H2-blockerare av histaminreceptorer

H2-blockerare av histaminreceptorer (engelska H₂-receptorantagonister) - läkemedel avsedda för behandling av syrerelaterade sjukdomar i mag-tarmkanalen. H2-blockerarnas verkningsmekanism bygger på blockeringen av N₂-Receptorer (även kallade histamin) av matslemhinnans foderceller och minskningen av denna orsak av produktion och flöde av saltsyra in i matsens lumen. Se antisekretoriska läkemedel mot sår.

Typer av H2-blockerare

A02BA-blockerare H₂-histaminreceptorer
A02BA01-cimetidin
A02BA02-ranitidin
A02BA03 Famotidin
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 niperotidin
A02BA06 Roxatidin
A02BA07 Ranitidin vismutcitrat
A02BA08 Benodin
A02BA51 Cimetidin i kombination med andra läkemedel
A02BA53 Famotidin i kombination med andra läkemedel

Enligt Regeringen av Ryska federationen den 30 december 2009 nr 2135-p ingår följande H2-histaminreceptorblockerare i listan över viktiga och väsentliga droger:

• ranitidin - lösning för intravenös och intramuskulär administrering; lösning för injektion; belagda tabletter; filmdragerade tabletter
• famotidin, ett lyofilisat för framställning av en lösning för intravenös administrering; belagda tabletter; filmdragerade tabletter.

Från historien av H2-blockerare histaminreceptorer

Historien om H2-histaminreceptorblockerare började 1972 när, under ledning av James Black, ett stort antal föreningar som liknade strukturen till histaminen syntetiserades och undersöktes i fransklaboratoriet Smith Kline i England efter att ha övervunnit de första svårigheterna. De effektiva och säkra föreningarna som identifierades i det prekliniska skedet överfördes till kliniska studier. Den första selektiva H2-blockerar-burimamiden var inte tillräckligt effektiv. Strukturen av burimamid modifierades något och mer aktiv metiamid erhölls. Kliniska studier av detta läkemedel visade god effekt, men oväntat hög toxicitet, manifesterad i form av granulocytopeni. Ytterligare ansträngningar ledde till skapandet av cimetidin. Cimetidin passerade framgångsrikt kliniska studier och godkändes 1974 som det första selektiva H2-receptor blockerande läkemedlet. Det spelade en revolutionerande roll i gastroenterologi, vilket väsentligt minskar antalet vagotomier. För denna upptäckt fick James Black Nobelpriset 1988. H2-blockerare utövar emellertid inte fullständig kontroll över blockeringen av saltsyraproduktionen, eftersom de endast berör en del av mekanismen som är inblandad i dess produktion. De minskar utsöndringen orsakad av histamin, men påverkar inte sekretionsstimulerande medel, såsom gastrin och acetylkolin. Detta, såväl som biverkningar, effekten av "acid rebound" vid uppsägning, fokuserade farmakologer på sökandet efter nya droger som minskar surhetsgraden i magen (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Figuren till höger (AV Yakovenko) visar schematiskt mekanismerna för reglering av utsöndringen av saltsyra i magen. Blå visar en täckande (parietal) cell, G är en gastrinreceptor, H₂ - histaminreceptor, M₃ - acetylkolinreceptor

H2-blockerare - relativt föråldrade mediciner

H2-blockerare i alla farmakologiska parametrar (syraundertryck, verkningsaktivitet, antal biverkningar etc.) är sämre än den modernare klassen av läkemedel - protonpumpshämmare, men hos ett antal patienter (på grund av genetiska och andra egenskaper) såväl som av ekonomiska skäl, vissa av dem (mestadels famotidin och mindre ranitidin) används i klinisk praxis.

Av de antisekretoriska medel som minskar produktionen av saltsyra i magen används två klasser för närvarande i klinisk praxis: H₂-histaminreceptorblockerare och protonpumpshämmare. H₂-blockerare har effekten av takykylaxi (en minskning av läkemedlets terapeutiska effekt vid upprepad administration), men protonpumpshämmare gör det inte. Därför kan protonpumpshämmare rekommenderas för långvarig behandling och H₂-blockerare är inte I mekanismen för utveckling av takykylax H₂-blockerare spelar en roll som ökar bildandet av endogen histamin, som konkurrerar om H₂-histaminreceptorer. Framväxten av detta fenomen observeras inom 42 timmar efter starten av behandlingen H₂-blockerare (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Vid behandling av patienter med ulcerös gastroduodenal blödning använder H₂-blockerare rekommenderas inte, användningen av protonpumpshämmare är att föredra (Russian Society of Surgeons).

H motstånd₂-blockerare

Vid behandling av både histamin H2-receptorblockerare och protonpumpshämmare har 1-5% av patienterna fullständig motståndskraft mot detta läkemedel. Hos dessa patienter observerades inga signifikanta förändringar i nivån av intragastrisk surhet vid övervakning av mags pH. Det finns endast fall av resistens mot någon grupp droger: H2-histaminreceptorblockerare från den andra (ranitidin) eller 3: e generationen (famotidin) eller någon grupp av protonpumpshämmare. Att öka dosen med läkemedelsresistens är vanligtvis otillräcklig och den behöver bytas ut med en annan typ av läkemedel (Rapoport IS, etc.).

PH-värdet i magen hos en patient med resistens mot H2-histaminreceptorblockerare (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Jämförande egenskaper hos H2-blockerare

Några farmakokinetiska egenskaper hos H2-blockerare (S.V. Belmer m.fl.):

Farmakologisk grupp - H₂-antihistaminer

beskrivning

H₂-antihistaminer hämmar produktionen av saltsyra av parietalcellerna, såväl som pepsin. Histamin H excitation₂-receptorer åtföljs av stimulering av alla matsmältnings-, spott-, mag- och podzhedochnokörtlar samt gallsekretion. Parietala celler i magen som producerar saltsyra är dock de mest aktiva. Denna effekt beror huvudsakligen på en ökning av innehållet i cAMP (H₂-gastriska receptorer är associerade med adenylatcyklas), vilket ökar aktiviteten av karbonanhydras, som är involverad i bildandet av fria klor- och vätejoner.

För närvarande används behandling av magsår och duodenalsår i stor utsträckning H₂-antihistaminer (ranitidin, famotidin et al.), som undertrycker utsöndringen av magsaft (både spontan och histamin-stimulerad), såväl som att minska utsöndringen av pepsin. Dessutom har de effekt på immunförfaranden (eftersom de blockerar verkan av histamin), minskar frisättningen av inflammatoriska mediatorer och allergiska reaktioner från mastceller och basofiler. Ytterligare utvecklingar i denna grupp av föreningar syftar till att finna mer selektiv för histamin N₂-receptorsubstanser med minimala biverkningar.

H2-histaminblockerare: egenskaper vid användning och kostnad

Histaminreceptor H2-blockerare kallas läkemedel som används för att behandla matsmältningsorganen i sjukdomar som är förknippade med en syraberoende tillstånd.

H2-blockerarnas verkningsmekanism bygger på det faktum att läkemedlet, som går in i magen, upphäver slemhinnans arbete och därigenom sänker surhetsgraden hos magsaften.

Alla histaminreceptorblockerare är anti-sårläkemedel.

beskrivning

Beroende på sjukdomen och formen av sjukdomen ordinerar läkaren det läkemedel som bäst hjälper patienten.

Farmakokinetiska egenskaper

Jämförande egenskaper

Tsemitidin

Detta läkemedel absorberas väl från matsmältningsorganen. Åtgärden börjar 1-2 timmar efter intag. De tar medicinen oralt eller parenteralt, medan varaktigheten och effekten inte skiljer sig mycket beroende på administreringssättet. De aktiva substanserna tränger in i barriären och kan vara i mjölken eller placentan. Därför är det inte tillåtet att ta drogen under graviditet och amning.

