Fördelar och nackdelar med protonpumpshämmarmedel

Sår, gastrit och vissa andra sjukdomar är bland de mest allvarliga patologierna i mag-tarmkanalen, som hos människor utvecklas sällan. Sekretoriska problem i samband med produktionen av magsaft är mycket vanligare (det kan produceras i stor eller omvänd minskad volym). För att klara det här problemet hjälper protonpumpshämmare, även kallade vätepumpblockerare. Hur exakt de påverkar matsmältningssystemet, vad är deras fördelar och specifika namn kommer att beskrivas nedan.

Vad är protonpumpshämmare - verkningsmekanismen

Protonpumppreparat används för att behandla mag-tarmkanalen. Kontakt med människokroppen, de passerar magen, sedan tunntarmen, där de fullständigt löses upp. Nästa:

• tränger igenom membranet i cellerna i slemhinnan i mageytan, där de koncentreras i sekretoriska rören;
• med en ökning i surhetsnivån aktiveras preparatets komponenter, omvandlas till laddad tetracyklisk sulfenamid;
• det absorberar saltsyran med ursprung i magen, ändrar oxidationsgraden (på grund av kovalenta bindningar) och tar bort den gradvis från kroppen.

Giltigheten av drogerna som presenteras av serien varierar mellan 30 och 48 timmar. Det kan tyckas att det här är ganska lång tid, men det är så länge som det visar sig att helt neutralisera den ökade surheten i magen, som inga andra formuleringar kan hantera. Men detta är inte alla fördelar med droger som förtjänar uppmärksamhet.

Fördelarna med dessa läkemedel

IPP har en imponerande lista över fördelar. Förutom effektiviteten av effekterna på matsmältningssystemet, som nämnts tidigare, bör vi inte glömma bort en inte mindre betydande lista över indikationer. Dessa inkluderar:

• syrarelaterade sjukdomar i magen, duodenum och matstrupen;
• ulcerösa lesioner i mage och tarmar;
• sjukdomar associerade med Helicobacter pylori-infektion;
• kronisk halsbränna;
• gastro.

En annan faktor är det minsta antalet biverkningar, till exempel i jämförelse med andra droger. Förekomsten av sådana reaktioner är endast möjlig vid användning av tabletter eller andra former av läkemedel som överstiger normen. Således är de presenterade läkemedlen maximalt effektiva i kampen mot ökad magsekretion, och deras användning är fullt motiverad på grund av alla fördelar.

Förteckning över nya generationens protonpumpshämmare

Listan över droger innehåller flera grupper, nämligen produkter baserade på lansoprazol, omeprazol, pantoprazol och andra aktiva ingredienser. Varje grupp av droger har sina egna egenskaper, fördelar och nackdelar. Kolla in varje kategori för att se vad som är rätt för dig.

Vi rekommenderar dock inte att du använder dessa läkemedel utan recept.

Lansoprazolbaserade produkter

Först och främst skulle jag vilja prata om de namn som bereddes på grundval av lansoprazol, eftersom de kännetecknas av den mest betydande graden av absorberbarhet.

Akrilanz

Detta verktyg är tillgängligt i form av kapslar, i paketet kan vara närvarande 10, 20 respektive 30 tabletter. Kostnaden för Acrylanza från 240 rubel. Det presenterade medlet appliceras i följande fall:

• ulcerös sjukdom i duodenum och mage vid fördjupningsskedet;
• en ulcerös och ulcerös form av esofagit;
• stressiga sår i matsmältningssystemet;
• Helicobacter pylori utrotning;
• icke-sår form av dyspepsi.

Den huvudsakliga nackdelen kan betraktas som en signifikant lista över kontraindikationer, liksom biverkningar.

Tala om den senare, var uppmärksam på huvudvärk, öka eller minska aptit, mindre vanlig hosta och mer specifika former av problem med bronkier eller lungor. Samtidigt kännetecknas Acrilanza av en hög grad av effektivitet i kampen mot tidigare presenterade sjukdomar. Det är därför många patienter slutar uppmärksamma på den.

Det rekommenderas att ta det inuti utan att tugga. Detta kan göras oavsett användningen av mat. Till exempel, med magsår eller dess stressiga form, talar vi om att använda 30 mg en gång om dagen, helst på morgonen. Återhämtningsgraden är från två till fyra veckor.

Återkopplingen om användningen av dessa tabletter är överväldigande positiv. Människor som tog Acrylans, notera sin höga effektivitet, den mildaste effekten på kroppen och måttlig kostnad. Motståndare av detta verktyg från kategorin IPP klagar på förekomst av biverkningar som var överflödiga vid behandling av mag-tarmkanalen.

Lantsid

Liksom Acrylans kommer Lantsid i kapselform. Det används i dyspepsi, sår i magen och tolvfingret, liksom i Zollinger-Ellison syndromet. Fördelen med läkemedlet bör betraktas som milda effekter på matsmältningssystemet och det minsta antalet biverkningar.

Samtidigt har Lancid vissa nackdelar, till exempel otillåtligheten av användning under graviditeten och allvarliga begränsningar av amningstiden. Notera de andra funktionerna i denna protonpumpberedning, var uppmärksam på:

1. Användning av medel inuti, på morgonen, helst innan du äter mat. Kapslarna sväljas helt, utan föregående tuggning.
2. Återhämtningskursen med Lancid beräknas vanligtvis i två till fyra veckor. Men med exempelvis ulcerös patologi kan terapi vara upp till åtta veckor.
3. Betydelsen av att utesluta cancer före användning av läkemedlet. Med cancer är sådan behandling helt enkelt oacceptabel.

Kosta Lantsida från 300 rubel. Enligt recensioner av detta läkemedel tolereras användningen enkelt av patienterna. Att använda verktyget före äta har ingen negativ effekt på matfördelningen, tvärtom - förbättrar dem. Därför värderas Lantsid av många patienter med hög surhet i magen.

Medel baserad på omeprazol

Omeprazolbaserade läkemedel används oftast för att behandla en ökad grad av magsekretion. De kännetecknas av effektivitet även vid behandling av ulcerativa lesioner, såväl som relativt låg kostnad.

Samtidigt är dessa inte ett sätt för en ny generation. Därför är varje år en minskning av användningen, eftersom patienter med gastrointestinala problem växlar till andra droger.

