som ett resultat orsakar upressin utvidgning av prekapillär resistiva kärl och på så sätt minskar den totala perifer resistansen och sänker blodtrycket. Det finns liten effekt på kapacitiva kärlkärl. I samband med en minskning av blodtrycket uppstår en reflexrytm och en ökning av hjärtproduktionen reflexivt. Njurblodflödet ökar initialt något och återgår sedan till ursprungsnivån. Läkemedlet absorberas väl från tarmarna. Den maximala effekten efter enteral administrering utvecklas om cirka 1 timme. Omkring 80-90% av apressin binds till plasmaproteiner. Det metaboliseras i olika människor i olika takt, eftersom enzymets aktivitet i dess omvandlingar (N-acetyltransferas i tarmen och leveren) är genetiskt bestämd och kan variera ganska signifikant. Detta bör beaktas vid användning av apressin. Typiskt är varaktigheten av hypotensiv verkan 6-8 timmar. Applicera apressin sällan, eftersom det orsakar olika biverkningar: takykardi, smärta i hjärtat, huvudvärk, dyspeptiska störningar, akut reumatoid syndrom, fenomen som liknar systemisk lupus erythematosus etc. Användningen av apressin i kombination med andra antihypertensiva läkemedel kan minska dosen och minska frekvensen och allvarlighetsgraden av biverkningar.

Dibazol är ett bensimidazolderivat. Det har en antispasmodisk effekt på alla glattmuskelorgan. Expanderar blodkärl, eliminerar lokala cirkulationssjukdomar, främst i hjärnan, hjärtat och njurarna. Minskar blodtrycket (som ett resultat av expansionen av perifera kärl och en minskning av hjärtutgången). Den antihypertensiva aktiviteten hos dibazol är mycket mild och dess effekt är kortlivad. Med cerebrala former av hypertoni är det vanligtvis ordinerat inuti i kombination med andra droger som sänker blodtrycket. Vid en hypertensiv kris administreras Dibazol intravenöst. Han tolereras väl. Biverkningar är sällsynta. De äldre bör ordineras (speciellt intravenöst) mot bakgrund av hjärtglykosider på grund av risken för en kraftig minskning av hjärtutgången.

Med en ökning av blodtrycket, och speciellt vid hypertensiva kriser, används ibland magnesiumsulfat (administreras intramuskulärt eller intravenöst). Den resulterande hypotensionen är huvudsakligen förknippad med den direkta myotropa effekten av magnesiumsulfat - en minskning av vaskulär resistans på grund av inhiberingen av inträdet av kalciumjoner i cellen och en minskning av dess frisättning från sarkoplasmisk retikulum. Dessutom hämmar det överföringen av excitation i de vegetativa ganglierna, vilket reducerar frisättningen av acetylkolin från preganglioniska fibrer. Läkemedlet har en inhiberande effekt på vasomotoriska centra (huvudsakligen i stora doser). Hämning av magnesiumjoner av centrala nervsystemet uppenbarar också en lugnande, antikonvulsiv och i höga doser en narkotisk effekt. Bredden av den narkotiska effekten är liten, och i fall av överdosering kommer andningen av andningscentret snabbt. Med införandet av magnesiumsulfat i stora vinstockar hämmas neuromuskulär överföring (mängden acetylkolin som frigörs från motorns ändar minskar). Parenteralt magnesiumsulfat används också i hjärtarytmi och eclampsi, injiceras intramuskulärt eller intravenöst långsamt, liksom vid snabb introduktion av möjlig andningsdepression. Kalciumjonantagonister är kalciumjoner. I detta avseende när en överdos av magnesiumsulfat injiceras kalciumklorid.

Myotropa antispasmodiska läkemedel: Verkningsmekanism

Läkemedel från gruppen av antispasmodik lindrar krampen i de inre organens smidiga muskler, på grund av vilken smärta som inträffar. Till skillnad från neurotrophic verkar de inte på nerver, utan på biokemiska processer i vävnader och celler. Listan över droger innehåller både växtbaserade läkemedel och läkemedel baserade på konstgjorda kemiska föreningar.

Vad är myotropisk antispasmodik

Så kallade droger, vars huvuduppgift är att lindra spasmer av släta muskler, som finns närvarande i nästan alla vitala organ. På grund av spasmer är blodflödet till krympade vävnader begränsat, vilket bara ökar smärtsyndromet. Av denna anledning är det viktigt att slappna av den glatta muskelvävnaden för att lindra smärta. För detta ändamål, och använd myotropa antispasmodik.