Återstående ämnen utsöndras av njurarna inom 24 timmar.

ranitidin

Biotillgängligheten av läkemedlet vid administrering är inte mindre än 50%. Vid användning av tabletter sker maximal effekt efter 2 timmar; Om du använder en brusande tablett kommer effekten att ligga inom 1 timme. Halvdelen av ämnena visas 2-3 timmar efter intag. Resten - lite senare. Tränger in i bröstmjölk och placenta.

famotidin

Absorberad i magen är inte helt, endast 40-45%, har en länk med proteiner på cirka 15%. Maximal effekt uppträder 1-3 timmar efter administrering, beroende på dos och specifikt fall. Läkemedlet verkar på histaminreceptorer under 10-12 timmar. Utsöndras av njurarna.

Nazatidin

Anti-ulcer medicin som blockerar receptorns arbete och minskar produktionen av saltsyra. Absorberas ganska snabbt och börjar sin verkan inom 30 minuter efter intag. Ungefär 60% av substanserna utsöndras i urinen oförändrad.

Indikationer och kontraindikationer

Läkaren föreskriver h2-receptorblockerare om patienten behöver behandling för följande sjukdomar:

• Magsår och tarmsår.
• Starka lesioner i slemhinnans slemhinnor.
• Gastroesofageal reflux.
• Zollinger-Ellison syndromet.
• Mendelssohns syndrom.
• För förebyggande av sår och lunginflammation.
• Om patienten har inre blödning i matsmältningsorganen.
• Med pankreatit.

Det rekommenderas att ta H2-blockerare en gång om dagen, innan du lägger dig, men som föreskrivet av en läkare kan dosen delas upp i 2 delar och tas på morgon och kväll. Du kan ta läkemedel 4 timmar före operationen.

Kontraindikationer för antagning:

• Känslighet för komponenterna som ingår i kompositionen.
• Levercirros.
• Njursjukdom.
• Graviditet och amning.
• Ålder upp till 14 år.

Innan läkaren i denna grupp förskrivs, måste läkaren se till att patienten inte har några sjukdomar som kan maskeras genom att ta histaminreceptorh2-blockerare. Sådana sjukdomar innefattar gastrisk cancer, så sannolikheten för dess närvaro måste uteslutas.

Eftersom histaminblockerare är kraftfulla läkemedel vid behandling av matsmältningssystemet har de egna biverkningar, och när de dyker upp måste de sluta ta läkemedel.

• Huvudvärk och yrsel.
• Dåsighet, sömnighet, hallucinationer.
• Hjärtproblem.
• Leverdysfunktion.
• Akut allergisk reaktion.
• Ökad kreatinnivå i blodet.
• Impotens.
• Andra problem.

Användning av Famotidine kan orsaka problem med avföring: diarré eller förstoppning.

Trots kvalitet och effektivitet hos denna grupp av läkemedel är de sämre än modernare läkemedel, såsom protonpumpshämmare. Av ekonomisk anledning fortsätter utnämningen av H2-blockerare histaminreceptorer, vars läkemedel är billigare än hämmare.

Läkemedel som blockerar histamin H2-receptorer anses vara föråldrade läkemedel. I medicin finns det två typer av läkemedel som minskar produktionen av histaminreceptorer:

• Protonpumpshämmare.
• H2-blockerare.

Att ta de första drogerna är inte beroendeframkallande, och de kan tas med långvarig behandling. Den andra typen av återintagning minskar effektiviteten av åtgärden, så läkare förskriver inte dem för mer än en kort kurs.

Motståndskraft mot H2-blockerare

Alla patienter är inte lämpliga läkemedel av denna typ. Hos 1-5% av patienterna under behandling och undersökning avslöjade inga uppenbara förändringar i hälsotillståndet. Detta händer mycket sällan, men även om en ökning av dosen av läkemedlet inte fungerar, är det enda sättet att fortsätta behandlingen att helt ändra läkemedlet.

Kostnad för droger

• Ranitidin 300mg kostar mellan 30 och 100 rubel per förpackning.
• Famotidin - en behandlingsbana i 3 veckor kostar patienten från 60 till 140 rubel.
• Cimetidin - Kostnaden för läkemedel under hela behandlingsperioden är från 43 till 260 rubel.

Alla typer av histaminreceptorer h2-blockerare är billiga, varje person har råd med dem, men du borde inte själv välja läkemedlet. För att välja ett läkemedel behöver du konsultera en läkare. Effekten av att ta rätt medicin är positiv. I de flesta fall är det möjligt att komma om inte en fullständig botemedel, sedan för att lindra en attack, vilket hjälper patienter att börja en fullständig behandling.

Historia av

Skapandet av droger av denna typ går tillbaka till 1972, när den engelska forskaren James Black syntetiserade och försökte studera histaminmolekyler. Det första läkemedlet som skapades är Burimamid. Det visade sig vara värdelöst och forskning fortsatte.

Därefter modifierades strukturen något och fick metyamid. Forskningen om läkemedlets effektivitet har gått, men dess toxicitet överskred de tillåtna värdena.

Nästa läkemedel var cimetidin, trots att det är ett starkt läkemedel, det har många biverkningar. Därför har experter utvecklat mer moderna läkemedel som faktiskt inte har några biverkningar.

Ranitidin kan hänföras till andra generationens H2-blockerare. Det visade sig vara ännu effektivare och tryggare för de sjuka.

Nästa verktyg i denna grupp var Famotidine. Det finns blockerare av histaminreceptorer av den 4: e och 5: e generationen, men läkare förskriver ofta Ranitidine och Famotidine oftare: de bäst hanterar surhet i magsaften. Du kan ta rhinitidin en gång om dagen, helst vid sänggåendet, läkemedlet hjälper mycket, och det har en relativt låg kostnad.

Varför behöver vi droger som blockerar histaminreceptorerna i H2-gruppen?

Histamin är ett av hormonerna som är viktiga för människan. Det utför funktioner som en slags "vakman" och spelar under vissa omständigheter: tung fysisk ansträngning, skador, sjukdomar, allergener som kommer in i kroppen etc. Hormonet omfördelar blodflödet på ett sätt som minimerar eventuell skada. Vid första anblicken bör histamins arbete inte skada en person, men det finns situationer där en stor del av detta hormon gör mer ond än bra. I sådana fall förskriver läkare speciella läkemedel (blockerare) för att förhindra att histaminreceptorerna i en av grupperna (H1, H2, H3) börjar börja fungera.

Varför behöver du histamin?

Histamin är en biologiskt aktiv förening som är involverad i alla större metaboliska processer i kroppen. Det bildas av nedbrytningen av en aminosyra som kallas histidin och är ansvarig för överföringen av nervimpulser mellan celler.

Normalt är histamin inaktiv, men vid farliga tider i samband med sjukdomar, skador, brännskador, intag av toxiner eller allergener, ökar nivån på fritt hormon kraftigt. I det obundna tillståndet orsakar histamin:

• glatt muskelspasmer;
• lägre blodtryck;
• kapillär dilatation;
• hjärtklappning;
• ökad produktion av magsaft.

Under hormonets verkan ökar utsöndringen av magsaft och adrenalin, uppstår vävnadsödem. Magsaft är en ganska aggressiv miljö med hög surhetsgrad. Syra och enzymer hjälper inte bara att smälta mat, de kan utföra funktionerna hos ett antiseptiskt - för att döda bakterier som har gått in i kroppen samtidigt som mat.

"Förvaltning" av processen sker genom centrala nervsystemet och humoral regulering (kontroll genom hormoner). En av mekanismerna i denna förordning utlöses genom speciella receptorer - specialiserade celler, som också är ansvariga för koncentrationen av saltsyra i magsaften.