Den klassiska Omez frisättningsformen är en enterisk belagd kapsel. Det finns ett annat alternativ, nämligen Omeza Insta, som produceras i form av ett pulver för den efterföljande beredningen av en suspension.

Indikationerna för användningen av denna representant för proton- eller vätepumpberedningarna är många, nämligen:

• förebyggande, uteslutning av exacerbationer vid ulcerösa lesioner i mage och tolvfingertarmen;
• Förekomsten av symptom på reflux esofagit;
• hypersekretion i magen, utlöst av systemiska manifestationer av mascidos, adenomatos;
• undantag Helicobacter pylori.

Den största nackdelen med tabletter och pulverform bör anses vara behovet av att använda produkten i signifikanta mängder för att uppnå optimalt återhämtningsresultat. I detta avseende finns sannolikheten för biverkningar. I genomsnitt är priset på Omez ca 220-250 rubel för 30 kapslar, medan fem påsar kostar 80-90 rubel.

Feedback om detta läkemedel är positivt. Men många människor uppmärksammar det faktum att Omez inte längre används som det främsta terapeutiska medlet, utan endast för förebyggande. En annan fördel med verktyget är också acceptansen av användning för behandling av barn och gravida kvinnor.

Bioprazol

En annan agent som tillhör protonpumpen är Bioprazol. Verkningsmekanismen bestäms fullständigt av kompositionen av detta läkemedel, varför den är effektiv vid sådana sjukdomar som exacerbation av magsår, refluxesofagit, Helicobacter pylori (som en del av en trefasbehandling). När man talar om egenskaperna hos det presenterade läkemedlet, uppmärksammar experterna på att:

1. Kapslar tas traditionellt på morgonen, de rekommenderas inte att tugga. Samtidigt kan du dricka en liten mängd vatten precis före en måltid eller, till exempel, under en måltid.
2. Det finns ingen interaktion med andra antacida, varför Bioprazol inte är meningsfullt att använda som en del av komplex terapi för att eliminera halsbränna och andra patologier.
3. Hittills är detta läkemedel ganska svårt att hitta i ett apotek. Dess kostnad är högst 50 rubel.

Recensioner av bioprazol positiv. De noterar effektiviteten av detta läkemedel, dess harmlöshet mot levern och andra inre organ, även mot bakgrund av frekvent användning. Samtidigt finns det vissa nackdelar, till exempel en signifikant lista över kontraindikationer. Det är därför som innan du börjar använda Bioprazol rekommenderas att rådfråga en gastroenterolog.

Pantoprazolbaserad

Den presenterade protongruppen av pumphämmare kännetecknas av en viss särdrag, nämligen en mild effekt på mageytan i magen. I det avseendet kan återhämtningskursen vara lång, vilket eliminerar eventuella återkommande.

Kontrolok

Den presenterade produkten är tillgänglig i två former, nämligen i form av tabletter och som ett pulver. Indikationer för användning är diagnoser som sår och erosiv gastrit, GERD, spridningen av Helicobacter pylori, samt behandling och förebyggande av stressår.

Beroende på den speciella frisättningsformen kommer algoritmen för användning av läkemedlet att variera: Tabletter använder en kurs om sju eller flera dagar, en enhet vardera, med ett glas vatten, oavsett matintaget. Pulvret används oralt (om det är omöjligt att använda det intravenöst), inte mer än 40 mg per dag.

Tala om egenskaper hos Kontrolok, var uppmärksam på möjligheten att använda under graviditet, såväl som amning. Behandling bör dock utföras med största försiktighet. Nackdelen med kompositionen är en signifikant mängd biverkningar såväl som låga läkemedelsinteraktioner. I detta avseende kan Kontrolok inte användas för samtidig behandling av multipel organsvikt. Kostnaden för tabletter är från 350 rubel, pulver - från 400 rubel.

I enlighet med recensionerna kan användningen av detta läkemedel med hjälp av en protonpump uppnå även om det inte är det snabbaste men hållbara terapeutiska resultatet. Särskild uppmärksamhet ges på möjligheten att använda som ett profylaktiskt medel i minimala doser. För att eliminera biverkningar är det viktigt att följa gastroenterologistens instruktioner.

Nolpaza

Detta läkemedel är tillgängligt i två doser, nämligen 20 och 40 mg. Ett av funktionerna i verktyget är avvisning av användningen av minderåriga, nämligen fram till 18 års ålder. Det rekommenderas vanligtvis att använda Nolpaz en gång om dagen, helst på morgonen. Tala om indikationerna för användning av detta läkemedel, var uppmärksam på:

• GERD och dess symtom - halsbränna, smärta vid sväljning, frisättning av sura föroreningar efter att ha ätit mat;
• erosiva och ulcerösa lesioner i mage och tolvfingertarm
• Helicobacter utrotning - vanligtvis i kombination med två typer av antibiotika;
• syndrom associerade med ökad magsekretion.

Nackdelen med nolpaser är oförmågan att använda i vissa former av vitaminbrist, till exempel B12, liksom behovet av konstant övervakning av en läkare vid användning av läkemedlet systematiskt. Samtidigt kan detta läkemedel ingå i behandlingen för njure och leversvikt, vilket är ett stort plus. Kostnaden för medel - från 200 rubel.

Recensioner Nolpaza positivt på grund av ett brett spektrum av indikationer, såväl som tillåtligheten för användning i njurens eller leverns patologi.

Många påpekar emellertid behovet av långvarig användning av läkemedlet i kroniska sjukdomar i matsmältningssystemet, vilket indikerar detta som en nackdel.

Baserat på raboprozol

Enligt expertbedömningar gör läkemedel från den presenterade gruppen ett utmärkt jobb även med kroniska sjukdomar som orsakade halsbränna. Bland drogerna på basis av rabeprazol isoleras Zulbeks och Rabelok, men Bereta är fortfarande det mest populära läkemedlet.

basker

Presenterad en ny generation läkemedel finns i pillerform. Var uppmärksam på följande huvudfunktioner i Berets:

1. Tillhandahåller anti-ulcer effekt. Samtidigt identifieras basal och stimulerad utsöndring av saltsyra, medan stimulans natur inte spelar någon roll.
2. Framgångsrik och snabb absorption i magen i magen. Beret kan användas oberoende av användningen av mat, eftersom den senare inte påverkar dess absorption.
3. Kontraindikationer mot användningen av läkemedlet bör betraktas som graviditet, amningstillstånd samt ökad känslighet för någon av komponenterna i läkemedlet.