Klassificering av antispasmodik

Den huvudsakliga effekten av myotropa och andra antispasmodiska läkemedel är en minskning av intensiteten och antalet smala muskelspasmer. Detta hjälper till att lindra smärta, men denna effekt kan uppnås på olika sätt beroende på vilken typ av antispasmodic. Basen för deras klassificering är typen av den spastiska reaktionen, vilken påverkas av dessa läkemedel. De är indelade i följande huvudgrupper:

• M-kololinolytika, eller neurotropa läkemedel. Deras åtgärd är att blockera överföringen av nervimpulser till musklerna, vilket är anledningen till att musklerna slappar av. Dessutom har M-antikolinergika en antisekretorisk effekt.
• Myotropa antispasmodik. De agerar direkt på processerna i den kontraherade muskeln. Ämnen som ingår i myotropa läkemedel, låter inte musklerna krympa, lindra anfall.
• Kombinerad spazmoangetiki. Kombinera flera aktiva ingredienser på en gång, därför slapper du inte bara av glatta muskelfibrer, men har också en analgetisk effekt.
• Växtens ursprung. Dessa inkluderar avkok och infusioner av medicinska örter. Vissa av dem innehåller ämnen som påverkar förmågan hos smidiga muskler att komma i kontakt.

neurotrop

Gruppen neurotropa antispasmodiska läkemedel innefattar läkemedel som påverkar centrala och perifera nervsystemet. Den första är hjärnan och ryggmärgen. Det perifera nervsystemet består av separata nervkedjor och grupper som tränger in i alla delar av människokroppen. Beroende på verkningsmekanismen delas neurotropa läkemedel in i följande kategorier:

• Centrala åtgärder: Aprofen, Difatsil. De blockerar impulsledning genom typ 3 receptorer, som ligger i släta muskler och typ 1, lokaliserade i vegetativa ganglioner. Dessutom har en lugnande effekt.
• Perifera åtgärder: Buscopan, Neskopan, metocynia och prifiniumbromid. De blockerar de M-kolinerga receptorerna i människokroppen, på grund av vilka de släta musklerna slappar av.
• Centrala och perifera åtgärder: Atropin, Belladonna-extrakt. Har effekterna av två grupper som listas ovan.

myotropic

När de utsätts för myotropa läkemedel, är det inte nervimpulserna som går till musklerna som blockeras, men en förändring i flödet inuti musklerna i biokemiska processer. Sådana droger är också indelade i flera grupper:

• Natriumkanalblockerare: mebeverin, kinidin. De hindrar natrium från att interagera med muskelvävnad och receptorer och därigenom förhindra kramper.
• Nitrat: Nitroglycerin, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Sådana medel reducerar nivån av kalcium på grund av syntesen av cykliskt guazinmonofosfat - en substans som reagerar med olika föreningar inuti kroppen.
• Analoger av kolecystokinin: Cholecystokinin, Gimecromone. Genom att slappna av slemhinnorna i gallblåsans blås och muskelväv förbättrar de gallret i duodenum och minskar trycket inuti gallvägen.
• Fosfodiesterashämmare: Drotaverin, No-Spa, Bentsiklan, Papaverin. Påverka enzymet med samma namn, vilket ger leverans till muskelfibrerna i natrium och kalcium. Så dessa verktyg minskar nivån på dessa spårämnen och minskar intensiteten i muskelkontraktioner.
• Ej selektiva och selektiva kalciumkanalblockerare: Nifedipin, Ditsetel, Spasmomen, Bendazol. Kalium provocerar spastisk muskelkontraktion. Förberedelser från denna grupp tillåter inte att det tränger in i muskelcellerna.

kombinerade

Mer populärt är droger som innehåller flera aktiva ingredienser. Anledningen är att ett piller av sådana medel inte bara lindrar spasmer utan också omedelbart lindrar både smärtan och dess orsak. Sammansättningen av de kombinerade antispasmodikema kan innefatta följande aktiva beståndsdelar:

• paracetamol;
• fenylefrin;
• guaifenesin;
• ibuprofen;
• Propyphenazone;
• ditsikloverin;
• naproxen;
• metamizolnatrium;
• pitofenone;
• fenpiviriniya bromid.