Läs: Vad kräks med blod och vad ska man göra när det visas?

Histaminreceptorer

Vissa receptorer som kallas histamin (H) reagerar på produktionen av histamin. Läkare delar dessa receptorer i tre grupper: H1, H2, H3. Som ett resultat av exciteringen av H2-receptorerna:

• magsjukdomarnas funktion förbättras;
• ökar tonen i tarmarnas och blodkärlens muskler;
• allergier och immunreaktioner uppträder

Mekanismen för frisättning av saltsyrahistamin H2-receptorblockerare fungerar endast delvis. De minskar produktionen som orsakas av hormonet, men stoppar inte det helt.

Det är viktigt! Hög syrahalt i magsaft är en hotande faktor vid vissa sjukdomar i mag-tarmkanalen.

Vad är blockerande droger?

Dessa läkemedel är utformade för behandling av gastrointestinala sjukdomar, där en hög koncentration av saltsyra i magen är farlig. De är anti-sårläkemedel som minskar utsöndringen, det vill säga de är utformade för att minska syreflödet i magen.

Blockerare av H2-gruppen har olika aktiva komponenter:

• Cimetidin (histodil, altamet, cimetidin);
• nizatidin (axid);
• Roxatidin (Roxane);
• famotidin (gastrosidin, kvamatel, ulfamid, famotidin);
• ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidin vismutcitrat (pylorid).

Fonder som produceras i form av:

• färdiga lösningar för intravenös eller intramuskulär administrering;
• pulver för lösning;
• tabletter.

Hittills rekommenderas inte cimetidin för användning på grund av det stora antalet biverkningar, inklusive minskad potens och ökad bröstkört hos män, utveckling av smärta i leder och muskler, ökad kreatininnivå, förändringar i blodkomposition, skada på nervsystemet etc.

Ranitidin har mycket färre biverkningar men det används i mindre utsträckning inom medicinsk praxis, eftersom nästa generations läkemedel (Famotidin), vars effektivitet är mycket högre, och varaktigheten av åtgärden under flera timmar längre (från 12 till 24 timmar) ersätter den.

Det är viktigt! I 1-1,5% av fallen observeras patienter immunitet mot blockerande läkemedel.

När är blockerare föreskrivna?

Att öka syranivån i magsaften är farlig när:

• magsår eller duodenalsår;
• inflammation i matstrupen när man kastar in magen i matstrupen;
• godartade tumörer i bukspottkörteln i samband med magsår;
• mottagning för förebyggande av utveckling av magsår med långvarig behandling av andra sjukdomar.

Det specifika läkemedlet, dosen och varaktigheten av kursen väljs individuellt. Annullering av läkemedlet bör ske gradvis, eftersom biverkningar med en skarp ände är möjliga.

Vi rekommenderar att du vet vilka sjukdomar i matstrupen kan uppstå.

Läs: när du behöver göra esofagoskopi av matstrupen.

Nackdelar i arbetet med histaminblockerare

H2-blockerare påverkar produktionen av fri histamin, vilket minskar surheten i magen. Men dessa läkemedel påverkar inte andra stimulanser av syntesen av syra - gastrin och acetylkolin, det vill säga, dessa läkemedel ger inte fullständig kontroll över halterna av saltsyra. Detta är en av anledningarna till att läkare anser dem relativt föråldrade. Ändå finns det situationer när utseendet av blockerare är berättigat.

Det är viktigt! Experter rekommenderar inte användning av H2-blockerare för blödning i magen eller tarmarna.

Det finns en ganska allvarlig bieffekt av terapi med användning av H2-blockerare av histaminreceptorer - den så kallade "acid rebound". Det ligger i det faktum att magen efter att läkemedlet återkallas eller slutet av åtgärden syftar till att "komma ikapp" och dess celler ökar produktionen av saltsyra. Som en följd av detta börjar surhetsgraden i magen efter en viss period efter att ha tagit läkemedlet att öka, vilket orsakar en förvärmning av sjukdomen.

En annan bieffekt är diarré orsakad av Clostridium-patogenen. Om patienten tillsammans med blockeraren tar antibiotika ökar risken för diarré tiofaldigt.

Moderna analoger av blockerare

Nya läkemedel, protonpumpshämmare, kommer att ersätta blockerare, men de kan inte alltid användas i behandling på grund av genetiska eller andra egenskaper hos patienten eller av ekonomiska skäl. Ett av hindren för användning av inhibitorer är ett ganska vanligt motstånd (läkemedelsresistens).

H2-blockerare skiljer sig från protonpumpshämmare till det värre, eftersom deras effektivitet minskar vid upprepad behandling. Därför innebär långtidsterapi användningen av hämmare, och H-2-blockerare är tillräckliga för kortvarig behandling.

Endast läkaren har rätt att bestämma valet av droger på grundval av patientens historia och forskningsresultat. Patienter med magsår eller duodenalsår, speciellt vid kronisk sjukdom eller vid första utseendet av symtom, måste individuellt välja syraundertryckningsmedel.

Pro-Gastro

Sjukdomar i matsmältningssystemet... Låt oss berätta allt du vill veta om dem.

H2-histaminreceptorblockerare: läkemedel, fördelar och nackdelar

Slemhinnan i magen, eller snarare, dess botten och kropp, består av speciella celler - parietal eller parietal. Dessa är glandulära celler, vars huvudsakliga funktion är produktion av saltsyra. Om de fungerar normalt produceras saltsyra så mycket som nödvändigt. Om mängden överstiger matsmältningssystemets behov, blir magsäckens mukösa membran och sedan esofagan inflammerad (gastrit, esofagit uppstår), erosioner och sår bildas på den, och patienten upplever halsbränna, smärta i magen och ett antal andra obehagliga symptom.

För att eliminera alla dessa symptom, bör du minska mängden saltsyra som produceras. För detta kan droger av olika grupper användas, inklusive H2-histaminreceptorblockerare. Det faktum att dessa receptorer är, hur drogerna fungerar, indikationerna, kontraindikationerna som ska användas samt de viktigaste representanterna för denna farmakologiska grupp kommer att diskuteras i vår artikel.

Verkningsmekanism, effekter

H2-histaminreceptorer är belägna i många körtlar i matsmältningssystemet, inklusive i matscellerna i magslemhinnan. Deras spänning leder till stimulering av spytkörtlarna, magkörteln och bukspottkörteln, bidrar till utsöndringen av gallan. Foderceller i magen, de som ansvarar för produktion av saltsyra, aktiveras mycket mer än andra.

H2-histaminreceptorblockerarna försämrar deras funktion och leder till en minskning av produktionen av saltsyra av parietalcellerna, särskilt på natten. Dessutom:

• stimulera blodflödet i magslemhinnan;
• aktivera syntesen av celler i de slemhinniga bikarbonatcellerna;
• inhibera pepsinsyntes;
• stimulera slembildning och utsöndring av prostaglandiner.

Hur man beter sig i kroppen

• Preparat av denna grupp absorberas som regel väl i den första delen av tunntarmen.
• Funktionen av H2-histaminblockerare minskar något när de tas samtidigt med antacida och sukralfat.
• Målen i kroppen (det vill säga de faktiska fodercellerna) uppnås inte av hela dosen av läkemedlet som tas inuti, men endast en del av det (i farmakologin kallas denna indikator biotillgänglighet). I cimetidin är biotillgängligheten 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roxatidin - mer än 90%. Om H2-histamin blockeraren injiceras intravenöst tenderar biotillgängligheten att vara 100%.
• Efter intag bestäms maximal koncentration av läkemedlet i blodet efter 1-3 timmar.
• Passera genom levern, som genomgår ett antal kemiska förändringar i det, utsöndras i urinen.
• Halveringstiden för ranitidin, cimetidin och nizatidin är 2 timmar, famotidin - 3,5 timmar.