Nackdelen med Berets är omöjligheten av kombinationen med vissa läkemedel, liksom kontraindikationer som tidigare har indikerats. Kostnaden för detta läkemedel är 400 rubel i genomsnitt - beroende på doseringen.

Enligt recensioner präglas Bereta av hög effektivitet. Några noterar dock den korta varaktigheten av behandlingen. Dessutom är det otillåtet att använda Berets med vissa piller och tvinga dem att leta efter sina analoger, trots att verktyget lätt tolereras av kroppen och absorberas väl.

Esomeprazol Baserat

Ett karakteristiskt kännetecken för den presenterade läkemedelskategorin bör anses att de aktiva komponenterna förblir i människokroppen under lång tid. I detta avseende insisterar gastroenterologer ofta på att använda minsta doseringen en gång om dagen.

Nexium

Det presenterade läkemedlet används från gruppen av protonpumpshämmare för GERD, ulcerösa lesioner i mage och tolvfingertarm, hyperaciditet i magsaften, liksom vid gastrointestinal blödning av ospecificerad diagnos och med några andra diagnoser. Funktionerna i fonderna bör övervägas:

• Den snabba uppkomsten av en terapeutisk effekt, nämligen efter 60 minuter i genomsnitt;
• Möjlighet att använda barn och vuxna, oavsett användning av mat.
• Använd inte mer än en tablett per dag, med obligatorisk tvättning med vatten för optimal absorption av läkemedlet.

Nackdelarna med Nexium inkluderar ett signifikant antal kontraindikationer, inklusive graviditetens sista trimester, såväl som njur- och leverfel. Kostnaden för drogen är från 250 rubel.

Feedback om användningen av detta läkemedel är positivt. Var uppmärksam på dess effektivitet och snabba effekter. Samtidigt begränsar ett stort antal kontraindikationer återhämtningsgraden och måste därför leta efter analoger av Nexium. Också många är inte nöjda med behovet av långvarig användning av läkemedlet för att säkerställa maximala resultat och eliminera återkommande.

Pro-Gastro

Sjukdomar i matsmältningssystemet... Låt oss berätta allt du vill veta om dem.

Protonpumpshämmare: läkemedel, egenskaper vid användning

Protonpumpshämmare (annars - protonpumpshämmare, IPP) - en grupp läkemedel som minskar produktionen av saltsyra i magscellerna. Idag används 5 representanter för denna klass: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Du kommer att lära dig om de möjliga biverkningarna av dessa läkemedel, om indikationerna och kontraindikationerna till deras användning, om de eventuella biverkningarna av dessa läkemedel från vår artikel.

Verkningsmekanismen, effekterna av IPP

Protonpumpshämmare är initialt proläkemedel, det vill säga de har inte helande egenskaper. Men att komma in i matsmältningskanalen tar de proton av väte till sig själva och omvandlas till den aktiva formen av läkemedlet. Sedan binder de till enzymerna i parietala cellerna i magen, vilket stör produktionen av saltsyra. Cirka 18 timmar (och i vissa fall och senare) syntetiseras detta enzym igen, och utsöndringen av saltsyra återställs i samma volym.

Molekyler med olika representanter för IPP aktiveras i matsmältningskanalen vid olika hastigheter. Rabeprazol aktiveras sålunda snabbare än andra, och pantoprazol aktiveras den längsta (inom 4,6 minuter vid pH 1,2).

Att acceptera den genomsnittliga terapeutiska dosen av någon av IPP: erna gör att magsyraproduktionen av saltsyra överstiger 80% (vissa medlemmar i gruppen är till och med 98%) och upprätthåller denna nivå i 18 timmar eller längre.

Vissa individer som tar protonpumpshämmare registrerar episoder av det så kallade "sura natts genombrottet" - en minskning av pH i magen på mindre än 4 efter 23:00 timmar som varar ca 60 minuter eller längre. Detta tillstånd kan utvecklas samtidigt som några av IPP: erna inte påverkar graden av läkning av magsår och duodenalsår, men kan vara en manifestation av patientens brist på känslighet för läkemedlet.

Förutom den huvudsakliga effekten (minskning av surhetsgraden av magsaft), ökar protonpumpshämmarna effektiviteten hos antibiotika som används för att behandla magsår, har en direkt effekt på H. pylori, hämmar sin fysiska aktivitet och undertrycker produktionen av ureas som är nödvändig för överlevnaden av denna mikroorganism.

Hur beter sig ipp i kroppen

Om en protonpumpshämmare faller direkt i den sura miljön i magen, aktiveras den för tidigt och förstörs. Det är därför huvuddosformen av dessa läkemedel - kapslar, belagda, resistenta mot effekterna av magsaft. Ett sådant skal förstörs i tunntarmen, vilket ger den önskade effekten av läkemedlet.

En jämförande egenskap av beteendet i kroppen hos olika representanter för protonpumpshämmare presenteras i form av ett bord.

Indikationer och kontraindikationer för användning

• magsår och duodenalsår i det akuta skedet, särskilt sår som är resistenta mot terapi med H2-histaminblockerare;
• stödjande terapi av magsårssjukdom (för att förhindra återfall);
• NSAID-associerade sår;
• Zollinger-Ellison syndrom;
• GERD;
• funktionell dyspepsi.

Kontraindikationer för intag av dessa läkemedel är patientens ökade känslighet för sina komponenter och barnens ålder upp till 14 år. Hos gravida kvinnor används PPI enligt strikta indikationer (kategori av åtgärder på fostret är B), det rekommenderas att ammande mammor slutar amma under behandlingsperioden.

Biverkningar

Vissa patienter som fått behandling med protonpumpshämmare har noterat utseendet på biverkningar. Med korta behandlingskurser kan det uppstå:

• nervsystemet: huvudvärk, yrsel, trötthet (hos 1-3 patienter av 100);
• störningar i avföringen (diarré i 2%, förstoppning hos 1% av patienterna);
• hudutslag, bronkospasm och andra allergiska reaktioner - mindre ofta än i 1% av fallen;
• nedsatt hörsel och syn (extremt sällan, endast vid infusion av omeprazol).