Paracetamol är oftare den centrala komponenten. Det kombineras med icke-steroida antiinflammatoriska ämnen. Många preparat innehåller kombinationer av pitofenon, metamizolnatrium, fenpiviriniumbromid. Bland de välkända kombinerade antispasmodiska läkemedlen står ut:

naturliga

Vissa växter kan agera på glatta muskelfibrer. Dessa inkluderar belladonna, fänkål, mynta, skum och kamille. Deras extrakt ingår i olika tabletter. Följande örtberedningar är kända idag:

• Plantex. Effektivt med tarmkramper, kan användas för att behandla barn.
• Försovit. Lämnar kramp i smarta muskler i bronkierna, minskar intensiteten hos hosta.
• Azoulay. Används för behandling av gastrit, duodenit, kolit, flatulens.
• Altaleks. Visar antispasmodisk effekt vid störningar av gallutsöndring och inflammatoriska sjukdomar i luftvägarna.
• Iberogast. Rekommenderas för sjukdomar i mag-tarmkanalen.
• Tanatsehol. Effektivt med gallisk dyskinesi, postcholecystektomi syndrom, kronisk icke-beräknad cholecystit.

Egenskaper hos antispasmodiska läkemedel

Läkemedelsindustrin erbjuder olika former av smärtstillande medel. Tack vare detta är det möjligt att välja vilken typ av medicin som kommer att vara effektiv för en viss lokalisering av smärta. Antispasmodiska droger finns i form av droger för lokal användning och för oral administrering. De huvudsakliga formerna av antispasmodiska droger:

• Tabletter. Konstruerad för oral administrering. Nackdelen är att de har biverkningar på matsmältningssystemet och andra organsystem. Den mest populära i denna kategori är papaverine.
• Ljus. Används rektalt, d.v.s. för introduktion i ändtarmen genom anusen. Efter användning smälter ljusen och absorberas snabbt i slemhinnan i de inre organen.
• Injektioner i ampuller. Konstruerad för intramuskulär administrering. Fördelen med sådana medel är avsaknaden av biverkningar från organen i mag-tarmkanalen. Spasmalgon är utbredd. När det administreras intramuskulärt finns det en snabb absorption av de aktiva ingredienserna, så att effekten av anestesi uppnås snabbare.
• Grass. Används för beredning av avkok, tinkturer, infusioner.

vittnesbörd

Antispasmodiska droger har en bred lista med indikationer. De är avsedda att användas med smärta och spasmer av olika etiologier. På grund av den långa och snabba åtgärden kan användas för behandling av:

• huvudvärk, migrän
• cystit och urolithiasis;
• smärtsamma perioder
• tandvärk;
• traumatiska tillstånd
• njur- och tarmkolik;
• gastrit;
• pankreatit;
• kolecystit;
• ischemisk eller kronisk kolit;
• ökat fundustryck
• kronisk cerebrovaskulär insufficiens;
• akuta attacker av angina pectoris;
• bronkial astma
• vaskulära spasmer vid högt blodtryck;
• chockförhållanden
• tillstånd efter transplantation av inre organ eller vävnader;
• smärtsyndrom i den postoperativa perioden.

Biverkningar

Utseendet på vissa biverkningar när man tar antispasmodiska läkemedel beror på läkemedelsgruppen, hur den används och de individuella egenskaperna hos människors hälsa. Vanliga biverkningar som kan uppträda efter användning av en antispasmodic inkluderar följande symtom:

• sömnlöshet;
• ataxi;
• illamående, kräkningar;
• torra slemhinnor;
• ångest;
• takykardi;
• svaghet;
• långsam handling
• förvirring;
• allergier;
• hjärtklappning;
• huvudvärk;
• dåsighet;
• långsam handling
• reducerad potens;
• ataxi;
• suddig syn;
• urinretention
• boende paresis;
• förstoppning.

Kontra

Eftersom antispasmodik har en komplicerad verkningsmekanism måste man, före användning av dem, undersöka kontraindikationer för användningen av sådana läkemedel. Under graviditet eller amning och i barndomen förskrives de med försiktighet, eftersom många antispasmodika är förbjudna för behandling av dessa kategorier av patienter. För absoluta kontraindikationer innefattar:

• hypertyreoidism;
• megakolon;
• psevdomembranoz;
• akuta tarminfektioner;
• myasthenia gravis;
• Downs sjukdom;
• binjurinsufficiens;
• prostatahyperplasi;
• autonom neuropati;
• akut stadium av kroniska inflammatoriska sjukdomar;
• individuell intolerans mot komponenterna i droger;
• markerad skleros av cerebrala kärl.