Indikationer för användning

H2-histaminblockerare används för att behandla sådana sjukdomar:

• reflux esofagit;
• GERD;
• erosiv gastrit
• magsår i magsäcken och tolvfingertarmen (efter 28 dygns behandling är duodenalsår skadad hos 4 av 5 patienter och efter 6 veckor hos 9 av 10 patienter, är magsåret ärår i tre av fem fall på 6 veckor och 8-9 från 10 fall - efter 8 veckors behandling);
• Zollinger-Ellison syndrom;
• funktionell dyspepsi;
• blödning från övre mag-tarmkanalen.

Sällan, som en del av komplex behandling, är dessa läkemedel förskrivna till patienter med brist på pankreatisk enzymbrist eller urtikaria.

Det bör noteras att i enlighet med kliniska studier är 1-5% av patienterna absolut okänsliga för H2-blockerare. Vid övervakning av pH saknar de några förändringar i intragastrisk surhet. Ibland finns det sådant motstånd mot någon som representerar gruppen, och ibland till alla.

Kontra

• barns ålder
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter;
• allvarlig nedsatt lever- och / eller njurefunktion (dosen av H2-histamin blockerare bör minskas minst 2 gånger);
• graviditet, laktation.

Biverkningar

Det största antalet biverkningar har H2-histaminblockerare från den första generationen, det vill säga cimetidin:

• en ökning av koncentrationen av prolactin och testosteron i blodet och tillhörande amenorré (frånvaro av menstruation), galaktorré (urladdning av mjölk från bröstkörtlarna), gynekomasti (ökning av bröstkörtlar hos män), impotens; dessa effekter uppstår exklusivt när man tar långa doser av läkemedlet under lång tid;
• ökade nivåer av AST och ALT (maximalt 3 gånger), extremt sällan - akut hepatit;
• huvudvärk, trötthet, en tendens till depression, förvirring, hallucinationer; utvecklas främst hos äldre
• ökad koncentration av kreatinin i blodet (max 15%)
• minskning av blodnivåer av neutrofiler och blodplättar;
• hjärtrytmstörningar.

På grund av att risken för att ta cimetidin överskrider den avsedda nyttan, används detta läkemedel inte i allmänhet idag. Han ersattes av andra H2-histaminreceptorblockerare med en högre säkerhetsprofil. De har emellertid också biverkningar. Detta är:

• avföringsproblem (diarré, förstoppning);
• flatulens;
• allergiska reaktioner;
• "Rebound fenomen" - ökning av produktionen av saltsyra efter drogupptagning;
• med långvarig (mer än 6-8 veckors) intag - hyperplasi av ECL-celler i magslemhinnan med utveckling av hypergastrinemi (ökning av gastrin i blodet).

Läkemedel och deras korta beskrivning

Cimetidin (handelsnamn - histodil, cimetidin)

Drogen är den första generationen. Det har ett stort antal biverkningar, varför det inte används idag och är praktiskt taget frånvarande i apoteksnätet. Tidigare administrerad oralt i en dos av 800-1000 mg i 4, 2 eller 1 kvällsdos eller intravenös 300 mg 3 gånger om dagen.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin och andra)

Drogen är II generation.

Ranitidin... Från vad dessa piller vet varje mormor. Enligt min erfarenhet är detta den främsta åtgärden för smärta i magen hos människor över 70 år. Det beror på att det under deras ungdomstid fortfarande inte fanns några droger som är mer föredragna för behandling av gastrit och magsår (talar om protonpumpshämmare), men det var han - ranitidin.

Liksom cimetidin kan den administreras oralt eller intravenöst. För oral administrering, använd tabletter med 150 mg eller 300 mg. Den dagliga dosen är 300 mg och tar drogen 1-2 gånger om dagen. 50 mg (2 ml) injiceras i en ven 3-4 gånger om dagen.

Ranitidin tolereras mycket bättre än cimetidin, dock har fall av utveckling av akut hepatit under behandling med detta läkemedel rapporterats.

Famotidin (Quamel, Famotidin)

Läkemedlet är III generation. Enligt forskning är det 7-20 gånger effektivare än ranitidin. Effekten är långvarig (efter oral administrering är famotidin giltigt i 10-12 timmar).

Som regel tolereras det väl av patienter både vid behandling av exacerbationer och vid profylaktisk administrering. Biverkningar - åtminstone bland dem - mindre symtom på matsmältningssystemet eller allergiska reaktioner som inte kräver att läkemedlet avbryts.

Det kan användas hos personer med alkoholberoende, kräver inte fullständig övergiven alkoholintag under behandlingen.

Finns i form av tabletter av 0,02 och 0,04 g, såväl som i ampuller innehållande 0,01 g av läkemedlet i 1 ml.

Famotidin tas vanligen i en dos av 0,04 g per dag för 1 (på kvällen) eller 2 (på morgonen och på kvällen). Intravenös injiceras vid 0,02 g två gånger om dagen.

Nizatidin och roxatidin

Förberedelser IV och V generation. Tidigare använt, men idag i vårt land är inte registrerade.

Ranitidin eller Omez: vilket är bättre

Som det visat sig är många Internet-användare mycket intresserade av detta problem.

Om vi ​​pratar mer globalt och jämför inte 2 av dessa specifika läkemedel, men de farmakologiska grupper som de tillhör (H2-histaminblockerare och protonpumpshämmare) kan vi säga följande...

Naturligtvis har de senare (inklusive Omez) flera fördelar. Dessa är moderna läkemedel som effektivt undertrycker produktion av saltsyra, verkar länge, tolereras väl av patienter, med nästan inga biverkningar på dem, och så vidare.

Ändå har H2-histaminreceptorblockerarna sina beundrare som inte byter ut sin favorit Ranitidin eller Famotidin för någon Omez. En obestridlig fördel med dessa läkemedel är deras överkomliga priser, ett mycket lågt pris. Men det finns en stor minus - effekten av tachyphylaxis. Det är, hos vissa patienter, minskar den upprepade effekten av H2-histaminblockerare dess effekt, vilket inte observeras vid behandling av PPI.

Och i sista stund: I behandling av ulcerös blödning föredrar experter IPP, snarare än H2-blockerare.

slutsats

H2-histaminreceptorblockerare är en grupp läkemedel som hämmar produktionen av klorvätesyra av de täckande cellerna i magslemhinnan. Det finns 5 generationer av dessa droger, men idag används endast representanter för II och III generationerna - ranitidin och famotidin. Det bör noteras att det finns en modernare läkemedelsgrupp av läkemedel som har en liknande effekt - protonpumpshämmare. Med sitt utseende har H2-histaminblockerare bleknat in i bakgrunden och används mindre ofta, men vissa läkare och patienter används fortfarande och älskas av vissa.

Trots att ranitidin och famotidin överförs som regel på ett tillfredsställande sätt, bör man inte engagera sig i självbehandling, förskriva dem för sig eller ens släktingar. Man bör först rådgöra med en läkare.

H2-blockerare histaminreceptorer

Histaminreceptor H2-blockerare är läkemedel vars huvudsakliga verkan är inriktad på behandling av syreberoende sjukdomar i mag-tarmkanalen. Oftast föreskrivs denna grupp av läkemedel för behandling och förebyggande av sår.

H2-blockerarens verkningsmekanism och indikationer för användning

Histamin (H2) cellreceptorer är placerade på membranet inuti magsväggen. Dessa är parietala celler som är involverade i produktion av saltsyra i kroppen.

Dess överdriven koncentration orsakar störningar i matsmältningssystemet och leder till ett sår.