Vid långvarig behandling med omeprazol i höga doser (till exempel med Zollinger-Ellison syndrom) kan nivån av gastrin ökar i patientens blod och tillväxten (hyperplasi) hos endokrina celler kan utvecklas. Båda dessa förhållanden är reversibla - allt är normaliserat efter avskaffandet av API: n.

Långtidsanvändning av till och med stora doser av läkemedel i denna grupp är inte associerad med risken för onkopatologi i matsmältningsorganen. Protonpumpshämmare är säkra och tolereras som regel väl av patienter.

interaktion

IPP leder till en ökning av pH i magen, vilket försämrar absorptionen av den antifungala läkemedelsketokonazol och omvänt förbättrar absorptionen av hjärtglykosid digoxin. Detta innebär att när den används samtidigt med IPP för den första kommer dess effekt att minska i viss utsträckning och den andra tvärtom kommer att bli effektivare.

företrädare

Som nämnts ovan använder dagens experter 5 representanter för IPP-klassen i sin praxis. Men dessa är bara aktiva substanser 5, och var och en har minst 5 handelsnamn (tillverkad av olika läkemedelsföretag).

• Omeprazol kan hittas under namnen "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" och så vidare.
• Handelsnamnen på Lansoprazol är "Lantsid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epicurus" och andra.
• Rabeprazol är också känt som "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" och andra.
• Pantoprazol kan gömma sig bakom namnen Nolpaz, Kontrolok, Ploref, Ulter, Panum och så vidare.
• Handelsnamn på Esomeprazol - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" och andra.

Priserna för samma läkemedel mellan olika läkemedelsföretag kan variera avsevärt, men det betyder inte att en billigare IPP blir ineffektiv. En läkare som ordinerar en protonpumpshämmare för dig kan säkert motivera sitt val (han har antagligen redan stött på detta läkemedel och är övertygad om att det är ganska effektivt). Du kan omedelbart klargöra med namnet på läkemedlet att ersätta, om det föreskrivna läkemedlet i apoteket inte visas.

slutsats

Protonpumpshämmare är läkemedel vars huvudsakliga effekt är att undertrycka produktionen av saltsyra, det vill säga för att minska surhetsgraden i magsaften. Dessa läkemedel används vanligtvis i korta kurser, men för vissa sjukdomar (till exempel med Zollinger-Ellison syndrom) tvingas patienterna att ta dem under lång tid - i 2 år eller mer. De är effektiva, säkra, väl tolererade av de allra flesta patienter.

Den första kanalen, programmet "Live healthy" med Elena Malysheva, frågan "Proton pump hämmare: Vad ska du fråga läkaren":

Protonpumpinhibitorer: en granskning av en grupp droger

Protonpumpshämmare (synonymer: protonpumpshämmare, protonpumpshämmare, protonpumpshämmare, protonpumpblockerare, H + / K + -ATPas-blockerare, vätepumpblockerare, IPP, IPN etc.) - antisekretoriska läkemedel avsedda för behandling syrarelaterade sjukdomar i mag-tarmkanalen genom att minska produktionen av saltsyra på grund av blockeringen i parietalcellerna i magslimhinnan i protonpumpen - H + / K + -ATPas.

Enligt den moderna anatomiska, terapeutiska och kemiska klassificeringen av läkemedel (ATC) ingår protonpumpshämmare (PPI) i avsnitt A02B "Antidepressiva läkemedel och preparat för behandling av gastroesofageal reflux" i grupp A02BC "Proton-hämmare". Det listar de internationella icke-proprietära namnen på sju protonpumpshämmare (de första sex är godkända för användning i USA och Ryska federationen, den sjunde dexrabeprazolen har för närvarande inte tillstånd att använda):

Protonpumpshämmare i kombination med olika antibiotika placeras också i gruppen A02BD "Kombinationer av läkemedel för utrotning av Helicobacter pylori".

Även publicerade data på ett antal nya protonpumpshämmare, som för närvarande finns vid olika utvecklingsstadier och kliniska prövningar (tenatoprazol, D-lansoprazol, ilaprazol etc.).

Protonpumpshämmare erkänns för närvarande som de mest effektiva läkemedlen som undertrycker produktion av saltsyra.

Protonpumpshämmare används i stor utsträckning i klinisk praxis vid behandling av syrarelaterade sjukdomar i mag-tarmkanalen (inklusive vid behov utrotning av Helicobacter pylori), såsom:

- Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD);

- magsår och / eller duodenalsår

- Skada på magslemhinnan som orsakas av att ta icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

- gastrointestinal blödning av olika ursprung

- Quadro- eller trippelbehandling med antibiotika.

Protonpumpshämmare visas också för att förhindra att surt innehåll i magen kommer in i luftvägarna under generell anestesi (Mendelssohns syndrom).

Protonpumpshämmare finns i form av sådana doseringsformer som "belagda tabletter", "kapslar", "enteriska kapslar" (IPI, förutom esomeprazol, är ganska instabila för effekterna av det sura innehållet i magen) samt "lyofilisat för framställning av en lösning för infusioner "," pulver till infusionsvätska, lösning ". Parenterala former för intravenös administrering är speciellt indikerade för behandling i fall då oral administrering av läkemedlet är svårt.

Med kemisk struktur är alla IPP-föreningar bensimidazolderivat och har en enda molekylär kärna.

I själva verket skiljer sig alla endast i kemiska radikaler på pyridin- och bensimidazolringar, vilka bestämmer deras individuella egenskaper avseende latentperiodens varaktighet, läkemedlets varaktighet, egenskaperna hos pH-selektivitet, interaktioner med andra samtidigt tagna droger etc.

Esomeprazol, dexlansoprazol och dexarabeprazol är de optiska isomererna av omeprazol, lansoprazol respektive rabeprazol. På grund av denna modifiering har de en högre biologisk aktivitet.

Verkningsmekanismen hos olika protonpumpshämmare är densamma och de skiljer sig huvudsakligen i farmakokinetiken och farmakodynamiken.