Effektiv antispasmodisk

I gastroenterologi rekommenderas sådana läkemedel för behandling av irritabelt tarmsyndrom, funktionell dyspepsi och förvärring av sår. Myotropa antispasmodik för IRR (vaskulär dystoni) hjälper till att minska trycket, men de botar inte orsaken till sjukdomen. Vissa antispasmodika är effektiva i bronkiernas patologier, andra - hjälp med angina och andra - har en positiv effekt i gallsten sjukdom. För varje grupp av sjukdomar skiljer sig flera effektiva antispasmodika.

Med tarmsjukdomar

Vid val av antispasmodiska läkemedel för behandling av smärta vid tarmproblem är det viktigt att studera instruktionerna för drogerna i detalj. Många antispasmodiska droger orsakar förstoppning. Detta gäller särskilt för äldre. Följande droger anses vara mer effektiva för tarmsjukdomar:

• Mebeverin. Uppkallad för samma aktiva komponent i kompositionen. Tillhör kategorin myotropa antispasmodika. Finns i form av tabletter som tas in utan tuggning. Dosen bestäms av läkaren.
• Pinaveri bromid. Detta är den aktiva ingrediensen i läkemedlet. Den har myotropisk antispasmodisk verkan: en svag M-antikolinerg och hämmande kalciumkanaler. Form release - piller. Du måste ta 1-2 tabletter 1-2 gånger om dagen.

Med cholecystit och pankreatit

I fallet med sådana patologier hjälper antispasmodic att minska smärta - akut, sträckande. I kombination med andra droger underlättar sjukdomsförloppet smärtstillande medel. Ofta gäller för cholecystit och pankreatit är:

• Ingen shpa. Innehåller Drotaverinum - ett ämne som har en myotropisk effekt på grund av inhibering av fosfodiesteras. No-shpa finns i form av tabletter och lösning i ampuller. Den första tas in i 3-6 delar. per dag. Den genomsnittliga dagliga dosen av drotaverin i ampuller är 40-240 mg. Läkemedlet administreras intramuskulärt i 1-3 gånger.
• Platifillin. Ämnet med samma namn i läkemedlets sammansättning har en vasodilaterande, antispasmodisk, lugnande effekt. Platyphyllinum klassificeras som M-holinoblokatorov. Läkemedlet representeras av tabletter och ampuller med en lösning. Injektioner görs 3 gånger om dagen för 2-4 mg. Tabletter är avsedda för intag av 1 pc. 2-3 gånger om dagen.

Med huvudvärk och tandvärk

Anti-krampaktiga läkemedel i form av tabletter är mer effektiva mot huvudvärk eller tandvärk. Deras åtgärder förbättras i kombination med intaget av icke-steroida antiinflammatoriska eller smärtstillande medel. Används ofta:

• Bencyklan. Detta är en myotropisk antispasmodisk baserad på samma aktiva beståndsdel. Den har förmåga att blockera kalciumkanaler, uppvisar dessutom antiserotonin effekt. Utgivningsformen av Bentsiklan - tabletter. De tas 1-2 gånger om dagen för 1-2 stycken.
• Papaverin. Det finns i form av rektala suppositorier, tabletter och injektionsvätska. De innehåller alla papaverinhydroklorid - ett ämne som hämmar fosfodiesteras, vilket ger myotropisk antispasmodisk effekt. Tabletterna tas oralt 3-4 gånger om dagen. Dosen bestäms av patientens ålder. Stearinlys Papaverin används i en dos av 0,02 g, gradvis ökar den till 0,04 g. Mer än 3 suppositorier rekommenderas inte per dag. Lösningen administreras intravenöst eller intramuskulärt. Dosen beror på patientens ålder.

Med månadsvis

Vissa kvinnor upplever sådan smärta under menstruationen att de inte kan gå ur sängen. Smärtsyndrom är associerat med ökad känslighet hos den kvinnliga kroppen till förändringar eller känslomässig upphetsning. En vanlig orsak till smärta är livmoderns spasmer. De kan avlägsnas med hjälp av antispasmodic. Av dessa används oftare:

• Drotaverinum. Namngivna på samma ämne i kompositionen. Drotaverine tillhör kategorin M-holinoblokatorov. Former för frisättning av ett preparat: lösning för injektioner, tabletter. De senare tas oralt vid 40-80 mg. Lösningen administreras intravenöst eller subkutant. Dosen är 40-80 mg 3 gånger om dagen.
• Ditsikloverin. Så är den aktiva beståndsdelen i läkemedlets sammansättning. Dicykloverin är en antispasmodik från gruppen antikolinerger. Läkemedlet finns endast i form av en lösning. Det administreras intramuskulärt. Dosen ställs in individuellt.
• Hyoscin butylbromid. Den aktiva beståndsdelen med samma namn har förmågan att blockera M-kolinerga receptorer. Läkemedlet representeras av tabletter och suppositorier. Den första tas in, den sista administreras rektalt. Dosen beror på patientens ålder. Även hyoscinbutylbromid produceras i form av en lösning som administreras intramuskulärt eller intravenöst. Dos för vuxna - 20-40 mg.