Ämnen som ingår i H2-blockerare tenderar att minska produktionen av magsaft. De hämmar också den färdiga syran, vars produktion är provocerad av konsumtionen av mat.

Blockering av histaminreceptorer minskar produktionen av magsaft och hjälper till att hantera sjukdomsproblemen.

I samband med åtgärden föreskrivs H2-blockerare för sådana förhållanden:

• ett sår (av både mag och tolvfingertarm)
• stresssår - orsakad av svåra somatiska sjukdomar;

Doseringen och varaktigheten av administrering av H2-antihistaminläkemedel för var och en av de listade diagnoserna är föreskrivet individuellt.

Klassificering och förteckning över H2-receptorblockerare

Tilldela 5 generationer droger H2-blockerare, beroende på den aktiva beståndsdelen i kompositionen:

• I generation - aktiv ingrediens cimetidin;
• II generation - aktiv ingrediens ranitidin;
• III-generationen - den aktiva substansen famotidin;

Det finns signifikanta skillnader mellan läkemedel av olika generationer, främst i svårighetsgrad och intensitet av biverkningar.

H2-blockerare I generation

Handelsnamn på vanliga H2-antihistaminläkemedel av den första generationen:

Gistodil. Sänker basal och histamininducerad saltsyraproduktion. Huvudsyftet: behandling av den akuta fasen av magsår.

Tillsammans med den positiva effekten framkallar läkemedlen i denna grupp sådana negativa fenomen:

• anorexi, uppblåsthet, förstoppning och diarré;
• hämning av produktionen av leverenzym som är involverade i metabolismen av droger;
• hepatit;
• hjärtsjukdomar: arytmi, hypotension;
• tillfälliga störningar i centrala nervsystemet - förekommer oftast hos äldre och patienter i särskilt allvarligt tillstånd;

På grund av det stora antalet allvarliga biverkningar används H2-generationsblockerare från den första generationen praktiskt taget inte i klinisk praxis.

Ett vanligare behandlingsalternativ är användningen av H2-blockerare histamin II och III-generationen.

H2-blockerare II-generationen

Förteckning över läkemedel ranitidin:

Gistak. Utsedd med ett magsår, kan användas i kombination med andra anti-sårläkemedel. Gistak förhindrar återflöde. Effektens varaktighet - 12 timmar efter en enstaka dos.

Biverkningar av ranitidin:

• huvudvärk, yrsel av yrsel, periodisk uppenbarelse av medvetandet;
• förändringar i leverns testresultat
• bradykardi (reducerar frekvensen av sammandragningar i hjärtmuskeln);

I klinisk praxis noteras att toleransen av ranitidin av kroppen är bättre än den för cimetidin (läkemedel av den första generationen).

III-generations H2-blockerare

Namn på H2-antihistaminläkemedel III-generationen:

Ultseran. Det har en undertryckande effekt på alla faser av produktionen av saltsyra, inklusive stimulerad av matintag, gastrisk distans, effekterna av gastrin, koffein och delvis acetylkolin. Varaktigheten av åtgärden - från 12 timmar till dagar, eftersom vanligtvis läkemedlet är ordinerat inte mer än 2 eller till och med 1 gång per dag.

Biverkningar av famotidin:

• aptitlöshet, ätstörningar, smakförändringar;
• trötthet och huvudvärk
• allergi, muskelsmärta.

Bland de noga studerade H-2-blockerarna anses famotidin vara den mest effektiva och ofarliga.

H2-blockerare IV-generering

Handelsnamn H2-blockerar histamin IV-generationen (nizatidin): Axid. Förutom att hämma produktionen av saltsyra, minskar aktiviteten av pepsin signifikant. Det används för att behandla akuta tarm- och magsår, och är effektivt för att förebygga återfall. Stärker mekanismen i mag-tarmkanalen och accelererar läkning av sårberika platser.

Biverkningar när du tar Axida är osannolika. När det gäller effektivitet är nizatidin i nivå med famotidin.

H2-blockerare V-generationen

Handelsnamnet för Roxatidine: Roxane. På grund av den höga koncentrationen av roxatidin, dämpar läkemedlet avsevärt produktionen av saltsyra. Den aktiva substansen absorberas nästan helt från matsmältningsväggarna. Med samtidig intag av mat och antacida mediciner reduceras effektiviteten av Roxane inte.

Läkemedlet är extremt sällsynt och minimala biverkningar. Samtidigt uppvisar den en lägre syraundertryckande aktivitet jämfört med tredje generationens läkemedel (famotidin).

Funktioner för användning och dosering av H2-histaminblockerare

Preparat av denna grupp föreskrivs individuellt baserat på diagnos och graden av utveckling av sjukdomen.

Doseringen och varaktigheten av behandlingen bestäms utifrån vilken grupp av H2-blockerare som är optimala för behandling.

En gång i kroppen under samma förhållanden absorberas de aktiva ingredienserna av läkemedel av olika generationer från mag-tarmkanalen i olika kvantiteter.

Dessutom skiljer sig alla komponenter i prestanda.

H2-blockerare - histaminreceptorer

Blockerare H₂-Histaminreceptorer stör verkan av histamin på parietala celler, vilket sänker sin sekretoriska aktivitet. De undertrycker sekretionen, påskyndar läkning av sår, eliminerar smärta i dag och natt, har en hemostatisk effekt. Applicera H_2- histaminblockerare i magsår och duodenalsår, peptisk esofagit, gastrit etc. Det finns 3 generationer av blockerare H₂-histaminreceptorer:

1 - cimetidin (histodil, tagamet) är ett läkemedel av den 1: a generationen av denna grupp. Tilldela 3-4 gånger om dagen eller 2 gånger om dagen (morgon och kväll). Oönskade biverkningar: huvudvärk, trötthet, sömnighet, hudutslag. Den har antiandrogen aktivitet, i samband med vilken det kan leda till brott mot sexuell funktion och gynekomasti hos män (bröstförstoring). Hämmar mikrosomala leverenzymer och kan därför förstärka verkan av ett antal droger som metaboliseras i levern. Vid långvarig användning kan orsaka leukopeni. Det är nödvändigt att avbryta det gradvis. Kontraindicerat under graviditet, laktation, barn under 14 år, uttalade nedsatt njurfunktion och lever.

Fig.24 Verkningsmekanismen för medel som minskar utsöndringen av saltsyra magsaft

2 - ranitidin (gistak, zantak, ranisan, zantin) - representativ för 2: a generationen blockerare H₂-histaminreceptorer. Det har en mer uttalad inhiberande effekt på utsöndringen av saltsyra och orsakar nästan inte biverkningar. Sällan observerade huvudvärk, trötthet, diarré eller förstoppning. Tilldela 1-2 gånger om dagen.

3 - famotidin (quamel, famocid, sulfamid, famo) är mer aktiv än ranitidin och har en längre varaktighet, är ett tredje generations läkemedel. Tilldela det till natten. Det ger nästan inte biverkningar, det har ingen anti-androgen effekt, det påverkar inte mikrosomala enzymer.

Protonpumpblockerare (H + K + - ATPas)

Den övergripande slutvägen för stimulering av utsöndring (histamin, gastrin, acetylkolin och andra faktorer) implementeras vid nivån av det yttre membranet hos parietala celler med användning av den energiberoende mekanismen (pumpen) för utbytet av kaliumjoner för vätejoner. För detta har membranet ett specifikt H + K + -ATPas, vilket inte bara ger framställning av HCl, men också införandet av K + -joner i blodet (fig 25). H + K + -ATPasinhibitorerna blockerar irreversibelt protonpumpen i de slemhinniga parietalcellerna, varigenom frisättning av saltsyra genom det sekretoriska membranet hämmas.