Det bör noteras att även om alla protonpumpshämmare har samma verkningsmekanism, se till att deras kliniska effekter liknar varandra, har de dock alla farmakokinetiska egenskaper (se tabell) som bestämmer deras individuella egenskaper och kan tjäna som grund för valet Utnämning och uppförande av terapi, även om, beroende på den genetiskt bestämda typen av metabolism, kan farmakokinetiken för PPI och deras koncentration i blodet variera avsevärt hos olika patienter.

Tabell. Farmakokinetik för IPP

parametrar

Omeprazol 20 mg

Esomeprazol 40 mg

Lansoprazol 30 mg

Pantoprazol 40 mg

Rabeprazol 20 mg

Den minimihämmande koncentrationen för omeprazol är exempelvis 25-50 mg / l, lansoprazol - 0,78-6,25 mg / l, pantoprazol - 128 mg / l.

Enligt resultaten från jämförande studier bör det uppmärksammas att omeprazol och esomeprazol ökar farmakokinetiska index under de första dagarna av administreringen, varefter de når en platå, medan i lansoprazol, pantoprazol och rabeprazol inte förändras, de är stabila.

Uppmärksamhet bör ägnas åt att huvudindikatorn som bestämmer utvecklingshastigheten för PPI-effekten är deras biotillgänglighet. Det visade sig till exempel att den lägsta biotillgängligheten är karakteristisk för omeprazol (efter den första dosen är den 30-40% och stiger till 60-65% vid den 7: e dosen). Däremot är biotillgängligheten för initialdosen lansoprazol 80-90%, vilket medför en snabbare inverkan av detta läkemedel.

Såsom noterat av många forskare, i de tidiga stadierna av behandlingen har lansoprazol vissa fördelar i effektens hastighet, vilket potentiellt ökar patientens vidhäftning till behandlingen.

Det bör emellertid observeras att de olika PPI-preparaten som används i klinisk praxis idag skiljer sig endast i början av den kliniska effekten endast under de första behandlingsdagarna, och vid 2: e eller 3: e inträdesperioden förloras dessa skillnader.

Avgörande för tillämpningen av ögonblicket är till exempel, och ett ögonblick, att tagande av antacida, liksom mat, inte påverkar farmakokinetiken för pantoprazol. Sukralfat och matintag kan förändra absorptionen av lanzoprazol. Farmakokinetiken för omeprazol kan ändras genom intag, men inte förändras av flytande antacida. Därför tas lanzoprazol och omeprazol 30 minuter före en måltid, och pantoprazol och rabeprazol - oavsett måltid.

Det har fastställts att för alla IPP: er är den antisekretoriska effektens längd inte korrelerad med läkemedelskoncentrationen i plasma, men med arean under den farmakokinetiska koncentrationen-tidskurvan (AUC) som återspeglar mängden läkemedel som nått protonpumpen. Jämförande studier har visat att pantoprazol efter den första dosen av alla IPP hade högsta AUC. I esomeprazol var det mindre, men ökade gradvis vid den 7: e administrationen, det var något överlägset AUC-indexet för pantoprazol. AUC för omeprazol var lägst för alla jämförda PPI.

Därför bör omeprazol administreras 2 gånger om dagen, och läkemedel med högsta AUC (pantoprazol och esomeprazol) är tillräckliga för att de flesta patienter ska ta en gång. Det noteras att för ett visst antal patienter kan ovanstående också tillskrivas lansoprazol och rabeprazol.

Det bör dock noteras att den kliniska signifikansen av detta faktum reduceras huvudsakligen till frekvensen för att ta olika IPP, och frekvensen för att ta drogen i sin tur är associerad med problemet med patientens vidhäftning till behandling.

Men samtidigt är det fortfarande nödvändigt att ta hänsyn till det faktum att det finns en signifikant variation i varaktigheten av den antisekretoriska effekten, både för olika protonpumpshämmare och individuellt från 1 till 12 dagar. Därför bör bestämningen av den individuella rytmen för administrering och doser av läkemedel för varje patient individuellt utföras under kontroll av intragastrisk n-metri.

En viktig skillnad mellan olika IPP-preparat är deras pH-selektivitet. Det är känt att selektiv ackumulering och snabb aktivering av alla IPPs endast sker i en sur miljö. Hastigheten av deras omvandling till ett verksamt ämne med en ökning i pH beror på pKa-värdet för kväve i pyridinstrukturen. Det fastställdes att för pantoprazol är pKa 3,0 för omeprazol, esomeprazol och lansoprazol - 4, för rabeprazol - 4,9. Detta innebär att vid ett pH av 1,0-2,0 i sekretoriska tubulans lumen alla IPPs där selektivt ackumuleras, snabbt omvandlas till sulfenamid och verkar lika effektivt. Med ökande pH sänks omvandlingen av IPP: pantoprazolaktivering minskar med 2 gånger vid pH 3,0 av omeprazol, esomeprazol och lansoprazol - vid pH 4,0 av rabeprazol - vid pH 4,9. Pantoprazol omvandlas i praktiken inte till den aktiva formen vid pH 4,0. Omeprazol, esomeprazol och lanzoprazol - vid pH 5,0 när aktiveringen av rabeprazol fortfarande uppstår. Således är pantoprazol det mest pH-selektiva, och rabeprazol är den minst pH-selektiva IPP.

I detta avseende är det intressant att vissa författare anser att rabeprazols förmåga att aktiveras i ett brett spektrum av pH anses vara en fördel eftersom det är förenat med en snabb antisekretorisk effekt. Enligt andra är rabeprazols låga pH-selektivitet dess nackdel. Detta förklaras av det faktum att kemiskt aktiva former av IPP (sulfenamider) potentiellt kan interagera inte bara med SH-grupperna i protonpumpens cysteiner utan också med några SH-grupper i kroppen. För närvarande finns förutom parietalceller protonpumpar (H + / K + - eller H + / Na + -ATPaser) i celler i andra organ och vävnader: i tarmepitelet, gallblåsan; renal tubuli; hornhinnepitel; i musklerna; immunsystemet celler (neutrofiler, makrofager och lymfocyter); osteoklaster etc. Detta innebär att, förutsatt att IPP aktiveras utanför parietalcellens sekretoriska tubuli, är deras effekt på alla dessa strukturer möjlig. I cellerna i kroppen finns organeller med ett surt medium (lysosomer, neurosekretoriska granuler och endosomer), där pH är 4,5-5,0, så att de kan vara potentiella mål för IPP (i synnerhet rabeprazol).