Med vasospasm

Att lindra spasmer av blodkärl använde läkemedel som dessutom har en vasodilatoreffekt. Ta dem länge är inte värt det, eftersom sådana droger kan vara beroendeframkallande. Följande läkemedel kan lindra vaskulära spasmer:

• Nikoverin. Innehåller papaverin och nikotinsyra. Det är en kombinerad antispasmodisk, som har antispasmodisk och hypotensiv verkan. Klassificeras också som fosfodiesterashämmare. Utsättningsformuläret Nikovirina - tabletter. De tar 1 st. upp till 3-4 gånger per dag.
• Aminofyllin. Innehåller aminofyllin - ett ämne som har antispasmodisk myotropisk effekt och tillhör gruppen fosfodiesterashämmare. Eufillin tabletter tas oralt. Dosen bestäms av läkaren. Intravenösa injektioner ges i en dos av 6 mg / kg. Läkemedlet utspädes med 10-20 ml 0,9% NaCl-lösning.

Med astma

Användningen av antispasmodiska läkemedel för bronkial astma kräver särskild vård. Anledningen är att långtidsanvändning av sådana droger kan orsaka ackumulering av sputum i lungorna på grund av bristande brist på bronkierna. Som ett resultat kommer trafikstockningar att växa i dem, vilket bara kan förvärra tillståndet hos en patient med astma. Med tillstånd av läkaren är följande mediciner tillåtna:

• Teofyllin. Namngivna för samma komponent. Det tillhör gruppen myotropa antispasmodika och fosfodiesterasinhibitorkategorin. Dessutom minskar teofyllin transporten av kalciumjoner genom cellmembranet. Den genomsnittliga dagliga dosen är 400 mg. Med god tolerans kan dosen av tabletter ökas med 25%.
• Atrovent. Former av Atrovent: lösning och aerosol för inandning. De innehåller ipatropiumbromid. Denna aktiva substans är en blockerare av M-kolinerga receptorer. Inandning utförs 4 gånger per dag. För genomförandet placeras 10-20 droppar av lösningen i en inhalator. Aerosol dos - 2 injektioner upp till 4 gånger per dag.

Med urolithiasis

Huvudsymptomet hos urolithiasis är njurkolik. Det uppstår på grund av förändringar i urinvägarna och njurarna och bildandet av stenar i dem. Colic åtföljs av värk, tråkig smärta. Hon plågar en person ständigt, ibland är hon väldigt skarp. Av denna anledning är användningen av antispasmodisk för urolithiasis en av de obligatoriska behandlingsmetoderna. Att klara av smärthjälpen:

• Buscopan. Innehåller hyoscin butylbromid. Det är ett läkemedel av neurotropisk verkan från gruppen av M-kololinolytika. Form av frisättning Buscopan: tabletter, ljus. Den senare är avsedd för rektal användning i 1-2 stycken. upp till 3 gånger per dag. Tabletterna intas i 1-2 delar. upp till 3 gånger om dagen.
• Spazmalgon. Den innehåller pitofenon, metamizolnatrium och fenpiveriniumbromid. På grund av dessa komponenter har spasmalgon antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska effekter. Spasmalgon tabletter tas oralt med 1-2 st. efter att ha ätit. Förfarandet upprepas 2-3 gånger per dag. I form av en lösning administreras läkemedlet i 5 ml upp till 3 gånger under dagen.
• Atropin. Innehåller den aktiva beståndsdelen atropinsulfat. Det hör till kategorin neurotropa M-kololinolytika. Den huvudsakliga formen av frisättning av Atropine - injektionslösning. Ett annat läkemedel finns i form av ögondroppar. Lösningen injiceras i en ven, muskel eller subkutant. Dosering för magsår eller duodenalsår är 0,25-1 mg. Droppar används för instillation i ögonen 2-3 gånger om dagen.