Fig. 25 Hämmande effekt av omeprazolmetaboliter på protonpumpen (H + K + ATPas) av parietala celler i magen

Eftersom förhållandet är irreversibelt uppträder återhämtningen av enzymaktivitet långsamt på grund av syntesen av nya delar av den inom 4-5 dagar - alltså stabil och långvarig effekt av pumpblockad. Dessa medel används för allvarliga läckande peptiska sår.

Denna grupp av läkemedel inkluderar omeprazol (omez, losk, zerocid, omegast, ometabol, omeprol), lansoprazol (lansokap, lancerol), rabeprazol (pariet) visar en uttalad antisekretorisk effekt, leder till en minskning av utsöndringen av saltsyra, oberoende av stimulans natur. Det är mycket effektivt i magsår och duodenalsår. Det är en prodrog. Dess metaboliter är aktivt associerade med enzymet. Tilldela inuti 1 gång om dagen, morgon eller kväll. Biverkningar är sällsynta: illamående, yrsel, allergiska reaktioner.

De används ibland för behandling av magsår med ökad ton i vagusnerven. Under behandlingens gång uppvisar läkemedel i denna grupp många biverkningar (takykardi, torr mun, suddig syn, svårighet att urinera, förstoppning), så icke-selektiva M-antikolinerger, såsom atropin, används för närvarande inte.

pirenzepin (gastrozepin, gastril) är en selektiv blockerare M₁- kolinerga receptorer från magceller. LS hämmar mer uttalat utsöndringen av saltsyra och pepsin, förbättrar blodcirkulationen i slemhinnan. Oönskade biverkningar är mindre uttalade.