Därför drogs slutsatsen att för selektiv ackumulering i sekretoriska tubulärerna i parietal pKa-cellen bör IPP vara optimalt under 4,5.

Det är just skillnaden i pH-selektivitet hos protonpumpshämmare som också diskuteras som en patogenetisk mekanism för potentiella biverkningar av IPP under deras långvariga användning. Således beskrev de möjligheten att blockera det neutrofila vakuolära H + -ATPasen, vilket kan öka patientens mottaglighet för infektion. Sålunda beskrivs i synnerhet mot bakgrund av IPP-terapi en ökning av risken för förvärvad lunginflammation i samhället, men det bör noteras att en sådan komplikation troligen inte är under långvarig behandling, men endast under den initiala perioden av IPP-administrering.

Det bör också vara uppmärksam på det faktum att den terapeutiska effekten av IPP beror väsentligt på graden av eliminering av droger från kroppen. Metabolism av protonpumpshämmare tillåtna i Ryssland sker huvudsakligen i levern med deltagande av CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 och CYP3A4, cytokrom P450 isoenzymer. Genpolymorfismen hos cytokrom CYP2C19-systemet är en avgörande faktor för det faktum att uppkomsten och varaktigheten av den antisekretoriska effekten av PPI hos patienter skiljer sig avsevärt.

Det konstaterades att förekomsten av mutationer i CYP2C19-genen som kodar för IPP-metabolism (homozygoter, inga mutationer, snabb metabolism av IPP: er, heterozygoter, en mutation, två mutationer, långsam metabolism) för européerna är 50,6% 40,5% och 3,3%, för mongoloidernas ras - 34,0%, 47,6% respektive 18,4%. Således visar det sig att från 8,3 till 20,5% av patienterna är resistenta mot en enda dos av IPP.

Undantaget är rabeprazol, vars metabolism sker utan deltagande av CYP2C19- och CYP3A4-isoenzymer med det som förefaller vara ett konstant värde av biotillgängligheten efter första användning samt dess minst interaktion med läkemedel som metaboliseras genom cytokrom P450 och minst beroende av genpolymorfism, kodande isoform 2C19, jämfört med andra protonpumpshämmare. Rabeprazol mindre andra läkemedel påverkar ämnesomsättningen (destruktion) av andra droger.

Upplösningen av omeprazol och esomeprazol är signifikant lägre än för andra IPP, vilket medför en ökning av biotillgängligheten för omeprazol och dess stereoisomer av esomeprazol.

Fenomen som "resistens mot protonpumpshämmare", "nattsyra genombrott", etc., observerade hos ett antal patienter, kan bero på inte bara genetiska faktorer utan även andra särdrag hos organismens tillstånd.

När man talar om behandling med protonpumpshämmare bör man naturligtvis notera problemet med säkerheten vid användningen. Detta problem har två aspekter: PPI: s säkerhet som en klass och säkerheten hos enskilda droger.

Biverkningar från användningen av protonpumpshämmare kan delas in i två grupper: biverkningar observerade med korta behandlingsformer och de som uppstår vid långvarig användning av dessa läkemedel.

Protonpumpshämmarnas säkerhetsprofil under korta (upp till 3 månader) behandlingskurser är mycket hög. Oftast förekommer biverkningar från centrala nervsystemet med korta kurser, såsom huvudvärk, trötthet, yrsel och mag-tarmkanalen (diarré eller förstoppning). I sällsynta fall noteras allergiska reaktioner (hudutslag, bronkospasm). Vid intravenös administrering av omeprazol beskrivs fall av visuell och hörselskada.

Det har visat sig att med långvarig (särskilt i flera år) kontinuerlig användning av protonpumpblockerare, såsom omeprazol, lansoprazol och pantoprazol, hyperplasi hos enterokromaphincellerna i magslemhinnan eller progressionen av atrofisk gastrit förekommer. Det noteras att risken att utveckla nodulär hyperplasi av ECL-celler blir särskilt hög i fall där nivån av serummagrin överskrider 500 pg / ml.

Dessa förändringar brukar uttalas med långvarig användning av höga doser PPI (minst 40 mg omeprazol, 80 mg pantoprazol, 60 mg lansoprazol). Vid långvarig användning av stora doser noterades också en minskning av absorptionsnivån av B-vitamin.₁₂.

I rättvisa fall bör det noteras att i praktiken är behovet av långvarigt underhållsintag för sådana höga doser av protonpumpshämmare vanligen bara hos patienter med Zollinger-Ellison syndrom och hos patienter med svår erosiv-ulcerös esofagit. Enligt kommittén för droger i gastroenterologi, FDA (Food and Drag Administration, USA), "... finns det ingen signifikant ökning av risken för atrofisk gastrit, intestinal metaplasi eller gastrisk adenokarcinom med långvarig användning av IPP." Därför kan vi säkert säga att de generellt sett har dessa läkemedel en bra säkerhetsprofil.

Ett viktigt problem med säkerheten vid behandlingen är möjligheten att förändra effekterna av droger när de tas ihop med IPP. Pantoprazol har visat sig ha den lägsta affiniteten för cytokrom P450-systemet bland IPP, eftersom efter biotransformation i detta system sker ytterligare biotransformation under påverkan av cytosolsulfattransferas. Detta förklarar den lägre potentialen för interaktiv interaktion av pantoprazol än andra IPP. Därför är det troligt att om du behöver ta flera droger för samtidig behandling av andra sjukdomar är användningen av pantoprazol det mest säkra.

En separat punkt bör noteras och oönskade effekter vid stopp av behandlingen med protonpumpshämmare. I ett antal studier betonades exempelvis att efter stoppad administrering av rabeprazol föreligger inget ricochetsyndrom (uttag), d.v.s. Det finns ingen komparativ skarp ökning av syrets nivå i magen. - Utsöndringen av saltsyra efter behandling med denna IPP återställs långsamt (inom 5-7 dagar). "Syndrom", mer uttalat med avskaffandet av esomeprazol, som föreskrivs för patienter i en dos av 40 mg.