Möjligheter för H2-histaminreceptorblockerare i modern gastroenterologi

H Locators ₂ -Histaminreceptorer har använts i gastroenterologi sedan 1970, när det första läkemedlet i denna grupp, cimetidin, syntetiserades. Utseende H ₂ -Blockeringserna gjorde en slags revolution i gastroenterologi. Deras användning är baserad på förmågan att effektivt undertrycka produktionen av saltsyra genom att verka på histaminreceptorer av den andra typen, lokaliserade i parietalcellerna i botten och i magkroppen [1]. Detta medger användning av läkemedel för behandling av så kallade syrarelaterade sjukdomar, som inkluderar magsår (BU) av magsår och duodenalsår, kronisk gastrit, duodenit, symptomatisk erosiv och ulcerösa lesioner i den övre mag-tarmkanalen (GIT), gastroesofageal refluxsjukdom (GERD) akut och kronisk pankreatit [2, 3]. För närvarande har fem generationer av N-blockerare syntetiserats. ₂ -histaminreceptorer som skiljer sig från varandra i ett antal farmakodynamiska och farmakokinetiska parametrar på grund av skillnader i molekylens kemiska struktur [1]:
• I generation - cimetidin
• II generation - ranitidin
• III generation - famotidin
• IV generation - nizatidin
• V-generation - Roxatidin
Blockerare H ₂ -Histaminreceptorer skiljer sig åt i följande egenskaper:
• verkningsektivitet, d.v.s. förmågan att endast interagera med histaminreceptorer av typ 2 och inte påverka typ 1-receptorer;
• aktivitet, dvs. enligt graden av hämning av syraproduktion;
• lipofilicitet, d.v.s. förmågan att lösa upp i fetter och penetrera cellmembran i vävnader. Detta bestämmer i sin tur verkets konsistens och effekten av droger på andra organ.
• Tolerans och frekvens av biverkningar.
• interaktion med cytokrom P-450-systemet, som bestämmer metabolismen av andra droger i levern,
• genom förekomst av abstinenssyndrom
När man jämförde dessa parametrar visade sig famotidin vara mest framgångsrik ur klinisk praxis - en tredje generationens läkemedel, cimetidin var minst framgångsrik [4, 5]. Betydande nackdelar Cimetidin bestäms av dess låga selektivitet och hög lipofilicitet, vilka tillsammans definierar en högre incidens av biverkningar av många organ och vävnader: kardiovaskulära, respiratoriska, endokrina systemet och det centrala nervsystemet (CNS) störningar, hematologiska och immunologiska störningar, etc. I. män upplever ofta nedsatt kraft i samband med inhibering av androgen syntes, kan gynekomasti uppstå på grund av läkemedlets effekt på syntesen av prolaktin. Cimetidin inhiberar aktiviteten av alkoholdehydrogenas i levern och därför är dess användning hos personer som konsumerar alkohol begränsad.
En annan grupp biverkningar H ₂ -I-generationsblockerare är förknippade med deras interaktion med cytokrom P-450-systemet och inhiberingen av hepatiska metabolism hos många läkemedel: kumarin-antikoagulantia, tricykliska antidepressiva medel, bensodiazepiner, difenin, teofyllin, propranolol etc.
Alla negativa aspekter av åtgärden är maximalt uttalade i cimetidin, måttligt eller något i ranitidin och i praktiken frånvarande i famotidin. Även om nizatidin och roxatidin senare är generationer av läkemedel skiljer sig de i praktiken lite från famotidin och har inga signifikanta fördelar över det. I avsaknad av biverkningar och läkemedelsinteraktioner syftade huvudsaken till att hämma syntesen av klorvätesyra, optimalt manifesterad i famotidin.
För närvarande är cimetidin och i mindre utsträckning ranitidin redan en historia, ett förlopp i behandlingen av syrarelaterade sjukdomar. Endast famotidin är av praktisk betydelse.
Funktioner och fördelar med famotidin över andra N ₂ -blockerare bestäms av det faktum att det:
• högt selektiv
• Effektiv i en enstaka dos i en daglig dos på 40 mg, medan graden av undertryckande av saltsyrasekretionen i 24 timmar är 90%;
• långsamt reversibel, inte orsakar uttagning;
• har en signifikant verkningsaktivitet (upp till 12 timmar)
• Inte interagerar med cytokrom P-450-systemet, påverkar inte ämnesomsättningen av andra droger.
• Minskar inte alkoholdehydrogenas aktivitet i levern.
• Mycket hydrofil och icke-lipofil, därför tränger den inte in i vävnaden och interagerar inte med H ₂ -receptorer i andra organ, vilket resulterar i frekvensen av biverkningar av högst 0,8%;
• inte har antiandrogen effekt, orsakar inte impotens
• ökar ej nivån av prolactin, orsakar inte gynekomasti.
En högre aktivitet och verkningsaktivitet, avsaknaden av allvarliga biverkningar och effekter på olika enzymsystem i kroppen gör således famotidin det valfria läkemedlet i gastroenterologi jämfört med andra medel i denna grupp.
För närvarande är dock de jämförande egenskaperna hos N ₂ -blockerare är inte längre så signifikanta. Betydligt viktigare är jämförelsen av H: s kliniska förmåga ₂ -blockerare, i första hand famotidin och protonpumpshämmare (PPI), och bestämning av platsen för var och en av dessa grupper av läkemedel vid behandling av syrarelaterade sjukdomar.
Även om famotidin är sämre än IPP i styrka och varaktighet av antisekretoriskt inflytande, har det också vissa egenskaper som inte finns i IPP, vilket bestämmer dess fördelar över det senare i ett antal kliniska situationer. Således utöver huvudinsatsen - inhibering av utsöndringen av saltsyra-famotidin har förmågan att inhibera pepsinsyntes, stimulera blodflödet i magslemhinnan, förbättra mukusbildning och prostaglandinsyntes och kan stimulera proliferativa processer i magsepiteln. Således reducerar famotidin inte bara de aggressiva egenskaperna hos magsaften utan hjälper också till att förbättra trofismen i slemhinnan, d.v.s. återställer balansen mellan aggressiva och skyddande faktorer [1, 6].
I Ryssland är läkemedlet Kvamatel (famotidin, Gedeon Richter) allmänt känt. Nya studier har visat att quamel har en annan unik effekt som saknas i IPP - det är en aktiv antioxidant [7]. Dessa egenskaper möjliggör användning av famotidin med erosiv-ulcerativa lesioner i mage och tolvfingertarm av trofiskt ursprung tillsammans med oxidativ stress med maximal framgång.
Eftersom famotidin, till skillnad från IPP (utom rabeprazol) inte interagerar med cytokrom P-450-systemet och inte påverkar ämnesomsättningen i lever av andra droger, kan den användas allmänt hos patienter med komplex patologi som behöver behandling med olika grupper av läkemedel. Detta gäller främst patienter med hjärt- och lungpatologi, som ofta har trofiska lesioner i magen.
Famotidin, tack vare dess antisekretoriska verkan, effektivt och snabbt lindrar smärta och läker ulcerativa defekter i BU. Så, när man tar 40 mg kamel 1 gång per dag, försvinner buksmärta i slutet av den första veckan av behandlingen hos 60-72% av patienterna [2, 8]. Ett okomplicerat duodenalsår mot bakgrunden av att ta quamel är ärrbildning efter 2 veckor i 45-55% av fallen, efter 4 veckor i 92% av fallen [2, 5, 6 8]. Behandlingen av ulcerös sjukdom riktar sig emellertid inte bara till att direkt skära den ulcerativa defekten utan även att minska frekvensen av återfall och komplikationer på grund av fullständig utrotning av Helicobacter pylori (HP) [9, 10]. I modern gastroenterologi upptar de ledande positionerna i system för utrotningsterapi vid behandling av helikobakterier, särskilt magsår och duodenalsår, av IPP, eftersom de har en mer uttalad och långvarig antisekretorisk effekt. Dessa system är välutvecklade och leder till utrotning i 80-90% av fallen [6, 10, 11-13]. H ₂ -HP-utrotnings blockerare används inte. Tidigare föreslagna utrotningssystem med ranitidin och famotidin var inte tillräckligt utvecklade och visade sig vara ineffektiva. Det bör emellertid noteras att effektiviteten av dessa system inte verkligen har undersökts och att inga kontrollerade tester har utförts. I detta avseende finns det bara några okontrollerade studier som inte är jämförbara vad gäller dos och varaktighet av famotidin användning [4, 8]. Därför är det inte möjligt att uttrycka sig tydligt om deras effektivitet.
Stödande terapi av syrarelaterade sjukdomar ingår också i omfattningen av påverkan av kvamatel. Frågan om dess genomförbarhet hos patienter med magsår debatteras för närvarande. Man tror att om HP utrotning uppnås, då det inte skulle förekomma någon återkommande sjukdom och dess komplikationer uppstår därför inget behov av stödjande behandling. Även om indikationerna för underhållsterapi nu är väsentligt inskränkt finns det ändå flera grupper av patienter som behöver det. Dessa inkluderar:
• YAB-patienter med en komplicerad kurs med kontraindikationer till operationen;
• YAB-patienter med ofta återkommande eller komplicerad kurs utan HP-utrotning
• symptomatisk erosiv och ulcerös lesion i mag-tarmkanalen med permanent skadande faktor (med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, steroider, ateroskleros, kronisk hjärtsjukdom (CHD), kronisk ospecifik lungsjukdom (COPD), uremi etc.).
I alla dessa fall kan förebyggande av skada på slemhinnan utföras som en hel dos på 40 mg quamel och lägre doser av 20 och 10 mg (quamelmin) beroende på den specifika situationen. Långvarig administrering av famotidin har ingen negativ effekt på kroppen.
I de fall då det inte finns något behov av att utföra långvarig behandling eller det inte har utförts, men tecken på akut sår har uppstått, är det lämpligt att använda famotidin i en terapeutisk dos som den så kallade on-demand-behandlingen vid de första symptomen av återfall.
Famotidin är välkänt som ett effektivt botemedel mot de symptomatiska erosiva-ulcerativa förändringarna i det övre GI-området. Läkemedlet kan användas både för behandling i en dos på 40 mg / dag som en enkel eller dubbel dos och för profylakse i en daglig dos på 20 och 10 mg. Symtomatiska skador åtföljs av en överträdelse av slemhinnan trofism. Kvamatel har, som sagt, förmågan att öka sitt motstånd och förbättra skyddsegenskaperna [1]. Med ischemisk, toxisk, hepatogen och andra skador föreslår läkemedlets dubbla effekt att det är optimalt för deras korrigering. I dessa fall är Kvamatel mer föredraget än IPP, vilket inte påverkar slemhinnan trofism.
Vid behandling av GERD har en situation liknande den i PUD utvecklats. Huvudplatsen i behandlingsregimer är upptagen av IPP [14]. Detta gäller främst det endoskopiskt positiva steget av GERD, dvs. reflux esofagit, som omedelbart väljer de mest effektiva metoderna [14-16]. Samtidigt, enligt rekommendationerna från slutkonferensen i Genval för initial och långsiktig behandling av GERD och med endoskopiskt negativ GERD (NERD) N ₂ -blockerare i form av monoterapi (eller i kombination med prokinetik) kan användas som huvudtyp av behandling (godkännande av 46: e och 47: e Genval-konferensen) och endast om det är ineffektivt, ordineras patienter med PPI [14-16]. I NERD används famotidin i en högre dos - 60-80 mg / dag i genomsnitt 8-12 veckor och sedan, om det är framgångsrikt, som stödjande terapi på 20 och 10 mg / dag eller på begäran. Med famotidin är långtidsbehandling mer kostnadseffektiv än IPP-terapi.
H-hämmare ₂ -Histaminreceptorer används mycket mer i Europa som förstahjälp eller efterfrågad behandling utan föregående undersökning när olika dyspeptiska symptom uppträder hos patienter. Så enligt K.Bodger et al., H ₂ -blockerare i Storbritannien används för sårliknande symtom i 69,2% av fallen, för refluxliknande symtom i 20,7% av fallen, för icke-specifika symptom i 42,5% av fallen.
Akut och kronisk pankreatit kan också till viss del klassificeras som syrarelaterade sjukdomar. Stimulering av bukspottskörtelns utsöndring utförs bland annat av kolinerga och humorala mekanismer, inklusive sekretin och cholecystokinin [17-19]. Den senare (främst sekretiniska) medieras genom saltsyra och försurning av duodenum. Suppression av aktiva syraprodukter, inklusive med hjälp av H ₂ -blockerare, tillåter att minska syntesen av sekretin och cholecystokinin och indirekt hämmar bukspottskörtelnsekretion. Detta leder till skapandet av funktionell vila i bukspottkörteln, en minskning av duktal och vävnadstryck och minskning av buksmärtssyndrom. Fråga om införandet av H ₂ -blockerare i den komplexa behandlingen av patienter med pankreatit har upprepats diskuterats, men kontrollerade studier om denna fråga har inte genomförts [19, 20].
Kliniska studier har visat att parenteral administrering av kamel (20 mg intravenöst två gånger dagligen) i ett komplex av konservativa terapeutiska åtgärder vid akut och kronisk pankreatit gör att du snabbt kan stoppa smärta eller minska intensiteten [21]. De mest signifikanta resultaten uppnås under den första behandlingsveckan, dvs. i den mest akuta perioden av sjukdomen. Effekten av komplex terapi med quamel med pankreatit är totalt 70,4%, vilket är signifikant högre än resultatet av standardkomplexet utan kamel (60%). En mycket viktig fördel med behandling med quamel är förmågan att halvera (från 10 till 5 dagar) varaktigheten av att ta smärtstillande medel, inklusive narkotika, och minska administrationsfrekvensen [21].
Förekomsten av doseringsformen för quamel för parenteral administrering involverar användningen av läkemedlet i nödsituationer eller när det orala intaget är omöjligt. Vanligtvis administreras quamel intravenöst i en dos av 20 mg 2 gånger om dagen, men vid behov kan den appliceras 3 gånger eller som en kontinuerlig intravenös infusion.
Indikationer för parenteral möte enligt följande:
Akuta stressår
• erosiva och ulcerösa lesioner i det övre GI-kanalen av något ursprung, komplicerat av blödning eller med hotet av dess utveckling;
• akut pankreatit eller smärtsam form av kronisk pankreatit
• Komplicerade former av GERD (esofageal stricture) med omöjligheten av oral medicinering;
• omöjlighet av oral administrering i andra situationer (koma, kräkningar, skalleoperationer, intratrakeal anestesi).
Kamamatel i parenteral form med sår med uthållig smärta och hotet om blödning lindrar smärta i 2-3 dagar [2, 22]. När gastrointestinal blödning avbröts, observerades en positiv effekt i 87% av fallen när Kvamatel ingick i komplex terapi [12, 22-24]. Kvamatel hjälper också till att förhindra återkommande blödning. Läkemedlets effektivitet är baserad på det faktum att inhibering av magsekretion förhindrar lysning av blodpropp, skapar gynnsamma villkor för läkning av sår och minskar därigenom risken för återkommande blödning [22].
Det finns inga allvarliga kontraindikationer för famotidin. Läkemedlet ska inte ordineras till personer med överkänslighet mot H ₂ -blockerare under graviditet och amning. Vid nedsatt lever- och njurfunktion ska dosen av läkemedlet halveras.
Med tanke på allt detta kan du sammanfatta indikationerna för utnämning av famotidin (kvamatel):
• Symtomatisk erosiv och ulcerös lesion i mag-tarmkanalen (behandling och förebyggande):
- stressfullt (med omfattande brännskador, frostskador, huvudskador och operationer, hjärtinfarkt)
- trofisk (ateroskleros, CHD, KOL, cirkulationsfel, uremi, alkoholism);
- endokrin (Zollinger-Ellison syndrom, hyperparathyroidism);
- Medicin (NSAID, steroidhormoner);
- hepatogena
- för akut leukemi
• Med magsår och duodenalsår (som ett stödjande anti-återfall).
• Förebyggande av aspirationspneumoni vid intratrakeal anestesi.
• GERD (behandling och förebyggande).
• Akut och kronisk pankreatit.
• Stopp och förebygga gastrointestinal blödning.
• Behandling på begäran (för dyspeptiska symptom utan föregående undersökning).
Famotidin är således ett effektivt verktyg för behandling och förebyggande av olika syrarelaterade sjukdomar i matstrupen, magen, duodenum och pankreatit. Detta är särskilt attraktivt med tanke på kostnad / effektivitet. Trots förekomsten av mer potenta hämmare av syraformning - IPP, fortsätter famotidin nischen ganska omfattande. För närvarande kan denna nisch expanderas till kamel med utseendet i den medicinska arsenalen av en ny form av läkemedlet - quametel-mini i en dos av 10 mg för långvarig underhållsbehandling och förebyggande av olika syrarelaterade sjukdomar.

litteratur
1. Leonova M.V., Belousov Yu.B. H ₂ -blockerare i gastroenterologisk praxis, Gedeon Richter. M., 1996.
2. Belousova E.A. Kvamatel - ett nytt effektivt läkemedel vid behandling av erosiva och ulcerativa lesioner i övre mag-tarmkanalen. Apotek 1996; 3: 46.
3. Trukhmanov A.S. Senaste uppgifterna om esofageal refluxsjukdom. Framgången med konservativ behandling. Växte upp Zh. gastroenterol., hepatol., koloproktol. 1997; 1: 39-41.
4. Dobrilla G, De PretisG, Piazzi L et al. Jämförelse av den dagliga katastrofadministrationen för kortvarig behandling av duodenalsår. Scand J Gastroenterol 1987; 22: 21-8.
5. Reynolds JC et al. Canine Ultimate Fat & Relief än Ranitidin. Gastroenterologi 1992; 102, (4, Pt. 2): 151.
6. Chorbinskaya S., Gasilin V., Bulgakov S. Moderna anti-ulcer läkemedel och deras interaktion med andra droger. Glaxo Wellcome, M., 1998.
7. Khomeriki S.G., Khomeriki N. De dolda aspekterna av den kliniska användningen av H ₂ -blockerare. Farmateka 2002; 9: 9-16.
8. Khomeriki N., Khomeriki S. Kvamatel vid behandling av magsår i samband med HP. Doktor 1998; 9: 6-7.
9. Ivashkin V.T. Helicobacter pylori: biologiska egenskaper, patogenes, utsikter till utrotning. Växte upp Zh. gastroenterol., hepatol., koloproktol. 1997; 1: 21-5.
10. Isakov V.A. Grunderna i Maastrichtavtalet. Växte upp Zh. gastroenterol., hepatol., koloproktol. 1997; 5: 106-8.
11. Kalinin A.V. Magsårssjukdom från patogenes till behandling. Farmateka 2002; 9: 64-73.
12. Lapina T.L. Protonpumpshämmare i antihelicobacter terapi regimer. Växte upp Zh. gastroenterol., hepatol., koloproktol. 1997; 5: 97-100.
13. Lapina T.L. Protonpumpshämmare: från farmakologiska egenskaper till klinisk praxis. Farmateka 2002; 9: 3-8.
14. 15. Dent J, Fendrick A, Fennerty M et al. Gut 1999; 44 (tillägg 2): 51.
15. Kalinin A.V. Gastroesofageal refluxsjukdom: diagnos, terapi, förebyggande. Farmateka 2003; 7: 45-5.
16. Lazebnik, L. B., Vasilyev, Yu.V., Grigoriev, P. Ya. och andra. Terapi av syrarelaterade sjukdomar. Experiment. och kil. Gastroenterol. 2003; 4: 1-15.
17. Korotko G.F. Reglering av bukspottskörtel utsöndring. Växte upp Zh. gastroenterol., hepatol., koloproktol. 1999; IX (4): 6-15.
18. Chey WY. Neurohumoral kontroll av exokrin bukspottkörteln. Nuvarande yttrande i Gastroenterology 1995; 11 (5): 389-96.
19. Forsmark CE, Toskes PP. Kronisk pankreatit. Nuvarande yttrande i Gastroenterology 1995; 11 (5): 407-13.
20. Khazanov A.I. Behandling av kronisk pankreatit. Växte upp Zh. gastroenterol., hepatol., koloproktol. 1997; VII (2): 87-92.
21. Belousova E.A., Zlatkina A.R., Lobakov A.I., Filizhanko V.N. Effekten av quamatel vid behandling av patienter med akut och kronisk pankreatit. Material från den nationella kongressen "Man och medicin". 1998.
22. Nikiforov P.A., Bazarova M.A., Nikitina S.A. och andra. Ansökan H ₂ -blockerare vid behandling av blödning från gastroduodenala sår och förebyggande av deras utveckling. Bröstcancer 2001; 3 (2): 74-5.
23. Zatevakhin I.I., Schegolev L.A., Titkov B.E. Famotidin vid behandling av kirurgiska patienter med syrarelaterade sjukdomar i mage och tolvfingertarmen. Växte upp Zh. gastroenterol., hepatol., koloproktol. 1999; 4: 84-7.
24. Loginov A.F., Kalinin A.V., Moroz E.V. Rationalen och metoderna för att använda injektionsformen av quamatel för behandling av gastroduodenala sår komplicerade av blödning. Smp 98-100.