Med tanke på alla ovanstående egenskaper hos olika protonpumpshämmare (metabola egenskaper som är förknippade med genetik, orsaker till resistens, möjligheten till natt "syra genombrott" etc.) kan vi dra slutsatsen att något av de "bästa" läkemedlen för behandling av syrarelaterade sjukdomar existerar inte. För att undvika misslyckanden vid behandling av IPP bör selektion och administrering av protonpumpshämmare därför individuellt och snabbt korrigeras med hänsyn till svaret på behandlingen som ges och om nödvändigt bör åtföljas av ett individuellt urval av läkemedel och deras doser under kontroll av pH-metri metria) eller gastroskopi.

På grund av långvarig behandling med olika protonpumpshämmare är utseendet av förvärvat (sekundär) resistans mot en eller annan IPP möjlig. Ett sådant motstånd blir märkbart efter långvarig behandling med samma läkemedel, när dess effektivitet mot bakgrunden av konstant användning för ett år och mer minskar betydligt, men överföring av patienter till annan IPP-behandling förbättrar deras tillstånd.

Protonpumpshämmare: droggenerationer och deras egenskaper

Protonpumpshämmare (de är också protonpumpshämmare, protonpumpblockerare, vätepumpblockerare, H + / K + -ATPas-blockerare, som oftast anses vara en IPI-reduktion, ibland IIT) är läkemedel som reglerar och undertrycker utsöndringen av saltsyra. Avsett för behandling av magsår och duodenalsår, gastrit, duodenit och andra sjukdomar i samband med hög surhetsgrad.

Typer och lista över droger

Det finns flera generationer av PPI, som skiljer sig från varandra genom ytterligare radikaler i molekylen, varigenom varaktigheten av läkemedlets terapeutiska effekt och hastigheten på dess inledande eliminerar biverkningarna av tidigare läkemedel, reglerar interaktionen med andra droger. I Ryssland registreras 6 typer av inhibitorer.

Av generationer

1: e generationen

• Omeprazol. Den allra första substansen i all IPP, syntetiserad i slutet av 70-talet av förra seklet. Det är "guldstandarden" för jämförelse med andra protonpumpshämmare. Det blockerar arbetet med celler som producerar saltsyra, vilket minskar dess koncentration i magen. Följande hämmare har samma egenskap. Det fungerar bäst i den sura miljön i magen, så det ordineras 20 minuter före måltiden.

Andra generationen

• Lansoprazol. Läkemedel i denna grupp fick inte mycket popularitet bland läkare. Biotillgängligheten (smältbarhet) efter den första användningen är nästan 2,5 gånger högre än den för omeprazol, och förblir densamma under hela behandlingen. Utvecklingen av den terapeutiska effekten är snabbare än i resten av IPP. Det blockerar både daglig och nattlig utsöndring av magsaft, oavsett tid på dagen då den togs. Återhämtningsperioden för syntesen av klorvätesyra är ca 13 timmar. För bättre ärrbildning av sår är det nödvändigt att blockera det i 18 timmar dagligen under hela behandlingsperioden.

3: e generationen

• Rabeprazol. Suspenderar produktionen av saltsyra under ca 28 timmar. Minimalt interagerar med droger från andra grupper. Jämfört med andra IPP, återställer den den drabbade matstrupen snabbare med GERD (sjukdomar då maginnehållet periodiskt kastas i matstrupen, vilket leder till att dess slemhinna påverkas).
• Pantoprazol. Gruppen på grundval av detta ämne i modern tid föreskrivs oftast, eftersom det har studerats länge och noggrant. Det har de minsta biverkningarna med en lång behandlingstid. Längre blockerar produktionen av saltsyra (ca 46 timmar). Mest av allt, PPI interagerar negativt med andra mediciner. Effektiviteten beror inte på matintag.
• Esomeprazol. Är en isomer av omeprazol, det vill säga den har samma molekyl och radikaler, men de ligger i spegelbilden av varandra, vilket i hög grad påverkar biotillgängligheten hos substansen. I esomeprazol är smältbarheten högre. Blockerar syntesen av saltsyra under ca 16 timmar. Börjar att agera efter 1 timme efter inträde.
• Dekslansoprazol. Isomer av lansoprazol. Det släpptes 2009, registrerat i Ryssland år 2014. Produktionen av saltsyra återställs fullständigt 4 dagar efter det sista intaget, och effekten varar i genomsnitt 72 timmar. I en enda beredning presenteras i form av 2 typer av granuler, vilka upplöses vid olika tidpunkter beroende på pH-nivån, vilket ökar dess effekt.

Det finns också Dexrabeprazol, den optiska isomeren av rabeprazol, men den har ännu inte statligt registreringsnummer i Ryssland.

Av aktiva substanser

Preparat baserade på omeprazol

• Losek Mapps. Det ursprungliga läkemedlet omeprazol. Den enda som finns i tabletter, alla andra droger med detta ämne är kapslar. Tillverkningsland: Sverige.
• Omez. En av de mest populära drogerna IPP. Finns i flera doser och kombinationer: Omez 20 mg (klassisk dos), 10 och 40 mg; Omez D (innehåller omeprazol och domperidon - ett antiemetiskt medel som också används för att eliminera magont, illamående, halsbränna och andra dyspeptiska symtom); Omez Insta (läkemedel i pulverform, på grund av vilket det börjar sin handling snabbare); Omez JEM (som en del av omeprazol och domperidon, endast i andra förhållanden). Indien.

Läkemedel baserade på lansoprazol

• Prevatsid. Originalmedicin. Inte registrerad i Ryssland. Används som ett botemedel mot halsbränna. Japan.
• Epikuros. Ätning minskar effektiviteten och absorptionen av den aktiva substansen med 50%. Ryssland.

Rabeprazolbaserade preparat

• Pariet. Originalmedicin. Producerad i tabletter, lösliga i tarmarna. Behandlingsförloppet är 14 dagar, läkemedlet tas 1 gång per dag på en tom mage på morgonen. Japan.
• Razo. En relativt ny analog, som oftast ordineras av läkare från droger i denna grupp. Indien.

Pantoprazolbaserade preparat

• Kontrolok. Original drog. Jämfört med andra IPP, är det kemiskt stabilare vid neutralt pH (ca 7). Tyskland.
• Nolpaza. Den har den största variationen av doser och förpackningar. Den kan användas tillsammans med klopidogrel. Slovenien.

Esomeprazolbaserade läkemedel

• Nexium. Original esomeprazol. Det kan användas som en stödjande behandling efter en hel del långvarig utlösning av esofagos erosioner utan biverkningar. Sverige.
• Emanera. Det är ofta föreskrivet att skydda magen hos personer som är utsatta för sårbildning medan de tar smärtstillande medel och antiinflammatoriska läkemedel. Slovenien.

Beredningar baserade på dexlansoprazol

• Deksilant. Det används för att behandla sår i matstrupen och för att lindra halsbränna. Praktiskt taget inte populär hos läkare som läkemedel för behandling av magsår. Kapseln innehåller 2 typer av granuler, som upplöses vid olika tidpunkter, beroende på pH-nivån. Förenta staterna.

När man utser en viss grupp av "prasoler" uppstår frågan alltid: "Vilket läkemedel är bättre att välja - den ursprungliga eller generiska?" interaktioner med andra ämnen, etc. Kvaliteten på råvaror, som regel, de har bättre. Tillverkningstekniker är modernare. Allt detta påverkar direkt effekten av effekten, den mycket terapeutiska effekten, närvaron av biverkningar etc.

Om du väljer analoger är det bättre att föredra droger tillverkade i Slovenien och Tyskland. De är känsliga för varje produktionsstadium av läkemedlet.

Angivanden för antagning

Alla protonpumpblockerare används för att behandla gastrointestinala sjukdomar:

• magsår och duodenalsår;
• erosion orsakad av användning av analgetiska antiinflammatoriska läkemedel, ordineras också för att skydda magen under användningen;
• ulcerös lesioner i matstrupen;
• lindring av symtom: illamående, halsbränna, sura klåda;
• som adjuvanser i komplex behandling för destruktion av Helicobacter pylori.

Funktioner av användningen av IPP i olika patologier

Dessa läkemedel används endast i tillstånd där surhetsgraden i magsaften ökar, eftersom de endast övergår till sin aktiva form vid en viss pH-nivå. Detta bör förstås för att inte göra diagnos för sig själva och inte förskriva behandling utan läkare.

Gastrit med låg surhet

Med denna sjukdom är PPIer värdelösa om pH i magsaften överstiger 4-6. Med sådana värden passerar drogerna inte in i den aktiva formen och utsöndras enkelt från kroppen utan att ge någon lättnad till staten.

Magsår

För hennes behandling är det extremt viktigt att följa IPP: s regler. Om du systematiskt bryter mot regimen, kan behandlingen försenas under lång tid och sannolikheten för biverkningar ökar. Det viktigaste är att ta medicinen 20 minuter före måltiden, så att magen har önskat pH. Några generationer av IPP fungerar inte bra i närvaro av mat. Det är bättre att dricka drogen samtidigt på morgonen för att utveckla en vana att ta den.

Myokardinfarkt

Det verkar, vad har han? Sällan efter en hjärtinfarkt förskrivs patienter med ett antiplatelet medel - klopidogrel. Nästan alla protonpumpshämmare minskar effektiviteten hos denna viktiga substans med 40-50%. Detta beror på det faktum att IPP blockerar enzymet som är ansvarigt för omvandlingen av klopidogrel till den aktiva formen. Dessa medel är ofta ordinerade tillsammans, eftersom blodplattan kan orsaka magblödning, så läkare försöker skydda magan från biverkningar.

Den enda protonpump blockeraren som är mest säker i kombination med klopidogrel är pantoprazol.

Systemiska svampsjukdomar

Ibland behandlas svampen med orala former av itrakonazol. I det här fallet verkar läkemedlet inte på ett visst ställe, utan på hela organismen. Antimykotiskt medel är belagt med en speciell beläggning som löser upp i en sur miljö, medan sänkning av pH-värdena är läkemedlet sämre absorberat. Med deras gemensamma möte tas droger på olika tider på dagen, medan itrakonazol är bättre att dricka med cola eller andra drycker som ökar surheten.

Kontra

Även om listan inte är så stor är det viktigt att läsa denna punkt noggrant. Och var noga med att varna doktorn om eventuella sjukdomar och andra mediciner som tagits.

• överkänslighet mot någon av komponenterna;
• samtidig användning med vissa svampmedel - ökar belastningen på levern.
• fruktosintolerans

• barns ålder, graviditet och amning (praktiken bestäms av läkaren);
• matsmältningsbesvär på bakgrund av nervstopp
• svåra former av njur- och leverfel

Biverkningar

Vanligtvis är biverkningar minimala om behandlingen är kort. Men det är alltid möjligt förekomsten av följande fenomen som passerar med avskaffandet av läkemedlet eller efter behandlingens gång:

• buksmärta, onormal avföring, uppblåsthet, illamående, kräkningar, muntorrhet i munnen;
• huvudvärk, yrsel, generell sjukdom, sömnlöshet;
• allergiska reaktioner: klåda, utslag, sömnighet, ödem.

Alternativa läkemedel IPP

Det finns en annan grupp antisekretoriska läkemedel, som också används i magsår och andra syndrom - H2-histaminreceptorblockerare. Till skillnad från IPP blockerar agenterna vissa receptorer i magen, medan protonpumpshämmare hämmar aktiviteten hos enzymer, med vilka produktionen av saltsyra sker. Effekterna av H2-blockerare är kortare och mindre effektiva.

De viktigaste företrädarna är famotidin och ranitidin. Åtgärdens längd är cirka 10-12 timmar med en enda applikation. Penetrera genom moderkakan och passera in i bröstmjölk. De har effekt av takykylaxi - kroppens reaktion på den upprepade användningen av läkemedlet är en märkbar minskning av den terapeutiska effekten, ibland även 2 gånger. Vanligtvis observerad efter 1-2 dagar efter mottagandet. I de flesta fall används det när det finns en akut fråga om behandlingspriset.

Antacida kan också hänföras till alternativa medel. De minskar surheten i magen, men gör det under en mycket kort tid och används endast som akut hjälpmedel för magont, halsbränna, illamående. Har en obehaglig effekt - rebound syndrom. Det ligger i det faktum att pH stiger kraftigt uppåt efter slutet av läkemedlet, surheten stiger ännu mer, symtomen kan förvärras med dubbla kraften. Denna effekt observeras oftare efter att antacida innehåller kalcium. Acid rebound neutraliseras genom att äta.